3,4,5-三甲氧基-N-(2-甲氧基乙基)-N-(4-苯基-2-噻唑基)苯甲酰胺 | 461000-66-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 3,4,5-三甲氧基-N-(2-甲氧基乙基)-N-(4-苯基-2-噻唑基)苯甲酰胺
• 英文名称: N-(2-methoxyethyl)-N-(4-phenyl-2-thiazolyl)-3,4,5-trimethoxybenzeneacetamide
• 英文别名: eact；3,4,5-trimethoxy-N-(2-methoxyethyl)-N-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)benzamide
• CAS: 461000-66-8
• 化学式: C₂₂H₂₄N₂O₅S
• 分子量: 428.509
• InChiKey: ZUXNHFFVQWADJL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  595.9±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.237±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  98.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H317,H319
• 储存条件：
  2-8°C

制备方法与用途

Eact是一种选择性较强的TMEM16A激活剂，可以直接激活感觉伤害感受器中的TRPV1通道，从而引起瘙痒、急性疼痛以及热敏感反应。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴苯乙酮 在 吡啶 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 8.58h， 生成 3,4,5-三甲氧基-N-(2-甲氧基乙基)-N-(4-苯基-2-噻唑基)苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] SMALL MOLECULE ACTIVATORS OF CALCIUM-ACTIVATED CHLORIDE CHANNELS AND METHODS OF USE
  [FR] ACTIVATEURS DE TYPE PETITES MOLÉCULES DES CANAUX CHLORURE ACTIVÉS PAR LE CALCIUM ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文提供了钙激活氯通道的小分子激活剂。这些小分子可以用于治疗通过激活钙激活氯通道可治疗的疾病和疾病，如囊性纤维化、与唾液腺功能障碍相关的疾病（例如干燥综合征和放射性损伤后的功能障碍）、干眼症和肠道低动力症。

  公开号：

  WO2013022793A1

文献信息

• [EN] 5-MEMBERED HETEROARYLAMINOSULFONAMIDES FOR TREATING CONDITIONS MEDIATED BY DEFICIENT CFTR ACTIVITY<br/>[FR] HÉTÉROARYLAMINOSULFONAMIDES À 5 CHAÎNONS POUR LE TRAITEMENT D'ÉTATS À MÉDIATION PAR UNE ACTIVITÉ CFTR DÉFICIENTE
  申请人：GENZYME CORP

  公开号：WO2021097057A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The invention relates to heteroaryl compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical preparations thereof. Also described herein are compositions and the use of such compounds in methods of treating diseases and conditions mediated by deficient CFTR activity, in particular cystic fibrosis.

  这项发明涉及杂环芳基化合物，其药用盐以及药物制剂。本文还描述了这些化合物的组成以及在治疗由CFTR活性不足介导的疾病和病况的方法中的使用，特别是囊性纤维化。
• [EN] ARYLAMIDES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] ARYLAMIDES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENZYME CORP

  公开号：WO2021113809A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  The present disclosure relates to heterocyclic compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical preparations thereof. Also described herein are compositions and the use of such compounds in methods of treating diseases and conditions mediated by deficient CFTR activity, in particular cystic fibrosis.

  本公开涉及杂环化合物，其药用盐以及药物制剂。本文还描述了这些化合物的组成以及在治疗由CFTR活性不足介导的疾病和病况的方法中的使用，特别是囊性纤维化。
• [EN] 6-MEMBERED HETEROARYLAMINOSULFONAMIDES FOR TREATING DISEASES AND CONDITIONS MEDIATED BY DEFICIENT CFTR ACTIVITY<br/>[FR] HÉTÉROARYLAMINOSULFONAMIDES À 6 CHAÎNONS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ET D'ÉTATS MÉDIÉS PAR UNE ACTIVITÉ CFTR DÉFICIENTE
  申请人：GENZYME CORP

  公开号：WO2021097054A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The invention relates to heteroaryl compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical preparations thereof. Also described herein are compositions and the use of such compounds in methods of treating diseases and conditions mediated by deficient CFTR activity, in particular cystic fibrosis.

  该发明涉及杂环芳基化合物，其药用盐以及药物制剂。本文还描述了这些化合物的组成以及在治疗由CFTR活性不足引起的疾病和病症的方法中的使用，特别是囊性纤维化。
• [EN] CFTR-MODULATING ARYLAMIDES<br/>[FR] ARYLAMIDES MODULANT CFTR
  申请人：GENZYME CORP

  公开号：WO2021113808A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  The present disclosure relates to heterocyclic compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical preparations thereof. Also described herein are compositions and the use of such compounds in methods of treating diseases and conditions mediated by deficient CFTR activity, in particular cystic fibrosis.

  本公开涉及杂环化合物，其药用可接受盐以及其制药制剂。还描述了此类化合物的组成以及在治疗由CFTR活性缺陷介导的疾病和症状的方法中的使用，特别是囊性纤维化。
• SMALL MOLECULE ACTIVATORS OF CALCIUM-ACTIVATED CHLORIDE CHANNELS AND METHODS OF USE
  申请人：Verkman Alan S.

  公开号：US20140378510A1

  公开（公告）日：2014-12-25

  Provided herein are small molecule activators of calcium-activated chloride channels. These small molecules may be used for treatment of diseases and disorders that are treatable by activating calcium-activated chloride channels, such as cystic fibrosis, disorders related to salivary gland dysfunction (for example, Sjogren's syndrome and dysfunction following radiation injury), dry eye syndrome, and intestinal hypomotility.

  本文提供的是钙激活氯通道的小分子激活剂。这些小分子可以用于治疗可通过激活钙激活氯通道治疗的疾病和障碍，例如囊性纤维化、与唾液腺功能障碍相关的疾病（例如Sjogren综合症和放射性损伤后的功能障碍）、干眼症和肠道低动力性。