3-[(cyclopentylhydroxyphenylacetyl)oxy]-1,1-dimethyl-pyrrolidinium acetate | 873295-38-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-[(cyclopentylhydroxyphenylacetyl)oxy]-1,1-dimethyl-pyrrolidinium acetate
• 英文别名: 3-(2-cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylacetoxy)-1,1-dimethylpyrrolidinium acetate；glycopyrrolate acetate；glycopyrronium acetate；(1,1-dimethylpyrrolidin-1-ium-3-yl) 2-cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylacetate;acetate
• CAS: 873295-38-6
• 化学式: C₂H₃O₂*C₁₉H₂₈NO₃
• 分子量: 377.481
• InChiKey: YQHAGMIXHZGEMR-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.21
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  86.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[(cyclopentylhydroxyphenylacetyl)oxy]-1,1-dimethyl-pyrrolidinium acetate 、 硫酸 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.4h， 生成 3-[(cyclopentylhydroxyphenylacetyl)oxy]-1,1-dimethyl-pyrrolidinium hydrogen sulfate
  参考文献：
  名称：

  Crystalline Glycopyrrolate Tosylate

  摘要：

  本文介绍了甘蔗碱盐的形式，包括固态形式。还公开了制备甘蔗碱盐的方法以及使用甘蔗碱盐治疗多汗症的方法。

  公开号：

  US20130211101A1
• 作为产物：
  描述：

  silver(I) acetate 、 甘罗溴铵 以 水 为溶剂， 生成 3-[(cyclopentylhydroxyphenylacetyl)oxy]-1,1-dimethyl-pyrrolidinium acetate
  参考文献：
  名称：

  グリコピロニウム・サリチル酸塩を含む医薬

  摘要：

  【課題】流涎症を治療又は予防するために用いられる医薬を提供する。【解決手段】下記式（1）で示される、３－（２－シクロペンチル－２－ヒドロキシ－２－フェニルアセトキシ）－１，１－ジメチルピロリジウム・サリチル酸塩（グリコピロニウム・サリチル酸塩）又はその溶媒和物を含む医薬を提供する。 JPEG 2022120851000010.jpg 34 53 【選択図】図１

  公开号：

  JP2022120851A

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF GLYCOPYRRONIUM CHLORIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ D'ÉLABORATION DE CHLORURE DE GLYCOPYRRONIUM
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2011157536A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The invention concerns a method for preparing glycopyrronium chloride, and its use in pharmaceutical applications.

  这项发明涉及一种制备格隆溴铵的方法，以及其在药物应用中的使用。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF GLYCOPYRRONIUM CHLORIDE
  申请人：PIVETTI Fausto

  公开号：US20110306650A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The invention concerns a method for preparing glycopyrronium chloride, and its use in pharmaceutical applications.

  这项发明涉及一种制备甘可可铵氯化物的方法，以及其在药物应用中的使用。
• PROCESS FOR PRODUCTION OF GLYCOPYRRONIUM TOSYLATE
  申请人：Dermira, Inc.

  公开号：US20160052879A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  Provided herein are methods for the production of glycopyrronium tosylate and glycopyrronium tosylate compositions. Also provided herein are compositions useful in the production of glycopyrronium tosylate. Additionally provided herein are glycopyrronium tosylate compositions. Glycopyrronium tosylate is useful for the treatment of, among other conditions, hyperhidrosis.

  本文提供了生产甘哌铵对甲苯磺酸盐和甘哌铵对甲苯磺酸盐组合物的方法。本文还提供了在生产甘哌铵对甲苯磺酸盐时有用的组合物。此外，本文还提供了甘哌铵对甲苯磺酸盐组合物。甘哌铵对甲苯磺酸盐对于治疗多种疾病，包括多汗症等，具有一定的用途。
• [EN] GLYCOPYRRONIUM FATTY ACID SALTS AND METHODS OF MAKING SAME<br/>[FR] SELS D'ACIDES GRAS DE GLYCOPYRRONIUM ET LEURS PROCÉDÉS DE PRODUCTION
  申请人：QAAM PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2016204998A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  Novel glycopyrronium fatty acid salts have been developed. Bi-phasic reaction conditions enable the desired counterion exchange reactions between glycopyrronium bromide and fatty acid salts of alkali metals and alkaline earth metals in methods to form glycopyrronium fatty acid salts. In preferred embodiments, an excess of the free fatty acid in the reaction mixture stabilizes the glycopyrronium fatty acid salt and reduces the formation of the impurity, Acid A. In some preferred embodiments, between 0.2 and 1.2 molar equivalent of excess free fatty acid is added to the reaction mixture. In another embodiment, approximately 1.2 molar equivalent of excess free fatty acid is added to the reaction mixture.

  已经开发出新型的格隆溴铵脂肪酸盐。采用双相反应条件，使格隆溴铵与碱金属和碱土金属的脂肪酸盐发生所需的离子交换反应，以形成格隆溴铵脂肪酸盐。在优选实施例中，反应混合物中过量的游离脂肪酸稳定了格隆溴铵脂肪酸盐，减少了杂质酸A的形成。在某些优选实施例中，反应混合物中添加0.2到1.2摩尔当量的过量游离脂肪酸。在另一实施例中，反应混合物中添加了大约1.2摩尔当量的过量游离脂肪酸。
• Crystalline glycopyrrolate tosylate
  申请人：Dermira, Inc.

  公开号：US08558008B2

  公开（公告）日：2013-10-15

  Salts of glycopyrrolate, including solid forms thereof are herein disclosed. Methods of making glycopyrrolate salts and methods of treating hyperhidrosis with salts of glycopyrrolate are disclosed.

  本文披露了甘蔗碱盐的形式，包括固体形式。本文还披露了制备甘蔗碱盐的方法以及使用甘蔗碱盐治疗多汗症的方法。