Synthesis and anticholinesterase activity of amines and diamines of the furan series and their salts
作者:T. G. Nikolaeva、A. A. Safonova、A. P. Kriven'ko
DOI:10.1007/bf02464306
日期:1997.9
at a temperature of 100~ and a hydrogen pressure of 10 MPa in an alcohol solution of ammonia or methylamine in the presence of Raney nickel catalyst [4, 5]. Interaction of amines I IV with organic acids in alcohol solutions led to maleates V VIII and citrates I X X I with yields 4 3 9 5 % and 35-29%, respectively. The ~hoice of acids was determined by the ability of maleates and citrates to be purified
474 伯、仲和叔糠基取代的环烷基胺、二胺及其与有机酸和无机酸的盐。胺盐是潜在的 ACE 抑制剂的证据 [3] 激发了对该研究的兴趣。我们通过糠基-亚基环酮的催化加氢胺化的方法合成了一系列2-(2-糠基)环烷基胺(I IV)。反应在氨或甲胺的醇溶液中,在 100℃ 的温度和 10 MPa 的氢气压力下,在雷尼镍催化剂的存在下进行 [4, 5]。胺 I IV 与醇溶液中的有机酸的相互作用导致马来酸盐 V VIII 和柠檬酸盐 IXXI 的产率分别为 4 3 9 5% 和 35-29%。酸的浓度取决于马来酸盐和柠檬酸盐的纯化能力,它们在水中的溶解度,和它们的低吸湿性(与无机酸盐相比)。通过氰乙基化反应和中间体氨基腈 XII 和 XIII 的催化还原反应,由伯胺 I 和 III 合成呋喃系列二胺(XIV 和 XV),产率为 7 6 7 9 %。胺 I 和 III 的氰乙基化在催化量的乙酸酐和氢醌(丙烯腈稳定剂)的存在下进行。氨基腈