3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4-oxazepane | 1577234-49-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4-oxazepane
• 英文别名: 3-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)-1,4-oxazepane；3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4-oxazepane
• CAS: 1577234-49-1
• 化学式: C₁₂H₁₄F₃NO
• 分子量: 245.244
• InChiKey: IRPXMRJUJPTCKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 2,4,6-triphenylpyrylium tetrafluoroborate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以85%的产率得到3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4-oxazepane
  参考文献：
  名称：

  硅胺规程（SLAP）试剂和路易斯酸促进的光氧化还原催化连续流合成吗啉和恶唑烷

  摘要：

  醛与硅胺规程（SLAP）试剂的光催化偶联可在连续流动条件下简单，可扩展地合成取代的吗啉，恶唑烷，硫代吗啉和噻嗪类。该方法成功的关键是廉价的有机光催化剂（TPP）和路易斯酸添加剂的结合，后者形成易于还原以完成催化循环的胺自由基阳离子。二取代和三取代的SLAP试剂是通过铁催化的烯烃的氨基醚化一步形成的。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.7b02395

文献信息

• SnAP reagents for the one-step synthesis of medium-ring saturated N-heterocycles from aldehydes
  作者：Cam-Van T. Vo、Michael U. Luescher、Jeffrey W. Bode

  DOI：10.1038/nchem.1878

  日期：2014.4

  Interest in saturated N-heterocycles as scaffolds for the synthesis of bioactive molecules is increasing. Reliable and predictable synthetic methods for the preparation of these compounds, especially medium-sized rings, are limited. We describe the development of SnAP (Sn amino protocol) reagents for the transformation of aldehydes into seven-, eight- and nine-membered saturated N-heterocycles. This

  对饱和 N-杂环作为合成生物活性分子的支架的兴趣正在增加。用于制备这些化合物（尤其是中等大小的环）的可靠且可预测的合成方法是有限的。我们描述了用于将醛转化为七、八和九元饱和 N-杂环的 SnAP（Sn 氨基协议）试剂的开发。该过程在温和的室温条件下进行，并提供出色的底物范围和官能团耐受性。空气和水分稳定的 SnAP 试剂是通过简单的反应序列从廉价的起始材料以多克规模制备的。这些新的试剂和工艺允许广泛使用的芳基、杂芳基和脂肪族醛转化为多种 N-杂环，包括二氮杂、恶氮杂、重氮烷、
• [EN] PRMTS INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMTS
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2022132914A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  Described herein are novel PRMT5 inhibitors of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well the pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity and may have use in treating proliferative, metabolic and blood disorders. Compounds of Formula I have the following structure:

  本文介绍了一种新型的PRMT5抑制剂I型及其药物可接受的盐，以及其制备的药物组成物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性，并可用于治疗增殖性、代谢性和血液疾病。公式I的化合物具有以下结构：
• NOVEL PRMT5 INHIBITORS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20220194955A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  Described herein are novel PRMT5 inhibitors of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as the pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity and may have use in treating proliferative, metabolic and blood disorders. Compounds of Formula I have the following structure:
• Continuous Flow Synthesis of Morpholines and Oxazepanes with Silicon Amine Protocol (SLAP) Reagents and Lewis Acid Facilitated Photoredox Catalysis
  作者：Moritz K. Jackl、Luca Legnani、Bill Morandi、Jeffrey W. Bode

  DOI：10.1021/acs.orglett.7b02395

  日期：2017.9.1

  Photocatalytic coupling of aldehydes and silicon amine protocol (SLAP) reagents enables the simple, scalable synthesis of substituted morpholines, oxazepanes, thiomorpholines, and thiazepanes under continuous flow conditions. Key to the success of this process is the combination of an inexpensive organic photocatalyst (TPP) and a Lewis acid additive, which form an amine radical cation that is easily

  醛与硅胺规程（SLAP）试剂的光催化偶联可在连续流动条件下简单，可扩展地合成取代的吗啉，恶唑烷，硫代吗啉和噻嗪类。该方法成功的关键是廉价的有机光催化剂（TPP）和路易斯酸添加剂的结合，后者形成易于还原以完成催化循环的胺自由基阳离子。二取代和三取代的SLAP试剂是通过铁催化的烯烃的氨基醚化一步形成的。