1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-(2,6-dioxopiperidin-1-yl) propane | 255861-56-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-(2,6-dioxopiperidin-1-yl) propane
• 英文别名: 1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-(2,6-dioxopiperidin-1-yl)propane；1-{3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-propyl}-piperidine-2,6-dione；2,6-Piperidinedione, 1-[3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl]-；1-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propyl]piperidine-2,6-dione
• CAS: 255861-56-4
• 化学式: C₁₉H₂₇N₃O₃
• 分子量: 345.442
• InChiKey: VZJHOUORYMUKRC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  545.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.161±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-(2,6-dioxopiperidin-1-yl) propane 在 盐酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 生成 1-{3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-propyl}-piperidine-2,6-dione hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS OF 1-'4-(2-METHOXYPHENYL) PIPERAZIN-1-YL !-3-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-1-YL) PROPANE
  [FR] SYNTHESE DE 1-4-(2-METHOXYPHENYL)PIPERAZIN-1-YL-3-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-1-YL)PROPANE

  摘要：

  本发明涉及合成1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-(2,6-二氧代哌啶-1-基)丙烷及其药用可接受盐的方法，优选盐为盐酸盐，具有尿道选择性α1-肾上腺素受体拮抗活性。该化合物有望用于治疗良性前列腺增生（BPH）。

  公开号：

  WO2005021522A1
• 作为产物：
  描述：

  戊二酰亚胺 、 4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪丙醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 8.25h， 以78%的产率得到1-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-(2,6-dioxopiperidin-1-yl) propane
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS OF 1-'4-(2-METHOXYPHENYL) PIPERAZIN-1-YL !-3-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-1-YL) PROPANE
  [FR] SYNTHESE DE 1-4-(2-METHOXYPHENYL)PIPERAZIN-1-YL-3-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-1-YL)PROPANE

  摘要：

  本发明涉及合成1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-(2,6-二氧代哌啶-1-基)丙烷及其药用可接受盐的方法，优选盐为盐酸盐，具有尿道选择性α1-肾上腺素受体拮抗活性。该化合物有望用于治疗良性前列腺增生（BPH）。

  公开号：

  WO2005021522A1

文献信息

• [EN] METABOLITES OF 1-{3-4`4-(2-METHOXYPHENYL) PIPERAZIN-1-YL!-PROPYL}-PIPERIDINE-2, 6-DIONE FOR USE IN THE TREATMENT OF BENIGN PROSTATIC HYPERPLASIA<br/>[FR] METABOLITES DE 1-{3-4`4-(2-METHOXYPHENYL)PIPERAZIN-1-YL!-PROPYL}-PIPERIDINE-2, 6-DIONE UTILISABLES DANS LE TRAITEMENT DE L'HYPERTROPHIE BENIGNE DE LA PROSTATE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2005018643A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  The present invention relates to the metabolites of 1-3-[4-(2-Methoxyphenyl) piperazin-1-yl]-propyl}-piperidine-2, 6-dione of Formula (I). The disclosed compounds can function as α1a-adrenceptor antagonists and thus can be used for the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH) and related symptoms thereof. Processes for the preparation of the metabolites, pharmaceutical compositions containing these metabolites and the method of treating BPH and related symptoms thereof are also disclosed.

  本发明涉及公式（I）的1-3-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-丙基}-哌啶-2,6-二酮的代谢产物。所公开的化合物可以作为α1a-肾上腺素受体拮抗剂，因此可用于治疗良性前列腺增生（BPH）及其相关症状。还公开了制备这些代谢产物的方法、含有这些代谢产物的药物组合物以及治疗BPH及其相关症状的方法。
• 1-(4-arylpiperazin-1-yl)-.omega.-[n-(.alpha.,.omega.-dicarboximido)]-alka
  申请人：Ranbaxy Laboratories Limited

  公开号：US06083950A1

  公开（公告）日：2000-07-04

  Novel piperzine derivatives substituted on one nitrogen by an aromatic system and on the other nitrogen by (2,5-dioxopyrrolidin)-1-yl) alkanes or (2,6-dioxopiperidin-1-yl) alkanes have been found to exhibit selective .alpha..sub.1A adrenergic activity. The compounds are useful for treatment of disease conditions, such as peripheral vascular disease, congestive heart failure, hypertension and especially benign prostatic hypertrophy.

  新型哌嗪衍生物，其中一个氮原子被芳香系统取代，另一个氮原子被(2,5-二氧吡咯烷-1-基)烷基或(2,6-二氧哌啶-1-基)烷基取代，被发现具有选择性的α1A肾上腺素能活性。这些化合物可用于治疗疾病状况，如外周血管疾病、充血性心力衰竭、高血压，特别是良性前列腺增生。
• [EN] PREPARATION OF 1-[4-(2-METHOXY-PHENYL)-PIPERAZIN-1-YL]-3-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-1-YL) PROPANE HYDROCHLORIDE<br/>[FR] PREPARATION DE CHLORHYDRATE DE 1-[4-(2-METHOXY-PHENYL)-PIPERAZIN-1-YL]-3-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-1-YL) PROPANE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2005021521A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The present invention relates to processes for the synthesis of 1-[4-(2­methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-(2,6-dioxopiperidin-1-yl) propane hydrochloride having protracted uro-selective (α1-adrenoceptor antagonistic activity. The compound holds promise for treating benign prostatic hyperplasia (BPH).

  本发明涉及合成1-[4-(2-甲氧苯基)哌嗪-1-基]-3-(2,6-二氧杂哌啶-1-基)丙烷盐酸盐的过程，该化合物具有持久的尿路选择性（α1-肾上腺素受体拮抗活性）。该化合物有望用于治疗良性前列腺增生（BPH）。
• 1-(4-arylpiperazin-1-y1)-&ohgr;-&lsqb;N-(&agr;,&ohgr;-dicarboximido)&rsqb;-alkanes useful as uro-selective &agr;1-adrenoceptor blockers
  申请人：Ranbaxy Laboratories Limited

  公开号：US06410735B1

  公开（公告）日：2002-06-25

  Novel piperzine derivatives substituted on one nitrogen by an aromatic system and on the other nitrogen by (2,5-dioxopyrrolidin)-1-yl) alkanes or (2,6-dioxopiperidin-1-yl) alkanes have been found to exhibit selective &agr;1A adrenergic activity. The compounds are useful for treatment of disease conditions, such as peripheral vascular disease, congestive heart failure, hypertension and especially benign prostatic hypertrophy.

  新型吡哆啉衍生物，其中一氮原子被芳香基取代，另一氮原子被(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)烷基或(2,6-二氧代哌啶-1-基)烷基取代，已被发现具有选择性α1A肾上腺素能活性。这些化合物可用于治疗疾病，如外周血管疾病、充血性心力衰竭、高血压和尤其是良性前列腺增生症。
• 1-(4-arylpiperazin-1-yl)-&ohgr;-&lsqb;N-(&agr;&ohgr;-dicarboximido)&rsqb;-alkanes useful as uro-selective &agr;1-adrenoceptor blockers
  申请人：Ranbaxy Laboratories Limited

  公开号：US06420366B1

  公开（公告）日：2002-07-16

  Novel piperzine derivatives substituted on one nitrogen by an aromatic system and on the other nitrogen by (2,5-dioxopyrrolidin)-1-yl) alkanes or (2,6-dioxopiperidin-1-yl) alkanes have been found to exhibit selective &agr;1A adrenergic activity. The compounds are useful for treatment of disease conditions, such as peripheral vascular disease, congestive heart failure, hypertension and especially benign prostatic hypertrophy.

  一种新型的哌嗪衍生物，其中一个氮原子被芳香族系统置换，另一个氮原子被(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)烷基或(2,6-二氧代哌嗪-1-基)烷基置换，已被发现具有选择性的α1A肾上腺素能活性。这些化合物可用于治疗疾病，如周围血管疾病、充血性心力衰竭、高血压以及尤其是良性前列腺肥大症。