3-哌啶基邻苯二甲酰亚胺盐酸盐 | 62813-09-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: 3-哌啶基邻苯二甲酰亚胺盐酸盐
• 英文名称: 3-(phthalimido)piperidine
• 英文别名: 2-(Piperidin-3-yl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione；2-piperidin-3-ylisoindole-1,3-dione
• CAS: 62813-09-6
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₂
• mdl: MFCD09948006
• 分子量: 230.266
• InChiKey: POAZMSVKCTYEPJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  377.4±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.288±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.384
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-哌啶基邻苯二甲酰亚胺盐酸盐 、 异氰酸甲酯 以 苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give 1-(N-methylcarbamoyl)-3 -phthalimidopiperidine的产率得到1-(N-methylcarbamoyl)-3-phthalimidopiperidine
  参考文献：
  名称：

  N-Heterocyclic-9-xanthenylamines

  摘要：

  这些化合物是N-哌啶基和吡咯烷基-9-黄色素胺，它们是胃酸分泌抑制剂。

  公开号：

  US04005208A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基哌啶 、 苯酐 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-哌啶基邻苯二甲酰亚胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  8-(3-AMINO-PIPERIDIN-1-YL)-XANTHINES, THEIR PREPARATION, AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS

  摘要：

  本发明涉及8-[3-氨基哌啶-1-基]-黄嘌呤及其生理上可接受的盐，特别是其盐酸盐。

  公开号：

  US20070027168A1

文献信息

• [EN] IMPROVED PROCESS FOR PREPARATION OF PURE LINAGLIPTIN<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION DE LINAGLIPTINE PURE
  申请人：REDDYS LAB LTD DR

  公开号：WO2013098775A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  The present application provides a process for preparation of Linagliptin reacting (R)-piperidine-3-amine of Formula II or an acid addition salt thereof with 1-[(4-methyl- quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-bromoxanthine of Formula III in the presence of a suitable base in an inert organic solvent.

  本申请提供了一种制备利那格列汀的方法，该方法是在惰性有机溶剂中，将II式的(R)-吡啶-3-胺或其酸盐与III式的1-[(4-甲基喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔基)-8-溴黄嘌呤在适当碱的存在下反应。
• METHOD FOR PREPARING AN IMPORTANT INTERMEDIATE OF LINAGLIPTIN
  申请人：2Y-CHEM, LTD.

  公开号：US20150274728A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention discloses an improved process for preparing an important intermediate of linagliptin. In particular, disclosed are a process for preparing a compound V which is an important intermediate of linagliptin and has the structure V, and an industrial process of preparing linagliptin having excellent chemical and optical purities, which is an inhibitor of dipeptidyl peptidase-4 (DPP-IV), from the compound V. The process employs a phase-transfer catalyst, is high in yield, easy and simple to handle, environmentally friendly, suitable for industrial mass production, and can be implemented by a “one-pot process”.

  本发明公开了一种改进的制备利那格列汀重要中间体的工艺。具体公开了一种制备化合物V的工艺，该化合物V是利那格列汀的重要中间体，具有结构V，并且从化合物V中制备出具有优异化学和光学纯度的利那格列汀的工业工艺，利那格列汀是二肽基肽酶-4（DPP-IV）的抑制剂。该工艺采用相转移催化剂，产率高，易于操作和简单处理，环保，适合工业大规模生产，并且可以通过“一锅法”实施。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIPEPTIDYLPEPTIDASE INHIBITORS
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED; GLENMARK GENERICS LIMITED

  公开号：US20150239887A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided is a process for the preparation of linagliptin of Formula I, comprising deprotecting a compound of Formula II wherein R 1 and R 2 together with the nitrogen to which they are attached form a phthalimido group, wherein the aromatic ring of the phthalimido group is substituted with one or more R 3 substituents selected from the group consisting of halogen, alkyi, nitro and amino; or R 1 is H and R 2 is selected from the group consisting of trialkylsilyl, 2-trialkylsilylethoxycarbamates, acetyl, trihaloacetyl, 9-fluorenylmethoxycarbonyl, trityl, alkylsulfonyl, arylsulfonyl, diphenylphosphine and sulfonylethoxycarbonyl.

  本发明提供了一种制备式I的利那格列汀的方法，包括去保护式II化合物，其中R1和R2与它们附着的氮形成邻苯二甲酰亚胺基团，其中邻苯二甲酰亚胺基团的芳环被选自卤素，烷基，硝基和氨基的一个或多个R3取代基所取代；或者R1为H，R2被选自三烷基硅基，2-三烷基硅基乙氧基羰基，乙酰基，三卤乙酰基，9-芴基甲氧基羰基，三苯甲基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，二苯基膦和磺酰乙氧基羰基的群组。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF CHIRAL 8-(3-AMINOPIPERIDIN-1-YL)-XANTHINES
  申请人：PFRENGLE Waldemar

  公开号：US20130178485A1

  公开（公告）日：2013-07-11

  The invention relates to an improved process for preparing enantiomerically pure 8-(3-aminopiperidin-1-yl)-xanthines.

  本发明涉及一种改进的方法，用于制备对映纯的8-(3-氨基哌啶-1-基)-黄嘌呤。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF CHIRAL 8-(3-AMINOPIPERIDIN-1YL)-XANTHINES
  申请人：PFRENGLE Waldemar

  公开号：US20090192314A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  The invention relates to an improved process for preparing enantiomerically pure 8-(3-aminopiperidin-1-yl)-xanthines.

  本发明涉及一种改进的制备对映纯的8-(3-氨基哌啶-1-基)-黄嘌呤的方法。