3-(4-溴苯基)氮杂丁烷 | 7215-01-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 中文名称: 3-(4-溴苯基)氮杂丁烷
• 英文名称: 3-(4-bromophenyl)azetidine
• CAS: 7215-01-2
• 化学式: C₉H₁₀BrN
• 分子量: 212.089
• InChiKey: JHJFWWNFVIMSMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-溴苯基)氮杂丁烷 在 [(2-di-tert-butylphosphino-2′,4′,6′-triisopropyl-1, 1′-biphenyl)-2-(2′-amino-1,1′-biphenyl)] palladium(II) methanesulfonate 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 tert-butyl 4-[4-[1-[(4R,8R,9aS)-2-(8-cyano-5-quinolyl)-4-methyl-1,3,4,6,7,8,9,9a-octahydropyrido[1,2-a]pyrazin-8-yl]azetidin-3-yl]phenyl]piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDROPYRIDO[1,2-α]PYRAZINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASE
  [FR] COMPOSÉS D'HYDROPYRIDO[1,2-ALPHA]PYRAZINE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。这些化合物作为toll样受体TLR7、TLR8和/或TLR9的拮抗剂，因此在治疗系统性红斑狼疮（SLE）和狼疮性肾炎方面具有用处。

  公开号：

  WO2021110614A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-(4-bromophenyl)azetidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以97.7%的产率得到3-(4-溴苯基)氮杂丁烷
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6-SUBSTITUTED PYRIDAZINE COMPOUNDS AS SMARCA2 AND/OR SMARCA4 DEGRADERS
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIDAZINE SUBSTITUÉS EN POSITION 6 SERVANT D'AGENTS DE DÉGRADATION DE SMARCA2 ET/OU SMARCA4

  摘要：

  本发明提供了式(I)的6-取代吡啶嗪化合物，作为SMARCA2和/或SMARCA4蛋白的降解剂，在治疗和/或延缓依赖于SMARCA2和/或SMARCA4的疾病或紊乱的进展方面具有治疗作用。这些化合物在制备中也具有用途，以及包含至少一种式(I)化合物或其药用可接受盐、立体异构体、互变异构体或前药的药物组合物。

  公开号：

  WO2022029617A1

文献信息

• [EN] 4,4A,5,7,8,8A-HEXAPYRIDO[4,3-B][1,4]OXAZIN-3-ONE COMPOUNDS AS MAGL INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS 4,4A,5,7,8,8 A-HEXAPYRIDO [4,3-B] [1,4] OXAZIN-3-ONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE MAGL
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021048242A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The invention provides new heterocyclic compounds having the general formula (I) wherein A, B, L1, X, m, n, and R1 to R7 are as described herein, compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds as monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitors.

  这项发明提供了具有一般式(I)的新杂环化合物，其中A、B、L1、X、m、n以及R1到R7如本文所述，包括这些化合物的组合物，制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作单酰基甘油酶（MAGL）抑制剂的方法。
• [EN] HETEROCYCLYL COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLYLES POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020064792A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R1 to R3, A and Q are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R3，A和Q如本文所述，以及其药学上可接受的盐、对映体或二对映体，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• INDOLE AND INDAZOLE COMPOUNDS THAT ACTIVATE AMPK
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20130267493A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  The present invention relates to indole and indazole compounds of Formula (I) that activate 5′ adenosine monophosphate-activated protein kinase (AMPK). The invention also encompasses pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for treating or preventing diseases, conditions, or disorders ameliorated by activation of AMPK.

  本发明涉及激活5'-腺苷单磷酸活化蛋白激酶（AMPK）的吲哚和吲唑化合物的化学式（I）。该发明还包括含有这些化合物的药物组合物以及治疗或预防通过激活AMPK改善的疾病、症状或疾病的方法。
• [EN] MENIN INHIBITORS AND METHODS OF USE FOR TREATING CANCER<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA MÉNINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：AGIOS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021207310A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  The present disclosure provides compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, L1, R2 B, Q and E are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides compounds of Formula (I) for use to treat cancer or any other disease, condition, or disorder that is responsive to inhibition of menin. :

  本公开提供以下式(I)所代表的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Ra、Rb、Rc、Rd、L1、R2 B、Q和E的定义如规范中所述。本公开还提供式(I)的化合物用于治疗癌症或对抑制menin敏感的任何其他疾病、症状或紊乱。
• [EN] 6-SUBSTITUTED PYRIDAZINE COMPOUNDS AS SMARCA2 AND/OR SMARCA4 DEGRADERS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDAZINE SUBSTITUÉS EN POSITION 6 SERVANT D'AGENTS DE DÉGRADATION DE SMARCA2 ET/OU SMARCA4
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2022029617A1

  公开（公告）日：2022-02-10

  The present invention provides 6-substituted pyridazine compounds of formula (I), which are therapeutically useful as SMARCA2 and/or SMARCA4 degraders. These compounds are useful in the treatment and/or delaying progression of diseases or disorders dependent upon SMARCA2 and/or SMARCA4 in a subject. The present invention also provides preparation of the compounds and pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, or a stereoisomer or a tautomer or a prodrug thereof.

  本发明提供了式(I)的6-取代吡啶嗪化合物，作为SMARCA2和/或SMARCA4蛋白的降解剂，在治疗和/或延缓依赖于SMARCA2和/或SMARCA4的疾病或紊乱的进展方面具有治疗作用。这些化合物在制备中也具有用途，以及包含至少一种式(I)化合物或其药用可接受盐、立体异构体、互变异构体或前药的药物组合物。