2-<1-(1-naphthyl)ethyl>imidazoline | 131548-80-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-<1-(1-naphthyl)ethyl>imidazoline
• 英文别名: 2-[1-(Naphthalen-1-yl)ethyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole；2-(1-naphthalen-1-ylethyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole
• CAS: 131548-80-6
• 化学式: C₁₅H₁₆N₂
• 分子量: 224.305
• InChiKey: VWIAFKHHBIYXKV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  24.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-<1-(1-naphthyl)ethyl>imidazoline 在 氢溴酸 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N-(2-bromoethyl)-2-[1-(1-naphthyl)ethyl]-2-imidazoline
  参考文献：
  名称：

  萘基甲基咪唑啉和萘基乙基咪唑啉衍生的新型硫代磷酸酯的合成及防辐射作用

  摘要：

  制备了许多 2-(1-萘基甲基)-2-咪唑啉、2-[1-(1-萘基乙基]-2-咪唑啉、硫代磷酸酯和相关化合物，用于评估作为抗 γ 射线的辐射防护剂。在此在这项工作中，我们报告了新硫代磷酸酯的体内合成和评估（放射防护功效和毒性）。所有这些衍生物都显示出介于 1.5 和 1.9 之间的剂量降低因子，这表明它们具有出色的放射防护活性。这些化合物应该对化学制剂产生兴趣。和放射治疗。

  DOI：

  10.1080/10426500600634640
• 作为产物：
  描述：

  alpha-甲基萘-1-乙腈 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-<1-(1-naphthyl)ethyl>imidazoline
  参考文献：
  名称：

  2-和4-取代的咪唑啉和咪唑类似物的合成和α-肾上腺素活性。

  摘要：

  合成了美托咪定和萘甲唑啉的七个类似物，并评估了它们的alpha 1（主动脉）和alpha 2（血小板）活性。该类似物由2-和4-取代的咪唑和咪唑啉通过亚甲基桥连接至1-或2-萘环系统组成。通常，1-萘类似物是肾上腺素诱导的血小板聚集的最有效抑制剂。在1-α肾上腺素系统（主动脉）中1-萘类似物（2、5-7）是部分激动剂，而2-萘类似物（3、8、9）是拮抗剂，这一事实引起了人们极大的兴趣。因此，适当地取代的美托咪定和萘并萘的萘类似物提供了α1-激动剂，α1-拮抗剂和α2-拮抗剂活性的光谱。

  DOI：

  10.1021/jm00082a017

文献信息

• Method for the treatment of CNS disorders with substituted 2-imidazoles or imidazole derivatives
  申请人：Galley Guido

  公开号：US20070197621A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  The present invention relates a method for treating depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder, stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinson's disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders which comprises administering to an individual a therapeutically effective amount of a compound of formula I wherein R, R 1 , R 2 , A and n are as defined in the specification and to their pharmaceutically active salts. The invention also relates to novel compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their preparation.

  本发明涉及一种治疗抑郁症、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动障碍、压力相关障碍、精神分裂症等精神障碍、帕金森病等神经系统疾病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗和吸收障碍、体温稳态障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病的方法，包括向个体施用化合物I的治疗有效量，其中R、R1、R2、A和n如规范中所定义，以及其药用活性盐。该发明还涉及化合物I的新颖化合物、含有它们的药物组合物以及它们的制备方法。
• Amemiya, Yoshiya; Miller, Duane D.; Hsu, Fu-Lian, Synthetic Communications, 1990, vol. 20, # 16, p. 2483 - 2489
  作者：Amemiya, Yoshiya、Miller, Duane D.、Hsu, Fu-Lian

  DOI：——

  日期：——
• US7875645B2
  申请人：——

  公开号：US7875645B2

  公开（公告）日：2011-01-25
• Synthesis and Radioprotective Effects of New Phosphorothioates Derived From Naphthylmethylimidazoline and Naphthylethylimidazoline
  作者：B. Célariès、C. Prouillac、C. Amourette、C. Lion、G. Rima

  DOI：10.1080/10426500600634640

  日期：2006.10.1

  phosphorothioates, and related compounds were prepared for an evaluation as radioprotective agents against γ-rays. In this work, we report the synthesis and evaluation in vivo (radioprotective efficacy and toxicity) of new phosphorothioates. All these derivatives have shown a dose reduction factor between 1.5 and 1.9, which traduces their excellent radioprotective activity. These compounds should present an

  制备了许多 2-(1-萘基甲基)-2-咪唑啉、2-[1-(1-萘基乙基]-2-咪唑啉、硫代磷酸酯和相关化合物，用于评估作为抗 γ 射线的辐射防护剂。在此在这项工作中，我们报告了新硫代磷酸酯的体内合成和评估（放射防护功效和毒性）。所有这些衍生物都显示出介于 1.5 和 1.9 之间的剂量降低因子，这表明它们具有出色的放射防护活性。这些化合物应该对化学制剂产生兴趣。和放射治疗。
• Synthesis and .alpha.-adrenergic activities of 2- and 4-substituted imidazoline and imidazole analogs
  作者：Yoshiya Amemiya、Seoung S. Hong、Burrah V. Venkataraman、Popat N. Patil、Gamal Shams、Karl Romstedt、Dennis R. Feller、Fu Lian Hsu、Duane D. Miller

  DOI：10.1021/jm00082a017

  日期：1992.2

  Seven analogues of medetomidine and naphazoline were synthesized and evaluated for their alpha 1 (aorta) and alpha 2 (platelet) activities. The analogues were composed of 2- and 4-substituted imidazoles and imidazolines attached through a methylene bridge to either the 1- or 2-naphthalene ring system. In general the 1-naphthalene analogues were the most potent inhibitors of epinephrine-induced platelet

  合成了美托咪定和萘甲唑啉的七个类似物，并评估了它们的alpha 1（主动脉）和alpha 2（血小板）活性。该类似物由2-和4-取代的咪唑和咪唑啉通过亚甲基桥连接至1-或2-萘环系统组成。通常，1-萘类似物是肾上腺素诱导的血小板聚集的最有效抑制剂。在1-α肾上腺素系统（主动脉）中1-萘类似物（2、5-7）是部分激动剂，而2-萘类似物（3、8、9）是拮抗剂，这一事实引起了人们极大的兴趣。因此，适当地取代的美托咪定和萘并萘的萘类似物提供了α1-激动剂，α1-拮抗剂和α2-拮抗剂活性的光谱。