Neue Phenylethanolamine, deren Verwendung als Arzneimittel und als Leistungsförderer bei Tieren sowie Verfahren zu ihrer Herstellung
申请人:BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH
公开号:EP0375791A1
公开(公告)日:1990-07-04
Die Erfindung betrifft neue Phenylethanolamine der allgemeinen Formel
in der
A eine geradkettige oder verzweigte Alkylengruppe,
B eine Bindung, eine Alkylengruppe, eine Carbonyl- oder Hydroxymethylengruppe,
R₁ ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom oder eine Trifluormethylgruppe,
R₂ ein Wasserstoffatom oder eine Aminogruppe,
R₃ eine Cyanogruppe, ein Wasserstoff-, Chlor- oder Bromatom und
R₄ ein Wasserstoff- oder Halogenatom, eine Alkyl-, Hydroxy-, Alkoxy-, Carboxy-, Alkoxycarbonyl-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocarbonyl- oder Dialkylaminocarbonylgruppe oder eine Alkoxygruppe, die endständig durch eine Carboxy-, Alkoxycarbonyl-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocarbonyl-, Dialkylaminocarbonyl-, Hydroxy-, Alkoxy-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Pyrrolidino-, Piperidino- oder Hexamethyleniminogruppe substituiert ist, bedeuten, deren optische Isomere und deren Diastereomere sowie deren Säureadditionssalze.
Die neuen Verbindungen der Formel I, deren optische Isomere und deren Diastereomere sowie deren Säureadditionssalze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, nämlich eine Wirkung auf den Stoffwechsel, vorzugsweise eine blutzuckersenkende und körperfettreduzierende Wirkung, außerdem können diese als Leistungsförderer bei Tieren eingesetzt werden.
Die neuen Verbindungen der obigen allgemeinen Formel I lassen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.
本发明涉及通式如下的新型苯乙醇胺
其中
A 是直链或支链亚烷基、
B 是键、亚烷基、羰基或羟甲基、
R₁ 是氢原子、卤素原子或三氟甲基、
R₂ 是氢原子或氨基、
R₃ 一个氰基、一个氢原子、一个氯原子或一个溴原子,以及
R₄ 氢原子或卤素原子、烷基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基或以羧基、烷氧羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基终止的烷氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、吡咯烷基、哌啶基或六亚甲基氨基、它们的光学异构体和非对映异构体以及它们的酸加成盐。
式 I 的新化合物、它们的光学异构体和非对映异构体以及它们的酸加成盐,特别是它们与无机酸或有机酸的生理相容的酸加成盐,具有宝贵的药理特性,即对新陈代谢有影响,最好是有降血糖和减少体内脂肪的作用,还可用作动物的性能增强剂。
上述通式 I 的新化合物可以通过本身已知的方法生产。