N-(2-(((5-(dimethylamino)-methyl-2-furanyl)-methyl)-thio)-ethyl)-N'-(3,4-methylenedioxybenzyl)-2-nitro-1,1-ethendiamine | 84845-75-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并间二氧杂环戊烯类
• 英文名称: N-(2-(((5-(dimethylamino)-methyl-2-furanyl)-methyl)-thio)-ethyl)-N'-(3,4-methylenedioxybenzyl)-2-nitro-1,1-ethendiamine
• 英文别名: niperotidine；N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-N'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-2-nitrovinylidenediamine；(E)-1-N'-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-N-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furan-2-yl]methylsulfanyl]ethyl]-2-nitroethene-1,1-diamine
• CAS: 84845-75-0
• 化学式: C₂₀H₂₆N₄O₅S
• 分子量: 434.516
• InChiKey: HXRSXEDVVARPHP-NDENLUEZSA-N

物化性质

• 熔点：
  119-121°C
• 沸点：
  580.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.288±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于酸性水溶液（轻微）、DMSO（轻微、加热）、甲醇（轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

生物活性

Niperotidine 是一种组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂。

靶点

• histamine H2 receptor

体内研究

Niperotidine（piperonyl-ranitidine）是一种 H2 阻断剂。它结构上类似于雷尼替丁，是一种 H2 受体拮抗剂。口服后，血浆峰值在 60-120 分钟内达到，并主要通过尿液或粪便排出，同时存在肝肠循环。

文献信息

• Soft tissue implants and anti-scarring agents
  申请人：Hunter L. William

  公开号：US20050142162A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  Soft tissue implants (e.g., breast, pectoral, chin, facial, lip, and nasal implants) are used in combination with an anti-scarring agent in order to inhibit scarring that may otherwise occur when the implant is placed within an animal.

  软组织植入物（例如乳房、胸肌、下巴、面部、唇部和鼻部植入物）与抗瘢痕剂结合使用，以抑制动物体内植入物放置时可能发生的瘢痕形成。
• Drug delivery from rapid gelling polymer composition
  申请人：ANGIOTECH INTERNATIONAL AG

  公开号：EP2181704A2

  公开（公告）日：2010-05-05

  Compositions are disclosed that afford drug delivery from two-part polymer compositions that rapidly form covalent linkages when mixed together. Such compositions are particularly well suited for use in a variety of tissue related applications when rapid adhesion to the tissue and gel formation is desired along with drug delivery. For example, the compositions are useful as tissue sealants, in promoting hemostasis, in effecting tissue adhesion, in providing tissue augmentation, and in prevention of surgical adhesions.

  本发明公开了一些组合物，这些组合物由两部分聚合物组成，在混合在一起时可迅速形成共价连接，从而实现药物输送。当需要快速粘附组织和形成凝胶并同时给药时，这种组合物特别适合用于各种与组织相关的应用。例如，这种组合物可用作组织密封剂、促进止血、实现组织粘合、提供组织增量以及防止手术粘连。
• Anastomotic connector devices
  申请人：Angiotech International AG

  公开号：US20040260318A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  Anastomotic connector devices are provided which release a therapeutic agent. The therapeutic agent may be an anti-scarring agent that inhibits stenosis caused by the presence of the anastomotic connector device.

  所提供的吻合口连接器装置可释放一种治疗剂。治疗剂可以是一种抗疤痕剂，可抑制因吻合连接装置的存在而造成的狭窄。
• Implantable sensors and implantable pumps and anti-scarring agents
  申请人：Hunter L. William

  公开号：US20050152946A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  Pumps and sensors for contact with tissue are used in combination with an anti-scarring agent (e.g., a cell cycle inhibitor) in order to inhibit scarring that may otherwise occur when the pumps and sensors are implanted within an animal.

  用于与组织接触的泵和传感器与抗疤痕剂（如细胞周期抑制剂）结合使用，以抑制在动物体内植入泵和传感器时可能出现的疤痕。
• Polymer compositions and methods for their use
  申请人：Hunter L. William

  公开号：US20050175665A1

  公开（公告）日：2005-08-11

  Compositions comprising anti-fibrotic agent(s) and/or polymeric compositions can be used in various medical applications including the prevention of surgical adhesions, treatment of inflammatory arthritis, treatment of scars and keloids, the treatment of vascular disease, and the prevention of cartilage loss.

  包含抗纤维化剂和/或聚合物的组合物可用于各种医疗应用，包括预防手术粘连、治疗炎症性关节炎、治疗疤痕和瘢痕疙瘩、治疗血管疾病以及预防软骨流失。