3-乙烯基-5-氟吡啶 | 1133879-69-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-乙烯基-5-氟吡啶
• 英文名称: 3-vinyl-5-fluoropyridine
• 英文别名: 5-fluoro-3-vinylpyridine；3-fluoro-5-vinylpyridine；3-Ethenyl-5-fluoropyridine
• CAS: 1133879-69-2
• 化学式: C₇H₆FN
• 分子量: 123.13
• InChiKey: BRZOWWLQQFFSLC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-乙烯基-5-氟吡啶 生成 rac-(1r,2s)-2-(5-fluoropyridin-3-yl)-1-(2-methoxy-5-methylphenyl)-N-(2-methylquinoline-5-sulfonyl)cyclopropane-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Modulators of the Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Protein and Methods of Use

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物，其中R1具有规范中定义的任何值，以及其药学上可接受的盐，包括含有该化合物的药物组合物，并通过给予该化合物的方法来治疗囊性纤维化病。

  公开号：

  US20220213041A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-3-氟吡啶 、 三丁基乙烯基锡 在 四(三苯基膦)钯 甲苯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 3-乙烯基-5-氟吡啶
  参考文献：
  名称：

  Fluoro-containing derivatives of hydrogenated pyrido[4,3-b]indoles with neuroprotective and cognition enhancing properties, process for preparing, and use

  摘要：

  有些典型实施例包括含氟的吡啶并[4,3-b]吲哚衍生物（以及制备这些衍生物的典型方法），可在有效剂量下用于治疗或预防神经系统疾病，包括AD，轻度认知障碍，老年性和血管性痴呆，HD，ALS，帕金森病，艾滋病相关痴呆，缺血性脑病，神经病性疼痛，注意力缺陷/多动症，饮食失调，如厌食症和贪食症，惊恐发作，戒毒如可卡因、乙醇、尼古丁和苯二氮平的戒断，精神分裂症（尤其是精神分裂症的认知缺陷），中风以及与脊髓创伤和/或头部损伤相关的疾病。这些衍生物也可用于治疗边缘人格障碍、肥胖症，并用作老年保护剂。这些化合物还可用作体内或体外神经退行性疾病保护机制的“药理学工具”。

  公开号：

  US20090221627A1

文献信息

• Modification of biologically active amides and amines with fluoro-containing heterocycles 11. Tetrahydrocarbazoles modified with 2-(5-fluoropyridin-3-yl)ethyl fragment
  作者：V. B. Sokolov、A. Yu. Aksinenko、N. S. Nikolaeva、V. V. Grigor’ev、A. S. Kinzirsky、S. O. Bachurin

  DOI：10.1007/s11172-014-0561-3

  日期：2014.5

  A method for the modification of tetrahydrocarbazoles with the 2-(5-fluoropyridin-3-yl)ethyl fragment was suggest, which consists in the reaction of 5-fluoro-3-vinylpyridine with tetrahydrocarbazoles under conditions of fluoride ion catalysis and leads to the earlier unknown 9-[2-(5-fluoropyridin-3-yl)ethyl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazoles. Method of radioligand binding was used to study the influence of compounds synthesized on neuronal NMDA-receptors.

  提出了一种通过2-(5-氟吡啶-3-基)乙基片段修饰四氢咔唑的方法，该方法在氟离子催化条件下使5-氟-3-乙烯基吡啶与四氢咔唑反应，生成迄今未知的9-[2-(5-氟吡啶-3-基)乙基]-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑。采用放射配体结合法研究了所合成化合物对神经元NMDA受体的影响。
• [EN] NEW TETRACYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS TÉTRACYCLIQUES
  申请人：MEDIVATION TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2009055828A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  This disclosure relates to new tetracyclic compounds that may be used to modulate a histamine receptor in an individual. The compounds in one embodiment are tetracyclic [4,3- b]indoles. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  这项披露涉及可能用于调节个体组织胺受体的新四环化合物。在一个实施例中，这些化合物是四环[4,3- b]吲哚类化合物。此外还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物进行各种治疗应用的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。
• [EN] PYRIDO[3,4-B]INDOLES AND METHODS OF USE<br/>[FR] PYRIDO[3,4-B]INDOLES ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：MEDIVATION TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2011038163A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  This disclosure relates to new heterocyclic compounds that may be used to modulate a histamine receptor in an individual. Pyrido[3,4-b]indoles are described, as are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  这份披露涉及可用于调节个体组织中组胺受体的新杂环化合物。描述了吡啶并[3,4-b]吲哚，以及包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物进行各种治疗应用的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经障碍。
• Fluorinated γ-carbolines as agents for delaying cognitive and motor dysfunctions in a transgenic model of neurodegenerative disorders
  作者：A. A. Ustyugov、A. Yu. Aksinenko、Yu. B. Vikharev、G. V. Maleev、V. O. Nebogatikov、N. A. Vasil’eva、E. F. Shevtsova、S. O. Bachurin

  DOI：10.1007/s11172-020-2833-4

  日期：2020.4

  γ-Carboline derivatives were synthesized by the addition of fluorinated vinylpyridines to 2,6-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-γ-carboline. The effect of repeated intraperitoneal injections of the synthesized derivatives on the progression of motor and cognitive dysfunctions was studied in comparison with Dimebon in 5xFAD transgenic mice as a model of neurodegenerative diseases induced by cerebral amyloidosis.

  通过在 2,6-二甲基-2,3,4,5-四氢-γ-咔啉中加入氟化乙烯基吡啶，合成了γ-咔啉衍生物。研究了在 5xFAD 转基因小鼠（脑淀粉样变性诱导的神经退行性疾病模型）中反复腹腔注射合成的衍生物对运动和认知功能障碍进展的影响，并将其与 Dimebon 进行了比较。
• Tetracyclic compounds
  申请人：HUNG David T.

  公开号：US20090239854A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  This disclosure relates to new tetracyclic compounds that may be used to modulate a histamine receptor in an individual. The compounds in one embodiment are tetracyclic [4,3-b]indoles. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  本公开涉及新的四环化合物，可用于调节个体中的组胺受体。在一种实施例中，该化合物为四环[4,3-b]吲哚。还提供了包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物进行各种治疗应用的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。