【課題】簡便且つ安全(シアン化合物を使用しない)な方法によって、5-(4-テトラヒドロピラニル)ヒダントインを高収率で製造出来る、工業的に好適な5-(4-テトラヒドロピラニル)ヒダントインの製法を提供する。【解決手段】(A)塩基の存在下、5-ジアルキルホスホノヒダントインとテトラヒドロピラン-4-オンとを溶媒中で反応させて、5-(4-テトラヒドロピラニリデン)ヒダントインする第一工程、(B)次いで、5-(4-テトラヒドロピラニリデン)ヒダントインを還元して、5-(4-テトラヒドロピラニル)ヒダントインとする第二工程の二つの工程を含んでなることを特徴とする、5-(4-テトラヒドロピラニル)ヒダントインの製法。又、中間体の5-(4-テトラヒドロピラニリデン)ヒダントインの製法。【選択図】なし
目的] 提供一种工业上适用的方法,通过简单、安全(无
氰化物)的方法高产率地生产 5-(4-
四氢吡喃基)海因。解决方法] (A) 第一步,在碱存在下,在溶剂中使 5-二烷基膦酰基海因与四氢
吡喃-4-酮反应,制得 5-(4-
四氢吡喃亚基)海因,(B) 然后,将 5-(4-
四氢吡喃亚基)海因还原成 5-(4-
四氢吡喃亚基)海因,(C) 最后,将 5-(4-
四氢吡喃亚基)海因还原成 5-(4-
四氢吡喃亚基)海因。5-(4-
四氢吡喃基)海因,包括两个步骤:(a) 第一步将 5-(4-
四氢吡喃基)海因还原为 5-(4-
四氢吡喃基)海因;(b) 第二步将 5-(4-
四氢吡喃基)海因还原为 5-(
四氢吡喃基)海因。另外,中间体 5-(4-
四氢吡喃亚基)海因的生产过程。无。