2-(2,6-difluoro-4-(oxetan-3-yl)phenyl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane | 1395282-64-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(2,6-difluoro-4-(oxetan-3-yl)phenyl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane
• 英文别名: 2-[2,6-difluoro-4-(oxetan-3-yl)phenyl]-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane
• CAS: 1395282-64-0
• 化学式: C₁₅H₁₉BF₂O₃
• 分子量: 296.122
• InChiKey: LLSJULARPYMPTR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  349.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.17±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.38
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  27.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-5- 氟吡啶-2-羧酸甲酯 、 2-(2,6-difluoro-4-(oxetan-3-yl)phenyl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane 反应 0.25h， 以to give methyl 6-(2,6-difluoro-4-(oxetan-3-yl)phenyl)-5-fluoropicolinate in 47% yield的产率得到methyl 6-(2,6-difluoro-4-(oxetan-3-yl)phenyl)-5-fluoropicolinate
  参考文献：
  名称：

  Ring-substituted N-pyridinyl amides as kinase inhibitors

  摘要：

  本发明提供了一个式子为(A)的化合物：如此处所述，并且其药学上可接受的盐、对映体、转轮异构体、互变异构体或外消旋体。还提供了使用公式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或病症的方法，以及包含这些化合物的制药组合物。

  公开号：

  US08987457B2
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氟苯硼酸 在 正丁基锂 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 生成 2-(2,6-difluoro-4-(oxetan-3-yl)phenyl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane
  参考文献：
  名称：

  NOVEL KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了如下式的化合物： 以及本文进一步描述的相关化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。该发明还提供了使用这些化合物和组合物治疗与Pim激酶活性不良水平相关的疾病的方法，包括癌症和自身免疫性疾病。

  公开号：

  US20120225062A1

文献信息

• [EN] N-(3-PYRIDYL) BIARYLAMIDES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] N- (3-PYRIDYL)-BIARYLAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014033631A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  The present invention provides a compound of formula (I): as described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula (I), and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物：如本文所述，以及药用可接受的盐、对映异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式(I)的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• TETRASUBSTITUTED CYCLOHEXYL COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120225061A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention provides a compound of formula (I): as further described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物： 如本文所述，以及药用可接受的盐、对映异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• NOVEL RING-SUBSTITUTED N-PYRIDINYL AMIDES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20150150873A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention provides a compound of formula (A): as described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供一种式子为(A)的化合物，如本文所述，并提供其药学上可接受的盐、对映体、转轮异构体、互变异构体或外消旋体。还提供使用式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或病症的方法，以及包含这种化合物的制药组合物。
• ARYL-SUBSTITUTED FUSED BICYCLIC PYRIDAZINE COMPOUNDS
  申请人：BURGER Matthew

  公开号：US20150336960A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  The present invention provides a compound of formula (I) as described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula (I), and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供了式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐、对映体、旋转异构体、互变异构体或外消旋体。还提供了使用式（I）化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或病况的方法，以及包含这些化合物的制药组合物。