2-(2-chloroquinazolin-4-yl)thiazole | 951004-07-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-(2-chloroquinazolin-4-yl)thiazole
• 英文别名: 2-Chloro-4-thiazol-2-yl-quinazoline；2-(2-chloroquinazolin-4-yl)-1,3-thiazole
• CAS: 951004-07-2
• 化学式: C₁₁H₆ClN₃S
• 分子量: 247.708
• InChiKey: BWCZCHDOGUNKEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯喹唑啉 、 bromozinc(1+),2H-1,3-thiazol-2-ide 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以29%的产率得到2-(2-chloroquinazolin-4-yl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine, quinazoline, pteridine and triazine derivatives

  摘要：

  这项发明涉及以下式的化合物 其中A，R1至R5和G如描述和声明中所定义，并其药学上可接受的盐。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及用于制备它们的方法和它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

  公开号：

  US20070225271A1

文献信息

• Expedient Synthesis of Quinazoline Analogues through Direct Nucleophilic Arylation/Alkylation of 2-Chloroquinazoline
  作者：Yang Yang

  DOI：10.1055/s-0035-1561587

  日期：——

  Abstract A practical approach was developed for the synthesis of 4-arylquinazoline compounds through a one-pot nucleophilic arylation/alkylation of 2-chloroquinazoline with aryl lithium compounds generated in situ, followed by ring oxidation. The obtained 2-chloro-4-arylquinazoline adducts were further used as versatile intermediates that undergo a variety of synthetic transformations to provide functionalized

  摘要 已开发出一种实用的方法，该方法是通过2-氯喹唑啉与原位生成的芳基锂化合物的一锅亲核芳基化/烷基化反应，然后进行环氧化，来合成4-芳基喹唑啉化合物。所获得的2-氯-4-芳基喹唑啉加合物还用作通用中间体，该中间体经过各种合成转化以提供官能化的喹唑啉化合物。芳基化中间体二氢喹唑啉也被精制为三环二氢咪唑并[2，1- b ]喹唑啉酮。 已开发出一种实用的方法，该方法是通过2-氯喹唑啉与原位生成的芳基锂化合物的一锅亲核芳基化/烷基化反应，然后进行环氧化，来合成4-芳基喹唑啉化合物。所获得的2-氯-4-芳基喹唑啉加合物还用作通用中间体，该中间体经过各种合成转化以提供官能化的喹唑啉化合物。芳基化中间体二氢喹唑啉也被精制为三环二氢咪唑并[2，1- b ]喹唑啉酮。
• PYRIMIDINE, QUINAZOLINE, PTERIDINE AND TRIAZINE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2001867B1

  公开（公告）日：2009-07-01
• US7855194B2
  申请人：——

  公开号：US7855194B2

  公开（公告）日：2010-12-21
• [EN] PYRIMIDINE, QUINAZOLINE, PTERIDINE AND TRIAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE PYRIMIDINE, DE QUINAZOLINE, DE PTERIDINE ET DE TRIAZINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2007110340A2

  公开（公告）日：2007-10-04

  [EN] This invention is concerned with compounds of the formula (I) wherein A, R¹ to R⁵ and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.
  [FR] Cette invention concerne des composés de la formule (I) dans laquelle A, R¹ à R⁵ et G sont tels que définis dans la description et dans les revendications, ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés, un procédé de préparation de ces composés et leur utilisation pour le traitement et/ou la prévention de maladies associées à la modulation des récepteurs de SST de sous-type 5.