piperazine-1-carboxamidinamide sulfate | 1052089-53-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: piperazine-1-carboxamidinamide sulfate
• 英文别名: 1-amidino-piperazine sulphate；1-amidinopiperazine sulfate；hydrogen sulfate;piperazin-1-ium-1-ylidenemethanediamine
• CAS: 1052089-53-8
• 化学式: C₅H₁₂N₄*H₂O₄S
• mdl: MFCD08246136
• 分子量: 226.257
• InChiKey: GMPKWLTVZFDPEM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.23
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  153
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  piperazine-1-carboxamidinamide sulfate 、 异喹啉-5-磺酰氯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以84%的产率得到4-amidino-1-(5-isoquinolinesulfonyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  Isoquinolinesulfonamide derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种新型异喹啉磺酰胺衍生物，其化学式为（I）：##STR1## 其中A是C.sub.0-10烷基或C.sub.0-10烷基，具有C.sub.1-10烷基，苯基，取代苯基或苯基烷基；R.sub.1和R.sub.2各为氢原子；或R.sub.1和R.sub.2直接连接形成未取代或取代有C.sub.1-4烷基的乙烯基；R.sub.3和R.sub.4各为氢原子，C.sub.1-6烷基或直接连接形成C.sub.2-6烷基；以及其药学上可接受的酸加盐，以及制备它们的方法。异喹啉衍生物具有舒张血管平滑肌和增加血流的作用，可用作扩血管剂和降压剂。

  公开号：

  US04634770A1
• 作为产物：
  描述：

  哌嗪 、 S-甲基异硫脲硫酸盐 以73%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  MORIKAWA, ANRI;SONE, TAKANORI;ASANO, TOSHIO, J. MED. CHEM., 32,(1989) N, C. 42-46

  摘要：

  DOI：

文献信息

• New derivatives of quinoline-4-carboxylic acid with antiplasmodial activity
  作者：Patrick Hochegger、Johanna Faist、Werner Seebacher、Robert Saf、Pascal Mäser、Marcel Kaiser、Robert Weis

  DOI：10.1016/j.bmc.2017.02.043

  日期：2017.4

  New analogues of the recently published compound DDD107498 were prepared. Their activities were examined in vitro against the chloroquine-sensitive NF54 strain. The most active were also tested against the multiresistant K1 strain of Plasmodium falciparum. A couple of the newly synthesized compounds showed promising antiplasmodial activity and selectivity. A single compound showed adequate reduction

  制备了最近公开的化合物DDD107498的新类似物。在体外检查了它们对氯喹敏感的NF54菌株的活性。还测试了最具活性的抗恶性疟原虫的K1菌株。几个新合成的化合物显示出有希望的抗血浆活性和选择性。单一化合物在感染了伯氏疟原虫的小鼠中显示出足够的寄生虫血症降低率（98.1％）。与对照相比，存活时间增加了一倍。将新化合物的生物学测试结果与所用药物的活性进行了比较。讨论了构效关系。
• WO2007/30366
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] ANTIPARASITIC TERPENE ALKALOIDS<br/>[FR] TERPENE ALCALOIDES ANTIPARASITIQUES
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2004072086A3

  公开（公告）日：2004-10-07
• 5-Isoquinolinesulfonamide derivatives. 1. Synthesis and vasodilatory activity of N-(2-guanidinoethyl)-5-isoquinolinesulfonamide derivatives
  作者：Anri Morikawa、Takanori Sone、Toshio Asano

  DOI：10.1021/jm00121a009

  日期：1989.1

  Two novel series of N-(2-guanidinoalkyl)-5-isoquinolinesulfonamides, 2 and 3, were prepared. Many of the compounds possessed vasodilatory activity when injected locally into the femoral artery of dogs. The most potent compound, 1-amidino-4-(5-isoquinolylsulfonyl)-1,4-perhydrodiazepine, 33, was comparable to diltiazem, which is used clinically as a vasodilator.
• MORIKAWA, ANRI;SONE, TAKANORI;ASANO, TOSHIO, J. MED. CHEM., 32,(1989) N, C. 42-46
  作者：MORIKAWA, ANRI、SONE, TAKANORI、ASANO, TOSHIO

  DOI：——

  日期：——