N-[5-(3-chloromethylbenzamido)-2-methylphenyl]-3,4-dimethoxybenzamide | 221876-15-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[5-(3-chloromethylbenzamido)-2-methylphenyl]-3,4-dimethoxybenzamide
• 英文别名: N-[5-[[3-(chloromethyl)benzoyl]amino]-2-methylphenyl]-3,4-dimethoxybenzamide
• CAS: 221876-15-9
• 化学式: C₂₄H₂₃ClN₂O₄
• 分子量: 438.911
• InChiKey: UKTXWOHSKKSENC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  76.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[5-(3-chloromethylbenzamido)-2-methylphenyl]-3,4-dimethoxybenzamide 以84%的产率得到N-[5-(3-Morpholinomethylbenzamido)-2-methylphenyl]-3,4-dimethoxybenzamide
  参考文献：
  名称：

  Amide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines

  摘要：

  该发明涉及使用式(I)的酰胺衍生物，其中：R1和R2是取代基，如羟基、C1-6烷氧基、巯基、C1-6烷基硫基、氨基、C1-6烷基氨基和二-(C1-6烷基)氨基；m和p独立地为0-3；R3为C1-4烷基；q为0-4；R4为芳基或环烷基；或其在制备用于治疗由细胞因子介导的疾病或医疗状况的药物中的药用盐。

  公开号：

  US06498274B1
• 作为产物：
  描述：

  N-(5-amino-2-methylphenyl)-3,4-dimethoxybenzamide 、 3-(氯甲基)苯甲酰氯 以to give the title compound in 87% yield的产率得到N-[5-(3-chloromethylbenzamido)-2-methylphenyl]-3,4-dimethoxybenzamide
  参考文献：
  名称：

  Benzamide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines

  摘要：

  该发明涉及式(I)的酰胺衍生物，其中R3是(1-6C)烷基或卤素；m为1-3，R1被选择为以下取代基之一：(A)羟基、卤素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、芳基、杂芳基和杂环基；和(B)二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、杂芳基-(1-6C)烷氧基、杂环氧基和杂环基-(1-6C)烷氧基；p为0-2，R2是羟基和卤素等取代基；q为0-4；R4是芳基或环烷基，其带有1-3个取代基，例如：(C)氢、羟基、卤素和杂环基；和(D)杂芳基-(1-6C)烷氧基和杂环基-(1-6C)烷氧基，但仅当至少一个R1基团选择自段(B)时，才从段(C)中选择R4上的取代基；制备它们的方法，含有它们的制药组合物，以及它们在治疗由细胞因子介导的疾病或医疗状况中的应用。

  公开号：

  US20030212068A1

文献信息

• Bezamide derivatives for the treatment of diseases mediated by cytokines
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US06579872B1

  公开（公告）日：2003-06-17

  The invention concerns the use of amide derivatives of formula (I) wherein: R1 and R2 are substituents such as hydroxy, C1-6alkoxy, mercapto, C1-6alkylthio, amino, C1-6alkylamino and di-(C1-6alkyl)amino; m and p are independently 0-3; R3 is C1-4alkyl; q is 0-4; and R4 is aryl or cycloalkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the manufacture of a medicament for use in the treatment of diseases or medical conditions mediated by cytokines.

  本发明涉及使用式（I）的酰胺衍生物，其中：R1和R2是取代基，例如羟基，C1-6烷氧基，巯基，C1-6烷基硫基，氨基，C1-6烷基氨基和双（C1-6烷基）氨基；m和p独立地为0-3；R3为C1-4烷基；q为0-4；R4为芳基或环烷基；或其药学上可接受的盐，用于制造用于治疗由细胞因子介导的疾病或医疗状况的药物。
• AMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISEASES MEDIATED BY CYTOKINES
  申请人：AstraZeneca UK Limited

  公开号：EP1017378A1

  公开（公告）日：2000-07-12
• BENZAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISEASES MEDIATED BY CYTOKINES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1077931B1

  公开（公告）日：2004-11-17
• US6498274B1
  申请人：——

  公开号：US6498274B1

  公开（公告）日：2002-12-24
• US6579872B1
  申请人：——

  公开号：US6579872B1

  公开（公告）日：2003-06-17