tert-butyl 7-chloro-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate | 1421433-88-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: tert-butyl 7-chloro-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 7-chloro-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-C]pyrimidine-1(5H)-carboxylate；tert-butyl 7-chloro-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1-carboxylate
• CAS: 1421433-88-6
• 化学式: C₁₁H₁₄ClN₃O₃
• 分子量: 271.703
• InChiKey: WLANBPRGMLKBNA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenoxy)-5-(hydroxymethyl)benzonitrile 、 tert-butyl 7-chloro-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate 在 sodium hydride 作用下， 以30 mg的产率得到2-(3-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenoxy)-5-(((5-oxo-1,2,3,5-tetrahydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-7-yl)oxy)methyl)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C] PYRIMIDIN-5(1H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE ET UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LP-PLA2

  摘要：

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2013013503A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-bromoethyl)-2,6-dichloropyrimidin-4-amine 在 4-二甲氨基吡啶 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 tert-butyl 7-chloro-5-oxo-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidine-1(5H)-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDROIMIDAZO[1 ,2-c] PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS

  摘要：

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20140179715A1

文献信息

• 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1 ,2-c] PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA2 INHIBITORS
  申请人：Wan Zehong

  公开号：US20140179715A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Disclosed are 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidin-5(1H)-one compounds that inhibit Lp-PLA 2 , processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本文披露了抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]嘧啶-5(1H)-酮化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的用途，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• [EN] 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE BASED LIPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHOLIPASE ASSOCIÉE AUX LIPOPROTÉINES A2 (LP-PLA2) À BASE DE 2,3-DIHYDRO-IMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1 H)-ONE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2014114694A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物，以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。
• 2,3-dihydroimidazo[1, 2-c] pyrimidin-5(1 H)-one compounds use as LP-PLA2 inhibitors
  申请人：Wan Zehong

  公开号：US08975400B2

  公开（公告）日：2015-03-10

  Disclosed are 2,3-dihydroimiazo[1,2-c]pyrimidin-5(IH)-one compounds that inhibit Lp-PLA2,processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2的2,3-二氢咪唑[1,2-c]嘧啶-5（IH）-酮化合物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病中的应用。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZOL[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1-H)-ONE BASED IPOPROTEIN-ASSOCIATED PHOSPHOLIPASE A2 (LP-PLA2) INHIBITORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US20150361082A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新型化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备过程，含有它们的组合物以及它们在与Lp-PLA2活性相关的疾病治疗中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病等。
• 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDIN-5(1H)-ONE COMPOUNDS USE AS LP-PLA² INHIBITORS
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：EP2739627A1

  公开（公告）日：2014-06-11