1-(1,3-benzodioxol-5-ylcarbonyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine | 154235-78-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并间二氧杂环戊烯类
• 英文名称: 1-(1,3-benzodioxol-5-ylcarbonyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine
• 英文别名: 1-(1,3-Benzodioxol-5-ylcarbonyl)-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine；1,3-benzodioxol-5-yl(3,6-dihydro-2H-pyridin-1-yl)methanone
• CAS: 154235-78-6
• 化学式: C₁₃H₁₃NO₃
• 分子量: 231.251
• InChiKey: NJOKEXZCVFGHAC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  、 、 Carbonyldiimidazole 、 胡椒酸 、 胡椒酸酰氯 、 1,2,3,6-四氢吡啶 生成 1-(1,3-benzodioxol-5-ylcarbonyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine
  参考文献：
  名称：

  Heteroatom substituted benzoyl derivatives that enhance synaptic

  摘要：

  本发明公开了一种增强通过AMPA受体介导的突触反应的化合物，以及其制备方法和用于治疗因兴奋性突触数量或AMPA受体数量不足而导致神经或智力功能受损的受试者的方法。该发明化合物还可用于治疗非受损受试者，以增强依赖于利用AMPA受体的脑网络的感觉运动和认知任务的表现，并改善记忆编码。

  公开号：

  US05891876A1

文献信息

• Compositions for enhancing memory and methods therefor
  申请人：Baudry Michel

  公开号：US20060063707A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  Compositions for enhancing memory of a subject comprising a combination of a positive modulator of an AMPA receptor and a positive modulator of an NMDA receptor are provided, wherein each modulator of the combination is present at a subtherapeutic dose for effecting memory enhancement. Methods for using such compositions in the treatment of cognitive impairment associated with aging, age-related diseases, and CNS disorders, for example, are provided. New fusion molecules are also provided that combine the positive modulator functionalities into one molecule.

  提供了用于增强主体记忆的组合物，包括AMPA受体的正调节剂和NMDA受体的正调节剂，其中组合物中的每种调节剂均以次治疗剂量存在，以实现记忆增强效果。提供了在治疗与衰老、与年龄相关的疾病和中枢神经系统疾病相关的认知障碍中使用这种组合物的方法。还提供了将正调节剂功能结合到一个分子中的新融合分子。
• Novel compounds and their use as positive AMPA receptor modulators
  申请人：Neurosearch A/S.

  公开号：US20040043987A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  The invention provides novel compounds represented by the general formula 5 compound represented by the formula: 1 wherein the bond represented by the broken line may be a single, a double bond or absent; and if the bond is absent, then the nitrogen is substituted with a hydrogen and R 2 ; X represents SO 2 or C═O or CH 2 ; Y represents —CH(R 4 )—, —N(R 4 )— or —N(R 4 )—CH 2 —, O; and the meaning of R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 are as defined in the application The compounds are useful as positive modulators of the AMPA-receptor.

  该发明提供了一种新型化合物，其通式5的化合物如下所示：其中由虚线表示的键可以是单键、双键或不存在；如果键不存在，则氮原子用氢和R2取代；X代表SO2或C═O或CH2；Y代表—CH(R4)—、—N(R4)—或—N(R4)—CH2—、O；R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8的含义如申请中所定义。这些化合物可用作AMPA受体的阳性调节剂。
• [EN] DRUGS THAT ENHANCE SYNAPTIC RESPONSES MEDIATED BY AMPA RECEPTORS<br/>[FR] MEDICAMENTS AMELIORANT LES REPONSES SYNAPTIQUES INDUITES PAR LES RECEPTEURS AMPA
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

  公开号：WO1994002475A1

  公开（公告）日：1994-02-03

  (EN) Compounds useful for enhancing synaptic responses mediated by AMPA receptors are disclosed, as are methods for the preparation thereof, and methods for their use for treatment of subjects suffering from impaired nervous or intellectual functioning due to deficiencies in the number of excitatory synapses or in the number of AMPA receptors. The invention compounds can also be used for the treatment of non-impaired subjects for enhancing performance in sensory-motor and cognitive tasks which depend on brain networks utilizing AMPA receptors and for improving memory encoding.(FR) L'invention se rapporte à des composés utiles pour améliorer les réponses synaptiques induites par les récepteurs AMPA, leurs procédés de préparation, et leurs procédés d'utilisation pour le traitement de sujets souffrant de dysfonctionnements nerveux ou intellectuels dus à une insuffisance de synapses excitatrices ou de récepteurs AMPA. Les composés selon l'invention peuvent également être utilisés pour le traitement de sujets non déficients afin d'augmenter leur rendement dans des tâches sensorielles motrices et cognitives qui dépendent des réseaux du cerveau utilisant les récepteurs AMPA et afin d'améliorer le codage de la mémoire.

  (EN) 披露了用于增强由AMPA受体介导的突触反应的化合物，以及其制备方法和用于治疗因兴奋性突触数量或AMPA受体数量不足而导致神经或智力功能受损的患者的方法。该发明化合物还可用于治疗非受损主体，以增强依赖于利用AMPA受体的脑网络的感觉运动和认知任务的表现，并改善记忆编码。 (FR) 披露了用于增强由AMPA受体介导的突触反应的化合物，以及其制备方法和用于治疗因兴奋性突触数量或AMPA受体数量不足而导致神经或智力功能受损的患者的方法。该发明化合物还可用于治疗非受损主体，以增强依赖于利用AMPA受体的脑网络的感觉运动和认知任务的表现，并改善记忆编码。
• Heteroatom substituted benzoyl derivatives that enhance synaptic
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US05747492A1

  公开（公告）日：1998-05-05

  Compounds ##STR1## are useful for enhancing synaptic responses mediated by AMPA receptors are disclosed, as are methods for the preparation thereof and methods for their use for treatment of subjects suffering from impaired nervous or intellectual functioning due to deficiencies in the number of excitatory synapses or in the number of AMPA receptors. The invention compounds can also be used for the treatment of non-impaired subjects for enhancing performance in sensory-motor and cognitive tasks which depend on brain networks utilizing AMPA receptors and for improving memory encoding.

  本发明揭示了用于增强由AMPA受体介导的突触反应的化合物##STR1##，以及其制备方法和用于治疗由于兴奋性突触数量或AMPA受体数量不足导致神经或智力功能受损的受试者的方法。该发明化合物还可用于治疗非受损受试者，以增强依赖于利用AMPA受体的脑网络的感觉运动和认知任务的表现，并改善记忆编码。
• Heteroatom substituted benzoyl derivatives that enhance synaptic responses mediated by AMPA receptors
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US06274600B1

  公开（公告）日：2001-08-14

  Compounds are useful for enhancing synaptic responses mediated by AMPA receptors are disclosed, as are methods for the preparation thereof and methods for their use for treatment of subjects suffering from impaired nervous or intellectual functioning due to deficiencies in the number of excitatory synapses or in the number of AMPA receptors. The invention compounds can also be used for the treatment of non-impaired subjects for enhancing performance in sensory-motor and cognitive tasks which depend on brain networks utilizing AMPA receptors and for improving memory encoding.

  本发明公开了用于增强由AMPA受体介导的突触反应的化合物，以及其制备方法和用于治疗因兴奋性突触数量或AMPA受体数量不足而导致神经或智力功能受损的患者的方法。发明的化合物还可用于治疗非受损患者，以增强依赖于利用AMPA受体的脑网络的感觉运动和认知任务的表现，并改善记忆编码。