(6-bromo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)methanamine | 713139-54-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: (6-bromo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)methanamine
• 英文别名: C-(6-bromo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)methylamine；(6-Bromo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)methanamine
• CAS: 713139-54-9
• 化学式: C₇H₇BrN₄
• mdl: MFCD00839782
• 分子量: 227.063
• InChiKey: QZHUZLIIWQQDAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  67.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-methyl-4-(pyrrolidin-1-ylcarbonyl)benzoic acid 、 (6-bromo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)methanamine 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以190 mg (76%)的产率得到N-(6-bromo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)methyl-3-methyl-4-(pyrrolidin-1-yl-carbonyl)-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Carboxylic acid amides, the preparation thereof, and their use as pharmaceutical compositions

  摘要：

  本发明涉及一般式1的新取代羧酸酰胺，其中A、B和R1至R5如权利要求1中所定义，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、它们的混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，具有有价值的性质。 上述一般式I的化合物以及其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、它们的混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，及其立体异构体具有有价值的药理学性质，特别是抗血栓活性和Xa因子抑制活性。

  公开号：

  US20040220169A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(6-bromo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)methyl-acetamide 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 乙醇 为溶剂， 生成 (6-bromo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)methanamine
  参考文献：
  名称：

  Carboxylic acid amides, the preparation thereof, and their use as pharmaceutical compositions

  摘要：

  本发明涉及一般式1的新取代羧酸酰胺，其中A、B和R1至R5如权利要求1中所定义，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、它们的混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，具有有价值的性质。 上述一般式I的化合物以及其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、它们的混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，及其立体异构体具有有价值的药理学性质，特别是抗血栓活性和Xa因子抑制活性。

  公开号：

  US20040220169A1

文献信息

• [DE] NEUE CARBONSÄUREAMIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL CARBOXAMIDES, THE PRODUCTION AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS<br/>[FR] NOUVEAUX AMIDES D'ACIDE CARBOXYLIQUE, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MEDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2004056784A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue substituierte Carbonsäureamide der allgemeinen Formel (I), in der A, B und R1 bis R5 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen der obigen allgemeinen Formel (I) sowie deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, und deren Stereoisomere weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere eine antithrombotische Wirkung und eine Faktor Xa-inhibierende Wirkung.

  本发明涉及一种新的取代羧酰胺，其通式为(I)，其中A、B和R1至R5如权利要求1所定义，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与无机或有机酸或碱形成的生理相容盐，具有有价值的特性。上述通式(I)的化合物及其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、混合物和盐，特别是其与无机或有机酸或碱形成的生理相容盐，以及其立体异构体具有有价值的药理特性，特别是抗血栓作用和Xa因子抑制作用。
• [EN] PYRROLO [2, 3-C] PYRIDINE DERIVATIVES AS P38 KINASE INHIBITING AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO[2,3-C]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE P38
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009152072A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  Compounds described by the chemical formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: (A) are inhibitors of p38 and are useful in the treatment of inflammation such as in the treatment of asthma, rheumatoid arthritis, rheumatoid spondylitis, osteoarthritis, gouty arthritis and other arthritic conditions; inflamed joints, eczema, psoriasis or other inflammatory skin conditions such as sunburn; inflammatory eye conditions including conjunctivitis; pyresis, pain and other conditions associated with inflammation.

  化学式（I）描述的化合物或其药用盐：（A）是p38的抑制剂，可用于治疗炎症，如哮喘、类风湿关节炎、类风湿脊柱炎、骨关节炎、痛风性关节炎和其他关节炎症状；发炎关节、湿疹、牛皮癣或其他炎症性皮肤症状，如晒伤；炎症性眼部疾病，包括结膜炎；发热、疼痛和其他与炎症相关的症状。
• [EN] LYSYL OXIDASE-LIKE 2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA LYSYL OXYDASE-LIKE 2 ET UTILISATIONS DESDITS INHIBITEURS
  申请人：PHARMAKEA INC

  公开号：WO2018048930A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  Described herein are compounds that are LOXL2 inhibitors, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders associated with LOXL2 activity.

  本文描述了一种LOXL2抑制剂化合物，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的药物组合物和药物，以及使用这种化合物治疗与LOXL2活性相关的疾病、疾病或紊乱的方法。
• P38 KINASE INHIBITING AGENTS
  申请人：Sahoo Soumya P.

  公开号：US20090325953A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  Compounds described by the chemical formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: are inhibitors of p38 and are useful in the treatment of inflammation such as in the treatment of asthma, COPD, ARDS, rheumatoid arthritis, rheumatoid spondylitis, osteoarthritis, gouty arthritis and other arthritic conditions; inflamed joints, eczema, psoriasis or other inflammatory skin conditions such as sunburn; inflammatory eye conditions including conjunctivitis; pyresis, pain and other conditions associated with inflammation.

  化学式（I）或其药学上可接受的盐所描述的化合物：它们是p38的抑制剂，可用于治疗炎症，如哮喘、COPD、ARDS、类风湿关节炎、类风湿脊柱炎、骨关节炎、痛风性关节炎和其他关节炎症状；发炎的关节、湿疹、牛皮癣或其他炎症性皮肤状况，如晒伤；炎症性眼部状况，包括结膜炎；发热、疼痛和其他与炎症有关的状况。
• CARBOXYLIC ACID AMIDES, THE PREPARATION THEREOF, AND THEIR USE AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Gillard James

  公开号：US20080132496A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  Substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B, and R 1 to R 5 are as defined herein, and the tautomers and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties, such as antithrombotic activity and factor Xa-inhibiting activity.

  通式为的取代羧酸酰胺，其中A、B和R1至R5的定义如本文所述，以及它们的互变异构体和盐，特别是与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，具有有价值的性质，如抗血栓活性和Xa因子抑制活性。