4-Aminobenzenesulfinic Acid Sodium Salt (Trihydrate) | 15898-44-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-Aminobenzenesulfinic Acid Sodium Salt (Trihydrate)
• CAS: 15898-44-9
• 化学式: C6H7NNaO2S
• 分子量: 180.18
• InChiKey: CGIAMDBGLOWRRX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.47
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  82.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Rifamycin derivatives for treating hepatitis
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0213935A2

  公开（公告）日：1987-03-11

  The invention disclosed herein relates to a method of treating an animal infected by hepatitis B virus by administering to such infected animal an amount of a rifamycin derivative selected from a group consisting of (a) 3-amino-O-deoxo-4-imino-rifamycin S, (b) 3-amino-4-deoxo-4- [(4-aminophenyl) sulphonyl] -amino-rifamycin SV, (c)4-O-n-butylsulphonyl-3- [(1-piperidinylimino)methyl] -rifamycin SV, (d) 4-O-n-butylsulphonyl-3- [(4-morpholinylimino) methyl] rifamycin SV, (e) 3-[(dimethylhydrazono) methyl]-4-O-[(3-phenylpropyl) sulphonyll-rifamycin SV and (f) 4-deoxy-N,3-ethylidenimino-4- (methylsulphonyll- amino- rifamycin SV said amount being effective to alleviate the effects of said hepatitis B virus. The invention particularly relates to the use of the above mentioned rifamycin derivatives for the manufacture of a medicament for treating or preventing hepatitis. Also disclosed is a method of inhibiting the viral polymerase of hepatitis B virus by subjecting said polymerase to an amount of one of the rifamycin derivatives (a) - (f) above, said amount being effective to prevent the synthesis of hepatitis B virus by said viral polymerase. Compounds (b) to (f) described above are novel compounds.

  本发明涉及一种治疗受乙型肝炎病毒感染的动物的方法，该方法是向受感染的动物施用一定量的利福霉素衍生物，该衍生物选自以下组别 (a) 3-氨基-O-脱氧-4-亚氨基-利福霉素 S (b) 3-氨基-4-脱氧-4-[(4-氨基苯基)磺酰基]-氨基-利福霉素 SV、 (c) 4-O-正丁基磺酰基-3-[(1-哌啶亚氨基)甲基]-利福霉素 SV、 (d) 4-O-正丁基磺酰基-3-[(4-吗啉基亚胺基)甲基]利福霉素 SV、 (e) 3-[(二甲基肼)甲基]-4-O-[(3-苯基丙基)磺酰-利福霉素 SV 和 (f) 4-脱氧-N,3-亚乙基亚氨基-4-甲磺酰氨基-利福霉素 SV 所述用量能有效减轻所述乙型肝炎病毒的影响。本发明特别涉及使用上述利福霉素衍生物制造治疗或预防肝炎的药物。本发明还公开了一种抑制乙型肝炎病毒聚合酶的方法，该方法是将上述聚合酶置于一定量的上述(a)至(f)的利福霉素衍生物中，所述量可有效阻止上述病毒聚合酶合成乙型肝炎病毒。上述化合物(b)至(f)为新型化合物。
• US4743619A
  申请人：——

  公开号：US4743619A

  公开（公告）日：1988-05-10
• [EN] METHOD OF TREATING HEPATITIS
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：WO1987001280A1

  公开（公告）日：1987-03-12

  (EN) Method of treating an animal infected by hepatitis B virus comprising administering to such infected animal an amount of a rifamycin derivative selected from a group consisting of (a) 3-amino-4-deoxo-4-imino-rifamycin S, (b) 3-amino-4-deoxo-4-¨AD(4-aminophenyl)sulfonyl¨BDamino-rifamycin SV, (c) 4-O-(n-butylsulfonyl)-3-¨AD(1-piperidinylimino)methyl¨BD-rifamycin SV, (d) 4-O-(n-butysulfonyl)-3-¨AD(4-morpholinylimino)methyl¨BD-rifamycin SV, (e) 3-¨AD(dimethylhydrazono)methyl¨BD-4-O-¨AD(3-phenylpropyl)sulfonyl¨BD-rifamycin SV, and (f) 4-deoxo-N,3-ethylidenimino-4-(methylsulfonyl)amino-rifamycin SV, said amount being effective to alleviate the effects of said hepatitis B virus. Also disclosed is a method of inhibiting the viral polymerase of hepatitis B virus by subjecting said polymerase to an amount of one of the rifamycin derivatives (a)-(f) above, said amount being effective to prevent the synthesis of hepatitis B virus by said viral polymerase. Compounds (b)-(f) described above are novel compounds.(FR) Un procédé de traitement d'un animal infecté par le virus de l'hépatite B consiste à administrer à cet animal infecté une quantité d'un dérivé de rifamycine sélectionné parmi un groupe constitué de (a) 3-imino-4-déoxo-4-imino-rifamycine S, (b) 3-amino-4-déoxo-4-¨AD(4-aminophényle)sulfonyle¨BDamino-rifamicyne SV, (c) 4-O-(n-butylsulfonyle)-3-¨AD(1-pipéridinylimino)méthyle¨BD-rifamycine SV, (d) 4-O--(n-butylsulfonyle)-3-¨AD(4-morpholinylimino)méthyle¨BD-rifamycine SV, (e) 3-¨AD(diméthylhydrazono)méthyle¨BD-4-O-¨AD(3-phénylpropyle)sulfonyle)¨BD-rifamycine SV, et (f) 4-déoxo-N,3-éthylidenimino-4-(méthylsulfonyle)amino-rifamycine SV, ladite quantité étant effective pour atténuer les effets du virus de l'hépatite B. Est également décrit un procédé permettant d'inhiber la polymérase virale du virus de l'hépatite B en soumettant ladite polymérase à une quantité d'un des dérivés de rifamycine (a)-(f) indiqués ci-dessus, ladite quantité étant effective pour empêcher la synthèse du virus de l'hépatite B par ladite polymérase virale. Les composés (b)-(f) décrits ci-dessus sont de nouveaux composés.