N-(4-acetyl-1-piperazinyl)-6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carboxamide | 211748-18-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: N-(4-acetyl-1-piperazinyl)-6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carboxamide
• 英文别名: N-(4-acetylpiperazin-1-yl)-6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydrochromene-2-carboxamide
• CAS: 211748-18-4
• 化学式: C₂₀H₂₉N₃O₄
• 分子量: 375.468
• InChiKey: TUVZFGWBSMILEY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  82.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-Acetyl-4-aminopiperazine dihydrochloride 、 奎诺二甲基丙烯酸酯 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 在 magnesium sulfate 、 乙酸乙酯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 Brine 、 乙酸乙酯 、 三乙胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give N-(4-acetyl-1-piperazinyl)-6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carboxamide (0.17 g)的产率得到N-(4-acetyl-1-piperazinyl)-6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Aminopiperazine derivatives

  摘要：

  本发明涉及新的氨基哌嗪衍生物，具有胆碱能活性增强等特性，其通式表示为[I]，其中R1是低碳基等，R2是芳基等，A是或—SO2—，Q是—N〇CH—等，X是低碳基烷等，R3和R4共同形成低碳基烷等，并且其药学上可接受的盐，制备过程和包含其的制药组合物。

  公开号：

  US06291464B1

文献信息

• Aminopiperazine derivatives
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06291464B1

  公开（公告）日：2001-09-18

  This invention relates to new aminopiperazine derivatives having the potentiation of the cholinergic activity, etc., and represented by general formula [I]. wherein R1 is lower alkyl, etc., R2 is aryl, etc., A is or —SO2—, Q is —N═CH—, etc., X is lower alkylene, etc., and R3 and R4 are taken together to form lower alkylene, etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof and a pharmaceutical composition comprising the same.

  本发明涉及新的氨基哌嗪衍生物，具有胆碱能活性增强等特性，其通式表示为[I]，其中R1是低碳基等，R2是芳基等，A是或—SO2—，Q是—N〇CH—等，X是低碳基烷等，R3和R4共同形成低碳基烷等，并且其药学上可接受的盐，制备过程和包含其的制药组合物。
• NEW AMINOPIPERAZINE DERIVATIVES
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0968201A2

  公开（公告）日：2000-01-05
• US6291464B1
  申请人：——

  公开号：US6291464B1

  公开（公告）日：2001-09-18
• [EN] NEW AMINOPIPERAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES D'AMINOPIPERAZINE
  申请人：——

  公开号：WO1998035951A2

  公开（公告）日：1998-08-20

  [EN] This invention relates to new aminopiperazine derivatives having the potentiation of the cholinergic activity, etc., and represented by general formula (I) wherein R<1> is lower alkyl, etc., R<2> is aryl, etc., A is (a) or (b), Q is -N=CH-, etc., X is lower alkylene, etc., and R<3> and R<4> are taken together to form lower alkylene, etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof and a pharmaceutical composition comprising the same.
  [FR] L'invention concerne de nouveaux dérivés d'aminopipérazine possédant la potentialisation de l'activité cholinergique, etc., et représentés par la formule (I), dans laquelle R<1> représente alkyle inférieur, etc.; R<2> représente aryle, etc.; A représente (a) ou (b), Q représente -N=CH-, etc.; X représente alkylène inférieur, etc.; et R<3> et R<4> représentent conjointement alkylène inférieur, etc. L'invention concerne également leurs sels pharmaceutiquement acceptables, des procédés pour produire lesdits dérivés, ainsi qu'une composition pharmaceutique les contenant.