2-amino-3,4-dihydro-3-oxo-2H-1,4-benzothiazine | 21259-96-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: 2-amino-3,4-dihydro-3-oxo-2H-1,4-benzothiazine
• 英文别名: 2-amino-4H-1,4-benzothiazin-3-one
• CAS: 21259-96-1
• 化学式: C₈H₈N₂OS
• 分子量: 180.23
• InChiKey: MFJBNCSJXFYMMJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  396.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.326±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  80.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 、 2-amino-3,4-dihydro-3-oxo-2H-1,4-benzothiazine 生成 3-t-Butoxycarbonylamino-3-methyl-N-[3,4-dihydro-3-oxo-2H-1,4-benzothiazin-2-yl]-butanamide
  参考文献：
  名称：

  Benzo-fused lactams that promote the release of growth hormone

  摘要：

  已披露了一些新型化合物，被确定为苯并咪唑内酰胺，可促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可以用于促进食用动物的生长，使可食用肉制品的生产更加高效，在人类身上，可以增加那些缺乏正常分泌天然生长激素的人的身高。还披露了含有苯并咪唑内酰胺作为活性成分的促生长组合物。

  公开号：

  US05206235A1
• 作为产物：
  描述：

  2-Chloro-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzothiazine 以 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 以185 mg (1.0 mmol, 41%)的产率得到2-amino-3,4-dihydro-3-oxo-2H-1,4-benzothiazine
  参考文献：
  名称：

  Benzo-fused lactams that promote the release of growth hormone

  摘要：

  已披露了一些新型化合物，被确定为苯并咪唑内酰胺，可促进人类和动物体内生长激素的释放。这种特性可以用于促进食用动物的生长，使可食用肉制品的生产更加高效，在人类身上，可以增加那些缺乏正常分泌天然生长激素的人的身高。还披露了含有苯并咪唑内酰胺作为活性成分的促生长组合物。

  公开号：

  US05206235A1

文献信息

• Syntheses for 2-amino and 2-mercapto-2<i>H</i>-1,4-benzoxazin-3(4<i>H</i>)-one and 2<i>H</i>-1,4-benzothiazin-3(4<i>H</i>)-one as aza and thio analogues of the natural product<i>blepharigenin</i>
  作者：Michael Kluge、Dieter Sicker

  DOI：10.1002/jhet.5570330613

  日期：1996.11

  2-Amino-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one 3, 2-amino-2H-1,4-benzothiazin-3(4H)-one 4, 2-mercapto-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one 7, and 2-mercapto-2H-1,4-benzothiazin-3(4H)-one 8 representing aza and thio analogues of the natural product's aglucone Blepharigenin (2-hydroxy-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one) from Gramineae and Acantnaceae species have been synthesized for the first time from their 2-bromo precursors

  2-氨基-2- ħ -1,4-苯并恶嗪-3（4 H ^） -酮3，2-氨基-2- ħ -1,4-苯并噻嗪-3（4 H ^） -酮4，2-巯基-2- ħ -1,4-benzoxazin-3（4 H）-one 7和2-mercapto-2 H -1,4-benzothiazin-3（4 H）-one 8代表天然产物的葡糖苷Blepharigenin的氮杂和硫代类似物（禾本科和菊科物种的2-羟基-2 H -1,4-苯并恶嗪-3（4 H）-one）首次由其2-溴前体合成1和2。尝试类似地制备7和8的4-羟基衍生物，它们代表自然存在的环状异羟肟酸的新硫代类似物2,4-二羟基-2 H -1,4-苯并恶嗪-3（4 H）- ， 失败了。
• [EN] METHODS OF USE FOR OPSIN BINDING LIGANDS<br/>[FR] PROCÉDÉS D'UTILISATION DE LIGANDS DE LIAISON DE L'OPSINE
  申请人：BIKAM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010074746A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  Methods of use of compounds of the Formula I1 II, III, IV and/or V are disclosed for treating ophthalmic conditions related to the production of toxic visual cycle products that accumulate in the eye, and are associated with reactions of the visual cycle during medical procedures that expose the eye to light, most commonly the various forms of ophthalmic surgery and stabilize the proper folding of mutant opsins. Compounds and compositions useful in the these methods, either alone or in combination with other therapeutic agents, are also described, along with methods of screening for new agents useful in said treatments.

  公开了利用公式I1 II、III、IV和/或V的化合物治疗与在眼睛中积聚的有毒视觉循环产物有关的眼科疾病的方法，这些产物与暴露于光线的医疗程序期间的视觉循环反应有关，最常见的是各种形式的眼科手术，并稳定突变视蛋白的正确折叠。还描述了在这些方法中有用的化合物和组合物，无论是单独使用还是与其他治疗剂结合使用，以及筛选用于上述治疗的新药物的方法。
• Alkanolaminoxy derivatives of 3,4-dihydro-2H-1,4-benzothiazin-3-one, their production process, and their pharmaceutical use
  申请人：MEDIOLANUM FARMACEUTICI s.r.l.

  公开号：EP0106816A2

  公开（公告）日：1984-04-25

  Object of the invention is a class of new organic compounds derived from 1,4-benzothiazine through substitution of an hydrogen atom in position 6, 7 or 8 by an oxypropanolammine radical monosubstituted in N and furthermore a series of new phenyl derivatives of 1,4-benzothiazine, obtained as intermediate in the synthesis of oxypropanolammine derivatives, and process for obtained the new compounds in form suitable for the preparation of pharmaceutical compositions having antihypertensive, vasodilating and antiarrhythmic activity.

  本发明的目的是一类新的有机化合物，由 1,4-苯并噻嗪通过 6、7 或 8 位上的氢原子被 N 单取代的氧丙醇胺基所取代而得到，此外还有一系列新的 1,4-苯并噻嗪苯基衍生物，这些衍生物在合成氧丙醇胺衍生物的过程中作为中间体而得到，以及获得这些新化合物的工艺，这些新化合物的形式适合于制备具有抗高血压、血管扩张和抗心律失常活性的药物组合物。
• Novel benzo-fused lactams that promote the release of growth hormone
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0513974A1

  公开（公告）日：1992-11-19

  There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositiors containing such benzo-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed.

  已公开的某些新型化合物被确定为苯并融合内酰胺，可促进人和动物体内生长激素的释放。这种特性可用于促进食用动物的生长，使可食用肉类产品的生产更有效率，也可用于提高那些缺乏正常天然生长激素分泌的人的身材。此外，还公开了以此类苯并内酰胺为活性成分的促进生长复合剂。
• US4535079A
  申请人：——

  公开号：US4535079A

  公开（公告）日：1985-08-13