2-(4-chloro-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)thiazole | 1443238-08-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并嘧啶类
• 英文名称: 2-(4-chloro-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)thiazole
• 英文别名: 2-[[4-Chloro-5-(1,3-thiazol-2-yl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]methoxy]ethyl-trimethylsilane；2-[[4-chloro-5-(1,3-thiazol-2-yl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]methoxy]ethyl-trimethylsilane
• CAS: 1443238-08-1
• 化学式: C₁₅H₁₉ClN₄OSSi
• 分子量: 366.947
• InChiKey: DKUHRAZKWNUSKQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.52
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  81.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)苯基)甲基丙烯酰胺 、 2-(4-chloro-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)thiazole 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 N-(3-(5-(thiazol-2-yl)-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)phenyl)methacrylamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOPYRIMIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  [FR] PYRROLOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE JANUS

  摘要：

  这项即时发明提供了化合物I的公式，这些化合物是JAK3抑制剂。具体来说，化合物I的公式是吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物。该即时发明还提供了治疗JAK介导疾病，如类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺病和癌症的方法，通过给予公式I的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物。

  公开号：

  WO2013085802A1
• 作为产物：
  描述：

  4-chloro-5-iodo-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 、 bromozinc(1+),2H-1,3-thiazol-2-ide 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-(4-chloro-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOPYRIMIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  [FR] PYRROLOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE JANUS

  摘要：

  这项即时发明提供了化合物I的公式，这些化合物是JAK3抑制剂。具体来说，化合物I的公式是吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物。该即时发明还提供了治疗JAK介导疾病，如类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺病和癌症的方法，通过给予公式I的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物。

  公开号：

  WO2013085802A1

文献信息

• [EN] PYRROLOPYRIMIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE JANUS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013085802A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The instant invention provides compounds of formula I which are JAK3 inhibitors. Specifically, the compounds of formula I are pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative compounds. The instant invention also provides methods of treating JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer, by administering the pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-derivative compounds of formula I.

  这项即时发明提供了化合物I的公式，这些化合物是JAK3抑制剂。具体来说，化合物I的公式是吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物。该即时发明还提供了治疗JAK介导疾病，如类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺病和癌症的方法，通过给予公式I的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物。