隐品碱 | 482-74-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 普罗托品类生物碱
• 中文名称: 隐品碱
• 中文别名: 克多平
• 英文名称: cryptopine
• 英文别名: 12,13,14,15-tetrahydro-2,3-dimethoxy-13-methyl[1,3]benzodioxolo[4,5-c]benzo[g]azecin-5(6H)-one；cryptopin；NSC32984；9,10-dimethoxy-5-methyl-4,6,7,13-tetrahydro-5H-benzo[g][1,3]dioxolo[4',5':5,6]benzo[1,2-c]azecin-12-one；9,10-dimethoxy-5-methyl-4,6,7,13-tetrahydro-5H-benzo[g][1,3]dioxolo[4',5':5,6]benz[1,2-c]azecin-12-one；6,7-dimethoxy-12-methyl-16,18-dioxa-12-azatetracyclo[12.7.0.04,9.015,19]henicosa-1(14),4,6,8,15(19),20-hexaen-3-one
• CAS: 482-74-6
• 化学式: C₂₁H₂₃NO₅
• mdl: MFCD00046960
• 分子量: 369.417
• InChiKey: XPOJSWHIKCNLEQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  220-221°
• 沸点：
  499.53°C (rough estimate)
• 密度：
  1.35
• 溶解度：
  Insoluble Diethyl ether

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  57.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险品运输编号：
  UN 1544

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  隐品碱 在 盐酸 、 双氧水 、 硝酸 作用下， 生成 5,6-Dimethoxy-2-methyl-1H-isoindol-1,3(2H)-dion
  参考文献：
  名称：

  Perkin, Journal of the Chemical Society, 1916, vol. 109, p. 828,831

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  8,9-dimethoxy-6,11,12,14-tetrahydro-[1,3]dioxolo[4,5-h]isoquino[2,1-b]isoquinolin-6a-ol 在 potassium chromate 、 过氧化氢苯甲酰 、 锌 作用下， 以 盐酸 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 隐品碱
  参考文献：
  名称：

  460.异喹啉生物碱N-氧化物的重排

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9630002497

文献信息

• Method of purifying crude noscapine
  申请人：Marshall Benjamin M.

  公开号：US20100081822A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  The invention provides a method for separating noscapine from an opium source without substantially changing the color of the noscapine.

  本发明提供了一种从鸦片源中分离盐酸罂粟碱的方法，而不会显着改变盐酸罂粟碱的颜色。
• [EN] 6((2-HYDROXYETHYL)AMINO ALKYL)-5,11-DIOXO-5,6-DIHYDRO-11-H-INDENO(1,2-C)ISOQUINOLINE AND THEIR USE AS ANTINEOPLASTIC AGENTS
  申请人：VYZKUMNY USTAV PRO FARMACII A BIOCHEMII, S.P.

  公开号：WO1993005023A1

  公开（公告）日：1993-03-18

  (EN) New 6-[X-(2-hydroxyethyl)aminoalkyl]-5,11-dioxo-5,6-dihydro-11H-indeno[1,2-c]isochinoline derivatives represented by general formula (I), in which X stands for the number of carbon atoms from 0 to 5 in aminoalkyl group situated on nitrogen atom in position 6 of the indenoisochinoline fundamental structure, their salts with inorganic and organic acids and their derivatives were described. Antitumorously effective indenoisochinoline derivatives are most preferably prepared by the process in which the indeno[1,2-c]isocoumarine and/or 1-methoxy-2-(2-methoxycarbonylphenyl)-1-inden-3-one, respectively, comprises reacting with N-(hydroxyethyl)alkylen diamine in a medium of suitable aprotic solvent, preferably dimethylformamide, and at increased temperature. Another process for the preparation comprises reacting 6-(X-chloroalkyl)-5,11-dioxo-5,6-dihydro-11H-indeno[1,2-c]isochinolines with 2-aminoethanol in suitable solvent, preferably dimethylformamide, in the presence of anhydrous potassium carbonate. New compounds, their derivatives and salts are useful for the preparation of drugs and compositions for the treatment of malignant neoplasias in mammals.(FR) Nouveaux dérivés de 6-[X-(2-hydroxyéthyl)aminoalkyl]-5,11-dioxo-5,6-dihydro-11H-indéno[1,2-c]isoquinoléine répondant à la formule générale (I), dans laquelle X représente le nombre d'atomes de carbone compris entre 0 et 5 dans le groupe aminoalkyle situé sur l'atome d'azote dans la position 6 de la structure fondamentale d'indénoisoquinoléine, leurs sels d'addition d'acides inorganiques ou organiques, et leurs dérivés. De préférence, on prépare les dérivés d'indénoisoquinoléine à efficacité antitumorale par un processus selon lequel on met en réaction, d'une part, l'indéno[1,2-c]isocoumarine et/ou le 1-méthoxy-2-(2-méthoxycarbonylphényl)-1-inden-3-one, respectivement, et, d'autre part, la N-(hydroxyéthyl)alkylènediamine dans un milieu constitué d'un solvant exempt de protons approprié, de préférence le diméthylformamide, et à une température accrue. Un autre processus de préparation consiste à mettre les 6-(X-chloroalkyl)-5,11-dioxo-5,6-dihydro-11H-indéno[1,2-c]isoquinoléines en réaction avec le 2-aminoéthanol dans un solvant approprié, de préférence le diméthylformamide, en présence de carbonate de potassium anhydre. Les nouveaux composés, leurs dérivés et leurs sels sont utilisés dans la préparation de médicaments et de compositions destinés au traitement des néoplasies malignes chez les mammifères.

  新的6-[X-(2-羟乙基)氨基烷基]-5,11-二氧代-5,6-二氢-11H-吲哚[1,2-c]异喹啉衍生物，其通式表示为(I)，其中X代表氨基烷基上的碳原子数，位于吲哚异喹啉基本结构的氮原子的位置6，其范围为0到5。它们的无机和有机酸盐以及它们的衍生物也被描述。最好的抗肿瘤效果的吲哚异喹啉衍生物是通过以下过程制备的：将吲哚[1,2-c]异香豆素和/或1-甲氧基-2-(2-甲氧羰基苯基)-1-吲哚-3-酮与N-(羟乙基)烷基二胺在适当的无质子溶剂介质中反应，最好是二甲基甲酰胺，且在升高的温度下。另一种制备方法是将6-(X-氯代烷基)-5,11-二氧代-5,6-二氢-11H-吲哚[1,2-c]异喹啉与2-氨基乙醇在适当的溶剂中反应，最好是二甲基甲酰胺，在无水碳酸钾的存在下。新化合物、其衍生物和盐对于制备用于哺乳动物恶性肿瘤治疗的药物和组合物是有用的。
• Method for preparing oxycodone
  申请人：——

  公开号：US20010005754A1

  公开（公告）日：2001-06-28

  A method for the preparation of oxycodone, and salts thereof, from codeine comprising oxidation of codeine to codeinone, formation of an dienolsilyl ether congener of codeinone in strong amine base, oxidation of the dienolsilyl ether congener using peracetic acid, and hydrogenation of the resulting 14-hydroxycodeinone product.

  一种制备盐酸氧考酮（oxycodone）的方法，包括将可待因（codeine）氧化为可待因酮（codeinone），在强碱性胺基中形成可待因酮的二烯醇硅醚类似物，使用过氧乙酸氧化二烯醇硅醚类似物，然后氢化所得的14-羟基可待因酮产物。
• METHOD FOR PREPARING OXYCODONE
  申请人：Boehringer Ingelheim Chemicals, Inc.

  公开号：US20020143183A1

  公开（公告）日：2002-10-03

  A method for the preparation of oxycodone, and salts thereof, from codeine comprising oxidation of codeine to codeinone, formation of an dienolsilyl ether congener of codeinone in strong amine base, oxidation of the dienolsilyl ether congener using peracetic acid, and hydrogenation of the resulting 14-hydroxycodeinone product.

  一种制备氧考酮及其盐的方法，从可待因氧化成可待酮，用强胺碱形成可待酮的二烯醇硅醚同系物，使用过氧乙酸氧化二烯醇硅醚同系物，并对产生的14-羟基可待酮产物进行氢化。
• Croos-B Structure Binding Compounds
  申请人：Gebbink Martijn Frans Ben Gerard

  公开号：US20080267948A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  The invention relates to the field of biochemistry, biophysical chemistry, molecular biology, structural biology and medicine. More in particular, the invention relates to cross-β structure conformation. Even more particular, the invention relates to compounds capable of binding to a compound with cross-β structure conformation, i.e. cross-β structure binding compounds and uses thereof.

  本发明涉及生物化学、生物物理化学、分子生物学、结构生物学和医学领域。更具体地说，本发明涉及交叉β结构构象。更具体地说，本发明涉及能够结合具有交叉β结构构象的化合物的化合物，即交叉β结构结合化合物及其用途。