5-cyano-1H-imidazole-2-carboxylic acid {2-cyclohex-1-enyl-4-[1-((R)-(+)-2,3-dihydroxy-propionyl)-piperidin-4-yl]-phenyl}-amide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-cyano-1H-imidazole-2-carboxylic acid {2-cyclohex-1-enyl-4-[1-((R)-(+)-2,3-dihydroxy-propionyl)-piperidin-4-yl]-phenyl}-amide
• 英文别名: 5-cyano-N-[2-(cyclohexen-1-yl)-4-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropanoyl]piperidin-4-yl]phenyl]-1H-imidazole-2-carboxamide
• 化学式: C₂₅H₂₉N₅O₄
• 分子量: 463.536
• InChiKey: USCISWISWCWWPX-JOCHJYFZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  142
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-cyano-1H-imidazole-2-carboxylic acid {2-cyclohex-1-enyl-4-[1-(R)-(+)-(2,2-dimethyl-[1,3]dioxolane-4-carbonyl)-piperidin-4-yl]-phenyl}-amide 在 盐酸 、 甲醇 、 水 作用下， 反应 28.0h， 以52%的产率得到5-cyano-1H-imidazole-2-carboxylic acid {2-cyclohex-1-enyl-4-[1-((R)-(+)-2,3-dihydroxy-propionyl)-piperidin-4-yl]-phenyl}-amide
  参考文献：
  名称：

  SYNERGISTIC MODULATION OF FLT3 KINASE USING A FLT3 INHIBITOR AND A FARNESYL TRANSFERASE INHIBITOR

  摘要：

  本发明涉及一种抑制FLT3酪氨酸激酶活性或表达或减少细胞或受试者中FLT3激酶活性或表达的方法，包括管理法尼基转移酶抑制剂和从公式I'的化合物中选择的FLT3激酶抑制剂。 本发明包括用于治疗处于发展细胞增殖障碍或与FLT3相关障碍风险（或易感性）的受试者的预防和治疗方法。

  公开号：

  US20060281788A1

文献信息

• SYNERGISTIC MODULATION OF FLT3 KINASE USING A FLT3 INHIBITOR AND A FARNESYL TRANSFERASE INHIBITOR
  申请人：Baumann Andrew Christian

  公开号：US20060281788A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  The invention is directed to a method of inhibiting FLT3 tyrosine kinase activity or expression or reducing FLT3 kinase activity or expression in a cell or a subject comprising the administration of a farnesyl transferase inhibitor and a FLT3 kinase inhibitor selected from compounds of Formula I′: Included within the present invention is both prophylactic and therapeutic methods for treating a subject at risk of (or susceptible to) developing a cell proliferative disorder or a disorder related to FLT3.

  本发明涉及一种抑制FLT3酪氨酸激酶活性或表达或减少细胞或受试者中FLT3激酶活性或表达的方法，包括管理法尼基转移酶抑制剂和从公式I'的化合物中选择的FLT3激酶抑制剂。 本发明包括用于治疗处于发展细胞增殖障碍或与FLT3相关障碍风险（或易感性）的受试者的预防和治疗方法。
• METHOD OF INHIBITING C-KIT KINASE
  申请人：Illig R. Carl

  公开号：US20080051402A1

  公开（公告）日：2008-02-28

  A method of reducing or inhibiting kinase activity of C-KIT in a cell or a subject, and the use of such compounds for preventing or treating in a subject a cell proliferative disorder and/or disorders related to C-KIT using a compound of the present invention: or a solvate, hydrate, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is further directed to methods for treating conditions such as cancers and other cell proliferative disorders.

  本发明提供了一种减少或抑制细胞或主体中C-KIT激酶活性的方法，以及使用本发明的化合物预防或治疗主体中的细胞增殖障碍和/或与C-KIT相关疾病的应用：或其溶剂化物、水合物、互变异构体或药用可接受盐。本发明进一步涉及治疗癌症和其他细胞增殖障碍等条件的方法。
• WO2006/47277
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• WO2007/48088
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF FETAL LIVER KINASE POLYPEPTIDES
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：EP3559006A1

  公开（公告）日：2019-10-30