N¹-(4-methyl-pyridin-2-yl)-propane-1,3-diamine | 92993-05-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N¹-(4-methyl-pyridin-2-yl)-propane-1,3-diamine
• 英文别名: 2-(3-aminopropylamino)-4-methylpyridine；N1-(4-methylpyridin-2-yl)propane-1,3-diamine；N'-(4-methylpyridin-2-yl)propane-1,3-diamine
• CAS: 92993-05-0
• 化学式: C₉H₁₅N₃
• 分子量: 165.238
• InChiKey: AECVAARGMKOYMI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  326.5±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.065±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N¹-(4-methyl-pyridin-2-yl)-propane-1,3-diamine 以 氯仿 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  氨基吡啶-FI杂化物，Ha和钛配合物及其在1-己烯的活性聚合中的应用

  摘要：

  基于两个公认的配体系统，氨基吡啶（Ap）和苯氧亚胺（FI）配体系统，开发了新的Ap-FI杂配体。通过简单的缩合反应合成了四种不同的Ap-FI杂配体并进行了充分表征。四苄基ha与所有四个Ap-FI杂配体的反应仅导致[（Ap-FI）HfBn 2类型的单（Ap-FI）络合物]。配体起四齿双阴离子螯合物的作用。用三（五氟苯基）硼烷活化后，the-二苄基配合物可生成高活性的1-己烯聚合催化剂。超高分子量和极窄的多分散性支持了该聚合过程的活性。single催化剂的一种可能的失活产物已通过单晶X射线分析进行了表征并进行了讨论。在模型钛配合物的帮助下研究了这些新配体的配位模式。钛（IV），异丙醇与配位体的反应1导致了单（AP-FI）复合物，其显示出所期望的FAC -聚体配位模式。异丙醇钛（IV）与配体4反应得到[（ApH-FI）2 Ti（O i Pr）2 ]类型的络合物，该络合物具有单阴离子形式的配体。通

  DOI：

  10.1002/chem.201301511
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-4-甲基吡啶 生成 N¹-(4-methyl-pyridin-2-yl)-propane-1,3-diamine
  参考文献：
  名称：

  Pyridylaminoalkylaminopyrimidones useful as histamine H.sub.1

  摘要：

  已披露用作组胺H.sub.1-拮抗剂的吡啶衍生物。

  公开号：

  US04548940A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES
  申请人：ASTRAZENECA UK LTD

  公开号：WO2000027842A1

  公开（公告）日：2000-05-18

  There are provided novel compounds of formula (I) wherein R?1, R2, R3, R4, R5¿, A, Q, X, Y, and Z are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and enantiomers and tautomers thereof; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of the enzyme nitric oxide synthase and are thereby particularly useful in the treatment or prophylaxis of inflammatory disease and pain.

  提供了式（I）的新化合物，其中R?1，R2，R3，R4，R5¿，A，Q，X，Y和Z如规范所定义，以及其药学上可接受的盐，对映异构体和互变异构体；以及它们的制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗中的用途。这些化合物是一氧化氮合酶的抑制剂，因此在治疗或预防炎症性疾病和疼痛方面特别有用。
• Aminopyrimidinone derivatives as histamine H1-antagonists
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0112707A2

  公开（公告）日：1984-07-04

  The present invention provides compounds of formula (1): and pharmaceutically acceptable acid addition salts thererof where R1 is 2- or 3-pyridyl optionally bearing one or two substituents which are the same or different and which are C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, halogen, nitro, cyano or trifluoromethyl; a is 2 to 4; and R2 is phenyl optionally bearing one or two substituents which are the same or different and are halogen, hydroxy, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy or a methylenedioxy group or is 3-pyridyl; N-oxo-3-pyridyl; 6-methyl-3-pyridyl; N-oxo-6-methyl-3-pyridyl; 6-hydroxymethyl-3-pyridyl; 4,6-dimethyl-3-pyridyl; N-oxo-4,6-dimethyl-3-pyridyl; 6-hydroxymethyl-4-methyl-3--pyridyl; 5,6-dimethyl-3-pyridyl; N-oxo-5,6-dimethyl-3-pyridyl; 6-hydroxymethyl-5-methyl-3-pyridyl; 4-pyridyl or N--oxo-4-pyridyl. These compounds are useful as histamine H1-antagonists.

  本发明提供了式(1)化合物： 及其药学上可接受的酸加成盐，其中 R1 是 2-或 3-吡啶基，任选带有一个或两个相同或不同的取代基，这些取代基是 C1-4 烷基、C1-4 烷氧基、卤素、硝基、氰基或三氟甲基； a 是 2 至 4；以及 R2 是苯基，可选择带有一个或两个相同或不同的取代基，它们是卤素、羟基、C1-4 烷基或 C1-4 烷氧基或亚甲基二氧基，或者是 3-吡啶基； N-氧代-3-吡啶基；6-甲基-3-吡啶基；N-氧代-6-甲基-3-吡啶基；6-羟甲基-3-吡啶基；4,6-二甲基-3-吡啶基；N-氧代-4,6-二甲基-3-吡啶基；6-羟甲基-4-甲基-3-吡啶基；5,6-二甲基-3-吡啶基；N-氧代-5,6-二甲基-3-吡啶基；6-羟甲基-5-甲基-3-吡啶基；4-吡啶基或 N-氧代-4-吡啶基。 这些化合物可用作组胺 H1 拮抗剂。
• Pyridine derivatives
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0113572A2

  公开（公告）日：1984-07-18

  The present invention provides compounds of formula (1): and pharmaceutically acceptable salts thereof where R1 and R2 are the same or different and are hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, or halogen; R3 is C,.e alkyl, C3.8 cycloalkyl C1-6 alkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted phenyl C1-6 alkyl, where the optional substituents are one or more C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, halogen, or hydroxy groups; or is optionally substituted pyridyl or optionally substituted pyridyl C1-6 alkyl where the optional substituents are one or more C1-6 alkyl or C1-6 alkoxy groups or halogen atoms; a is from 2 to 4 b is from 1 to 6 R4 is hydrogen, optionally substituted phenyl where the optional substituents are one or more C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, nitro or hydroxy groups or halogen atoms, or a methylenedioxy group, or is an optionally substituted pyridyl group where the optional substituents are one or more C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy groups or halogen atoms; or is a C3-8 cycloalkyl group; or is N-oxo-3-pyridyl; N-oxo-6-methyl-3-pyridyl; 6-hydroxymethyl-3-pyridyl; N-oxo-4,6-dimethyl-3-pyridyl; 6-hydroxymethyl-4-methyl-3-pyridyl; N-oxo-5,6-dimethyl-3-pyridyl; 6-hydroxymethyl-5-methyl-3-pyridyl; or N-oxo-4-pyridyl, or is a pyridone group in which the nitrogen atom is optionally substituted with C1-6 alkyl. The compounds of this invention are useful as histamine H,-antagonists.

  本发明提供了式(1)化合物： 及其药学上可接受的盐类，其中 R1 和 R2 相同或不同，并且是氢、C1-6 烷基、C1-6 烷氧基或卤素； R3 是 C,.e烷基、C3.8 环烷基 C1-6烷基、任选取代的苯基或任选取代的苯基 C1-6烷基，其中任选取代基是一个或多个 C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素或羟基；或者是任选取代的吡啶基或任选取代的吡啶基 C1-6烷基，其中任选取代基是一个或多个 C1-6烷基或 C1-6烷氧基或卤素原子； a 是 2 至 4 b 是 1 至 6 R4是氢、任选取代的苯基（其中任选取代基是一个或多个C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基或羟基或卤素原子）或亚甲基二氧基、 或任选取代基为一个或多个 C1-6 烷基、C1-6 烷氧基或卤素原子的吡啶基； 或 C3-8 环烷基；或 N-氧代-3-吡啶基；N-氧代-6-甲基-3-吡啶基； 6-羟甲基-3-吡啶基；N-氧代-4,6-二甲基-3-吡啶基；6-羟甲基-4-甲基-3-吡啶基；N-氧代-5,6-二甲基-3-吡啶基；6-羟甲基-5-甲基-3-吡啶基；或 N-氧代-4-吡啶基，或氮原子被 C1-6 烷基任选取代的吡啶酮基团。本发明的化合物可用作组胺 H拮抗剂。
• Non-basic histamine H1-antagonists. I. Synthesis and biological evaluation of some substituted 2-(2-pyridylaminoalkylamino) pyrimidones and related compounds
  作者：Robert J Ife、Keith W Catchpole、Graham J Durant、C Robin Ganellin、Carol A Harvey、Malcolm L Meeson、David A.A Owen、Michael E Parsons、Brian P Slingsby、Colin J Theobald

  DOI：10.1016/0223-5234(89)90006-8

  日期：1989.5
• IFE, ROBERT J.;CATCHPOLE, KEITH W.;DURANT, GRAHAM J.;GANELLIN, C. ROBIN;H+, EUR. J. MED. CHEM., 24,(1989) N, C. 249-257
  作者：IFE, ROBERT J.、CATCHPOLE, KEITH W.、DURANT, GRAHAM J.、GANELLIN, C. ROBIN、H+

  DOI：——

  日期：——