Ethyl bis(N-diphenylmethylene-1-amino-2-phenylethyl)phosphinate | 152982-76-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Ethyl bis(N-diphenylmethylene-1-amino-2-phenylethyl)phosphinate
• 英文别名: N-[1-[[1-(benzhydrylideneamino)-2-phenylethyl]-ethoxyphosphoryl]-2-phenylethyl]-1,1-diphenylmethanimine
• CAS: 152982-76-8
• 化学式: C₄₄H₄₁N₂O₂P
• 分子量: 660.795
• InChiKey: MMTMNYFNYJZAKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  10.3
• 重原子数：
  49
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  51
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl bis(N-diphenylmethylene-1-amino-2-phenylethyl)phosphinate 在 盐酸 作用下， 生成 Bis-(1-amino-2-phenyl-ethyl)-phosphinic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  HIV蛋白酶的C 2对称次膦酸抑制剂

  摘要：

  证明了以前无法获得的对称双（α-氨基烷基）次膦酸的合成。这些化合物是合成HIV蛋白酶抑制剂的重要核心组成部分。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)61309-6
• 作为产物：
  描述：

  二苯甲酮亚胺 在 正丁基锂 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 Ethyl bis(N-diphenylmethylene-1-amino-2-phenylethyl)phosphinate
  参考文献：
  名称：

  HIV蛋白酶的C 2对称次膦酸抑制剂

  摘要：

  证明了以前无法获得的对称双（α-氨基烷基）次膦酸的合成。这些化合物是合成HIV蛋白酶抑制剂的重要核心组成部分。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)61309-6

文献信息

• Process for the preparation of derivatives of bis(amino-methyl)
  申请人：Hoechst Aktiengesellschaft

  公开号：US05510504A1

  公开（公告）日：1996-04-23

  A process for the preparation of .alpha.- or .alpha.,.alpha.'-substituted derivatives of the bis(aminomethyl)phosphinic acid of the formula I and their acid or basic salts, ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are defined as in the description, wherein a bis(aminomethyl)phosphinate is converted into the corresponding bisimine, which is alkylated by R.sup.2 and R.sup.3 in the .alpha.- and/or .alpha.,.alpha.'-position after reaction with a base, and is converted into a compound of the formula I by subsequent treatment with an acid.

  一种制备公式I的双(氨甲基)膦酸的α-或α，α'-取代衍生物及其酸性或碱性盐的方法，其中R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3的定义如描述中所述，其中双(氨甲基)膦酸酯被转化为相应的双亚胺，与碱反应后在α-和/或α，α'-位置被R.sup.2和R.sup.3烷基化，并通过随后用酸处理转化为公式I的化合物。
• [DE] VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON DERIVATEN DER BIS(AMINOMETHYL)PHOSPHINSÄURE<br/>[EN] PROCESS FOR PRODUCING DERIVATIVES OF BIS(AMINOMETHYL) PHOSPHINIC ACID<br/>[FR] PROCEDE DE FABRICATION DE DERIVES D'ACIDE BIS(AMINOMETHYL)-PHOSPHINIQUE
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1993020086A1

  公开（公告）日：1993-10-14

  (DE) Verfahren zur Herstellung von $g(a)- bzw. $g(a),$g(a)'-substituierten Derivaten der Bis(aminomethyl)phosphinsäure der Formel (I) und deren saurer oder basischen Salze, worin R1, R2 und R3 wie in der Beschreibung definiert sind, dadurch gekennzeichnet, daß ein Bis(aminomethyl)phosphinsäureester in das entsprechende Bisimin überführt wird, welches nach Umsetzung mit einer Base in $g(a) bzw. $g(a),$g(a)'-Stellung durch R2 und R3 alkyliert und nach anschließender Säurebehandlung in eine Verbindung der Formel (I) überführt wird.(EN) A process for producing $g(a) or $g(a),$g(a)'-substituted derivatives of bis(aminomethyl) phosphinic acid of formula (I) and their acid or basic salts, where R1, R2 and R3 are as defined in the description, in which a bis(aminomethyl) phosphinic acid ester is converted into the corresponding bisimine which, after reaction with a base, is alkylated by R2 and R3 in the $g(a) or $g(a),$g(a)' position and, after subsequent acid treatment, is converted into a compound of formula (I).(FR) Procédé de fabrication de dérivés $g(a)-substitués ou $g(a),$g(a)'-substitués d'acide bis(aminométhyl)phosphinique de formule (I) et de leurs sels acides ou basiques, dans laquelle R1, R2 et R3 sont tels que définis dans la description, caractérisé en ce qu'on transforme un ester d'acide bis(aminométhyl)-phosphinique en une bis-imine correspondante, laquelle est alkylée par R2 et R3 en position $g(a) ou $g(a),$g(a)' après réaction avec une base, et est ensuite transformée en un composé de formule (I) après traitement ultérieur par un acide.

  一种合成 $g(a) $- resp. $g(a),g(a)' $-代换基团的二氨基甲基磷酸酸衍生物及其酸态或碱态盐的过程，其中所述的 $R1, R2 $和 $R3 $ 如在描述中所定义， 该过程通过将二氨基甲基磷酸酸酯转化为相应的二氨基环化合物来进行表征。此二氨基环化合物， 在与一种碱发生反应之后被 $R2 $和 $R3 $ 在 $g(a) $ resp. $g(a),g(a)' $ 位进行烷基化，并在酸处理后转化为一种根据式 (I) 定义的化合物。
• VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON DERIVATEN DER BIS(AMINOMETHYL)PHOSPHINSÄURE
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0635021A1

  公开（公告）日：1995-01-25
• US5510504A
  申请人：——

  公开号：US5510504A

  公开（公告）日：1996-04-23
• C2-symmetric phosphinic acid inhibitors of HIV protease
  作者：Anusch Peyman、Karl-Heinz Budt、Jörg Spanig、Bernd Stowasser、Dieter Ruppert

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)61309-6

  日期：1992.8

  The synthesis of the previously not accessible symmetrical bis(α-aminoalkyl)phosphinic acids is demonstrated. These compounds are valuable central building blocks in the synthesis of HIV protease inhibitors.

  证明了以前无法获得的对称双（α-氨基烷基）次膦酸的合成。这些化合物是合成HIV蛋白酶抑制剂的重要核心组成部分。