申请人:BAYER AG
公开号:EP0647644A1
公开(公告)日:1995-04-12
Die vorliegende Erfindung betrifft neue Pyrido[1,2,3-d,e][1,3,4]benzoxadiazinderivate der Formel (I)
in welcher
R¹für Wasserstoff oder gegebenenfalls durch Hydroxy oder Halogen substituiertes C₁-C₄-Alkyl steht,
R²unabhängig von R¹ für Wasserstoff oder Methyl steht,
R³für Wasserstoff oder C₁-C₄-Alkyl steht,
R⁴für Wasserstoff, gegebenenfalls durch Hydroxy, Methoxy, Amino, Methylamino oder Dimethylamino substituiertes Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)-methyl steht,
X¹für Wasserstoff oder Halogen steht,
Zfür Reste der Strukturen
steht,
worin
R⁷für Wasserstoff, Hydroxy, -NR¹⁰R¹¹, Hydroxymethyl oder -CH₂-NR¹⁰R¹¹, Carboxyl, Methoxycarbonyl oder Ethoxycarbonyl steht,
wobei
R¹⁰für Wasserstoff, gegebenenfalls durch Hydroxy substituiertes C₁-C₃-Alkyl, Alkoxycarbonyl mit 1 bis 4 C-Atomen im Alkoxyteil oder C₁-C₃-Acyl steht, und
R¹¹für Wasserstoff oder Methyl steht,
R⁸für Wasserstoff, geradkettiges oder verzweigtes C₁-C₃-Alkyl oder Cyclopropyl steht,
R⁹für Wasserstoff oder Methyl steht,
R⁶für Wasserstoff oder Methyl steht,
R⁵für Wasserstoff, Methyl oder Reste der Strukturen -CH=CH-CO₂R5', -CH₂-CH₂-CO₂R5', -CH₂-CO-CH₃, -CH₂-CH₂-CN steht,
R5'für Methyl oder Ethyl steht,
Bfür -CH₂-, O oder eine direkte Bindung steht,
ihre Herstellung und ihre Verwendung zur Therapie oder zur Vorbeugung bakterieller Infektionen.
本发明涉及式 (I) 的新型吡啶并[1,2,3-d,e][1,3,4]苯并噁二嗪衍生物
其中
R¹ 代表氢或任选羟基或卤素取代的 C₁-C₄ 烷基、
R² 代表氢或甲基,与 R¹ 无关、
R³ 代表氢或 C₁-C₄ 烷基、
R⁴代表氢、被羟基、甲氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基或 (5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)-甲基任选取代的 1 至 4 个碳原子的烷基、
X¹ 代表氢或卤素、
Z 代表结构基团
代表结构中的基团
其中
R⁷代表氢、羟基、-NR¹⁰R¹¹、羟甲基或-CH₂-NR¹⁰R¹¹、羧基、甲氧基羰基或乙氧基羰基、
其中
R¹⁰ 代表氢、任选羟基取代的 C₁-C₃-烷基、在烷氧基中含有 1 至 4 个 C 原子的烷氧羰基或 C₁-C₃-酰基,以及
R¹¹ 代表氢或甲基、
R⁸ 代表氢、直链或支链 C₁-C₃ 烷基或环丙基、
R⁹ 代表氢或甲基、
R⁶ 代表氢或甲基、
R⁵ 代表氢、甲基或 -CH=CH-CO₂R5'、-CH₂-CH₂-CO₂-CO₂R5'、-CH₂-CO-CH₃、-CH₂-CH₂-CN 结构的残基、
R5'代表甲基或乙基、
Brep代表-CH₂-、O或直接键、
它们的制备及其在治疗或预防细菌感染方面的用途。