1-ethyl-4-hydroxypyrrolidin-2-one | 68252-21-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-ethyl-4-hydroxypyrrolidin-2-one
• 英文别名: 1-Ethyl-4-hydroxypyrrolidin-2-on
• CAS: 68252-21-1
• 化学式: C₆H₁₁NO₂
• mdl: MFCD19665405
• 分子量: 129.159
• InChiKey: UNVZZLLZFBDKEW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-ethyl-4-hydroxypyrrolidin-2-one 、 三光气 、 tert-butyl 7-(3-amino-8-((tert-butoxycarbonyl)amino)-7-fluoroisoquinolin-6-yl)-8-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrido[2,3-b][1,4]oxazine-1-carboxylate 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以72.1%的产率得到tert-butyl 7-[8-(tert-butoxycarbonylamino)-3-[(1-ethyl-5-oxopyrrolidin-3-yl)oxycarbonylamino]-7-fluoro-6-isoquinolyl]-8-methyl-2,3-dihydropyrido[2,3-b][1,4]oxazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  8-AMINOISOQUINOLINE COMPOUNDS AND USES THEREOF

  摘要：

  公式（I）的3-羰基氨基异喹啉化合物及其变体，以及它们作为HPK1（造血激酶1）抑制剂的用途被描述。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫应答方面是有用的。还描述了抑制HPK1的方法，治疗HPK1依赖性疾病的方法，增强免疫应答的方法，以及制备3-羰基氨基异喹啉化合物的方法。

  公开号：

  US20200108075A1

文献信息

• Preparation of pyrrolidine and pyrrolidin-2-one derivatives
  申请人：I.S.F. SpA

  公开号：US04173569A1

  公开（公告）日：1979-11-06

  Preparation of compounds of the formula: ##STR1## wherein n is 1, 2 or 3, R.sub.1 and R.sub.2, which may be the same or different, are hydrogen or alkyl containing 1 to 3 carbon atoms and the asterisk indicates the center of asymmetry of the molecule, and compounds of the formula ##STR2## wherein R" is a saturated or unsaturated aliphatic hydrocarbon containing 1 to 6 carbon atoms, R.sub.3 is hydrogen or acyl containing 1 to 7 carbon atoms and the asterisk indicates the center of asymmetry of the molecule. The compounds produced by the present invention improve learning memory and display a protecting effect against the E.E.G. consequence of an overdose of barbiturates and against the reduced performance following brain damage (e.g. cerebral edema).

  制备公式为：##STR1## 其中n为1、2或3，R.sub.1和R.sub.2可能相同也可能不同，是氢或含有1至3个碳原子的烷基，星号表示分子的不对称中心，以及公式为##STR2## 其中R"为含有1至6个碳原子的饱和或不饱和脂肪烃，R.sub.3为氢或含有1至7个碳原子的酰基，星号表示分子的不对称中心。本发明制备的化合物改善学习记忆，并显示出对巴比妥类药物过量引起的脑电图异常和脑损伤后性能下降（如脑水肿）的保护作用。
• METHODS OF TREATMENT OF CELL PROLIFERATIVE AND/OR OPHTHALMIC DISEASES, DISORDERS AND CONDITIONS USING INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：MethylGene Inc.

  公开号：US20140315801A1

  公开（公告）日：2014-10-23

  This invention relates to methods for treating cell proliferative diseases and conditions and ophthalmic diseases, disorders and conditions using compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to the methods of treatment which utilize compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling.

  本发明涉及使用抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物治疗细胞增殖性疾病和病况以及眼科疾病、障碍和病况的方法。特别地，本发明涉及使用抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物的治疗方法，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。
• US4173569A
  申请人：——

  公开号：US4173569A

  公开（公告）日：1979-11-06
• US8906852B2
  申请人：——

  公开号：US8906852B2

  公开（公告）日：2014-12-09
• [EN] 8-AMINOISOQUINOLINE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE 8-AMINOISOQUINOLINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2020072695A1

  公开（公告）日：2020-04-09

  3-Carbonylamino-8-aminoisoquinoline compounds of formula (I): variations thereof, and their use as inhibitors of HPK1 (hematopoietic kinase 1) are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the 3-carbonylamino-8-aminoisoquinoline compounds.