4-amidino-1-(5-isoquinolinesulfonyl)piperazine | 92564-57-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-amidino-1-(5-isoquinolinesulfonyl)piperazine
• 英文别名: 4-(Isoquinoline-5-sulfonyl)piperazine-1-carboximidamide；4-isoquinolin-5-ylsulfonylpiperazine-1-carboximidamide
• CAS: 92564-57-3
• 化学式: C₁₄H₁₇N₅O₂S
• 分子量: 319.387
• InChiKey: YEPGOWBOQMXOGN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  551.0±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.50±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  piperazine-1-carboxamidinamide sulfate 、 异喹啉-5-磺酰氯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以84%的产率得到4-amidino-1-(5-isoquinolinesulfonyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  Isoquinolinesulfonamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种新型异喹啉磺酰胺衍生物，其化学式为（I）：##STR1## 其中A是C.sub.0-10烷基或C.sub.0-10烷基，具有C.sub.1-10烷基，苯基，取代苯基或苯基烷基；R.sub.1和R.sub.2各为氢原子；或R.sub.1和R.sub.2直接连接形成未取代或取代有C.sub.1-4烷基的乙烯基；R.sub.3和R.sub.4各为氢原子，C.sub.1-6烷基或直接连接形成C.sub.2-6烷基；以及其药学上可接受的酸加盐，以及制备它们的方法。异喹啉衍生物具有舒张血管平滑肌和增加血流的作用，可用作扩血管剂和降压剂。

  公开号：

  US04634770A1

文献信息

• Isoquinolinesulfonamide derivatives and process for the preparation thereof
  申请人：Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0109023A1

  公开（公告）日：1984-05-23

  This invention relates to novel isoquinolinesulfonamide derivates of Formula (I): wherein A is a C0-10 alkylene group or a C0-10 alkylene group having a C1-10 alkyl group, a phenyl group, a substituted phenyl group or a phenylalkyl group; R1 and R2 each is a hydrogen atom; or R1 and R2 are linked directly to form an ethylene group unsubstituted or substituted with a C1-4 alkyl group; R3 and R4 each is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or linked directly to form a C2-6 alkylene group; and the pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, and to a precess for preparing them. The isoquinoline derivatives possess a relaxatory action for vascular smooth muscle and action for increasing blood flow and are useful as a vasodilator and a hypotensor.

  本发明涉及式(I)的新型异喹啉磺酰胺衍生物： 其中 A 为 C0-10 烯基或具有 C1-10 烷基的 C0-10 烯基、苯基、取代苯基或苯基烷基；R1 和 R2 各为氢原子；或 R1 和 R2 直接连接形成未取代或被 C1-4 烷基取代的乙烯基； R3和R4各自为氢原子、C1-6烷基或直接连接形成C2-6亚烷基；及其药学上可接受的酸加成盐，以及制备它们的预处理方法。异喹啉衍生物具有松弛血管平滑肌和增加血流量的作用，可用作血管扩张剂和降压剂。
• JPS6081168A
  申请人：——

  公开号：JPS6081168A

  公开（公告）日：1985-05-09
• US4634770A
  申请人：——

  公开号：US4634770A

  公开（公告）日：1987-01-06
• US4709032A
  申请人：——

  公开号：US4709032A

  公开（公告）日：1987-11-24
• Isoquinolinesulfonamide derivatives
  申请人：Asahi Kasei Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：US04634770A1

  公开（公告）日：1987-01-06

  This invention relates to novel isoquinolinesulfonamide derivatives of Formula (I): ##STR1## wherein A is a C.sub.0-10 alkylene group or a C.sub.0-10 alkylene group having a C.sub.1-10 alkyl group, a phenyl group, a substituted phenyl group or a phenylalkyl group; R.sub.1 and R.sub.2 each is a hydrogen atom; or R.sub.1 and R.sub.2 are linked directly to form an ethylene group unsubstituted or substituted with a C.sub.1-4 alkyl group; R.sub.3 and R.sub.4 each is a hydrogen atom, a C.sub.1-6 alkyl group or linked directly to form a C.sub.2-6 alkylene group; and the pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, and to a process for preparing them. The isoquinoline derivatives possess a relaxatory action for vascular smooth muscle and action for increasing blood flow and are useful as a vasodilator and a hypotensor.

  本发明涉及一种新型异喹啉磺酰胺衍生物，其化学式为（I）：##STR1## 其中A是C.sub.0-10烷基或C.sub.0-10烷基，具有C.sub.1-10烷基，苯基，取代苯基或苯基烷基；R.sub.1和R.sub.2各为氢原子；或R.sub.1和R.sub.2直接连接形成未取代或取代有C.sub.1-4烷基的乙烯基；R.sub.3和R.sub.4各为氢原子，C.sub.1-6烷基或直接连接形成C.sub.2-6烷基；以及其药学上可接受的酸加盐，以及制备它们的方法。异喹啉衍生物具有舒张血管平滑肌和增加血流的作用，可用作扩血管剂和降压剂。