1,1,1-Trifluoro-N-(3-iodphenyl)methansulfonamid | 23384-09-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,1,1-Trifluoro-N-(3-iodphenyl)methansulfonamid
• 英文别名: N-(3-iodophenyl)-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide；3-iodo-phenyl-trifluoromethylsulfonamide；1,1,1-trifluoro-N-(3-iodophenyl)methanesulfonamide
• CAS: 23384-09-0
• 化学式: C₇H₅F₃INO₂S
• 分子量: 351.088
• InChiKey: VJIJZOQBWQKENE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,1,1-Trifluoro-N-(3-iodphenyl)methansulfonamid 、 三甲基乙炔基硅 在 crude product 、 silica gel 、 正己烷 作用下， 以2.72 g of N-[3-(2-trimethylsilylethinyl)-phenyl]-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide is obtained as yellow oil的产率得到N-[3-(2-trimethylsilylethinyl)-phenyl]-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Pyridine compounds which are useful as leukotriene-B.sub.4 -antagonists

  摘要：

  本发明涉及一种新的吡啶衍生物，其一般式为I，具有有用的性质，例如作为白三烯-B4拮抗剂。含有这些化合物的药物组合物可用于治疗各种疾病。

  公开号：

  US05624943A1
• 作为产物：
  描述：

  3-碘苯胺 在 trifluoromethanesulfonic acid anhydride 、 三乙胺 作用下， 以 sodium hydroxide 、 氯仿 、 水 为溶剂， 生成 1,1,1-Trifluoro-N-(3-iodphenyl)methansulfonamid
  参考文献：
  名称：

  Pyridine compounds which are useful as leukotriene-B.sub.4 -antagonists

  摘要：

  该发明涉及具有一般式I的新吡啶衍生物，具有实用性能，例如作为白三烯-B.sub.4拮抗剂。含有这些化合物的药物组合物可用于治疗各种疾病。

  公开号：

  US05624943A1

文献信息

• [EN] PHENYLALANINE DERIVATIVES AS DIPEPTIDYL PEPTIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DIABETES<br/>[FR] DERIVES DE PHENYLALANINE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA DIPEPTIDYL PEPTIDASE DANS LE TRAITEMENT OU LA PREVENTION DU DIABETE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2004043940A1

  公开（公告）日：2004-05-27

  The present invention is directed to phenylalanine derivatives which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme ('DP-IV inhibitors') and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

  本发明涉及苯丙氨酸衍生物，这些衍生物是二肽基肽酶-IV酶（'DP-IV抑制剂'）的抑制剂，并且在治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中具有用处，如糖尿病，特别是2型糖尿病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的这类疾病中使用这些化合物和组合物。
• Phenylalanine derivatives as depeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
  申请人：Colandrea J. Vincent

  公开号：US20050222140A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The present invention is directed to phenylalanine derivatives which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

  本发明涉及苯丙氨酸衍生物，它们是二肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）的抑制剂，可用于治疗或预防二肽酶-IV酶参与的疾病，如糖尿病，特别是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗二肽酶-IV酶参与的疾病中的使用。
• TETRAHYDROPYRROLE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME, AND USE THEREOF
  申请人：Mediconns (Shanghai) Biopharmaceutical Co., Ltd

  公开号：EP3733670A1

  公开（公告）日：2020-11-04

  The present invention discloses a tetrahydropyrrole compound, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the same, and a use thereof. The tetrahydropyrrole compound of the present invention is represented by general formula (I). The tetrahydropyrrole compound of the present invention has better inhibitory effects on the positive symptoms of schizophrenia, and the potency thereof is equivalent to or slightly stronger than that of the positive drug olanzapine. In addition, the compound of the present invention has dual inhibitory effects on D2 receptors and DAT receptors, and is effective for treating schizophrenia and improving negative symptoms and cognitive functions, while also reducing vertebral side effects and prolactin secretion.

  本发明公开了一种四氢吡咯化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物及其用途。本发明的四氢吡咯化合物由通式（I）表示。本发明的四氢吡咯化合物对精神分裂症阳性症状有较好的抑制作用，其药效与阳性药物奥氮平相当或稍强于奥氮平。此外，本发明化合物对D2受体和DAT受体具有双重抑制作用，能有效治疗精神分裂症，改善阴性症状和认知功能，同时还能减少椎体副作用和催乳素分泌。
• [DE] NEUE PYRIDIN-DERIVATIVE MIT LEUKOTRIEN B4-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG<br/>[EN] NEW PYRIDINE DERIVATIVES AS LEUKCOTRIENE B4 ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE PYRIDINE A EFFET ANTAGONISTE CONTRE LES LEUCOTRIENES B4
  申请人：SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1994002464A1

  公开（公告）日：1994-02-03

  (DE) Die Erfindung betrifft neue Pyridin-Derivate der allgemeinen Formel (I) worin .^_.^_.^_ eine Einfachbindung oder eine Doppelbindung symbolisiert, m, n, p und r jeweils eine Ziffer von 0 bis 5 bedeutet, q die Ziffern 1 oder 2 darstellt, U eine Einfachbindung oder die Gruppierung -CH2-CH2-, -CHOH-, -CO-, -CH=CH-, -C=C-, -CO-CO- oder -CHOH-CHOH- symbolisiert, V einer Einfachbindung, einen Phenylrest oder einer Pyridylrest bedeutet, W ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom, eine Alkylgruppe mit bis zu 4 Kohlenstoffatomen, eine Trifluormethylgruppe eine Alkylsulfonylaminogruppe, eine Trifluormethylsulfonylaminogruppe, eine Arylsulfonylaminocarbonylgruppe, eine freie, veresterte oder amidierte Carboxylgruppe, oder eine Hydroxygruppe darstellt, X eine freie, veresterte oder amidierte Carboxylgruppe symbolisiert, Y ein Sauerstoffatom oder eine Methylengruppe darstellt und Z eine Einfachbindung ist falls q die Ziffer 2 bedeutet oder ansonsten eine Alkylgruppe oder Alkylengruppe mit maximal 8 Kohlenstoffatomen oder einer gegebenenfalls durch Alkylengruppen mit maximal 4 Kohlenstoffatomen, Alkoxygruppen mit maximal 4 Kohlenstoffatomen, 1-Oxoalkygruppen mit maximal 4 Kohlenstoffatomen, Halogenatome und/oder Trifluormethylgruppen substituierten Phenylrest, Phenoxyrest oder Styrylrest bedeutet, und deren Salze mit physiologisch unbedenklichen Basen.(EN) The invention pertains to new pyridine derivatives of formula (I) where .^_.^_.^_ denotes a single bond or a double bond, m, n, p and r in each case stands for a number from 0 to 5, q is 1 or 2, U denotes a single bond or the grouping -CH2-CH2-, -CHOH-, -CO- -CH=CH-, -C=C-, -CO-CO- or -CHOH-CHOH-, V stands for a single bond, phenyl residue or pyridyle residue, W is a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group with up to four carbon atoms, a trifluoromethyl group, an alkylsulfonylamino group, a trifluoromethylsulfonylamino group, an arylsulfonylaminocarbonyl group, a free, esterified or amidated carboxyl group, or a hydroxy group, X denotes a free, esterified or amidated carboxyl group, Y is an oxygen atom or a methylene group, and Z is a single bond if q is 2 or otherwise an alkyl group or alkylene group with at most 8 carbon atoms or a phenyl, phenoxy or styryl residue substituted by alkyl groups with at most 4 carbon atoms, alkoxy groups with at most 4 carbon atoms, 1-oxoalkyl groups with at most 4 carbon atoms, halogen atoms and/or trifluoromethyl groups. The invention also concerns salts of these derivatives with bases which are generally recognized as physiologically safe.(FR) De nouveaux dérivés de pyridine répondent à la formule générale (I), dans laquelle .^_.^_.^_ désigne une liaison simple ou double; m, n, p et r désignent chacun un chiffre compris entre 0 et 5; q désigne les chiffres 1 ou 2; U désigne une liaison simple ou le groupement -CH2-CH2, -CHOH-, -CO-, -CH=CH-, -C=C-, -CO-CO- ou -CHOH-CHOH-; V désigne une liaison simple, un reste phényle ou un reste pyridyle; W désigne un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle ayant jusqu'à 4 atomes de carbone, un groupe trifluorométhyle, une groupe alkylsulfonylamino, un groupe trifluorométhylsulfonylamino, un groupe arylsulfonylaminocarbonyle, un groupe carboxyle libre, estérifié ou amidé, ou un groupe hydroxyle; X désigne un groupe carboxyle libre, estérifié ou amidé; Y désigne un atome d'oxygène ou un groupe méthylène et Z désigne une liaison simple lorsque q désigne le chiffre 2, sinon un groupe alkyle ou alcylène ayant au maximum 8 atomes de carbone ou un reste phényle, phénoxyle ou styryle substitué le cas échéant par des groupes alkyle ayant au maximum 4 atomes de carbone, par des groupes alcoxyle ayant au maximum 4 atomes de carbone, par des groupes 1-oxoalkyle ayant au maximum 4 atomes de carbone, par des atomes d'halogènes et/ou par des groupes trifluorométhyle. L'invention concerne également les sels de ces dérivés avec des bases physiologiquement acceptables.

  这项发明涉及一类新型的吡啶衍生物，其通用化学式为(I)，其中.^.^_^_表示一个单键或一个双键；m、n、p和r分别代表0至5之间的数字；q代表1或2；U表示单键或-CH2- 、-CHOH、-CO、-CH=CH、-C=C、-CO-CO或-CHOH-CHOH中的任一基团；V表示单键、苯基基团或吡咯基团；W表示一个氢原子、卤素原子、一个不超过4个碳原子的烷基、一个 trifluoromethyl基团、一个 alkylsulfonylamino基团、一个 trifluoromethylsulfonylamino基团、一个 arylsulfonylaminocarbonyl基团、一个自由的、酯化的或亚胺化的羧酸基团或一个羟基基团；X表示一个羧酸的自由基、酯化基团或亚胺化基团；Y表示一组醚原子或一个甲基；Z表示如果q是2，那么一个单键，否则一个烷基或丙烯基，其上的碳原子不超过8个，或者一个苯、苯氧、或styryl基团，其上取代了不超过4个碳原子的烷基、不超过4个碳原子的-O-基团、不超过4个碳原子的1-oxoalkyl基团、卤素原子或/或trifluoromethyl基团。这一发明还涉及这些衍生物的碱性盐，这些碱性盐一般为生理ologically无害。
• Gmelin Handbuch der Anorganischen Chemie, Gmelin Handbook: F: PerFHalOrg.2, 1.3.1, page 76 - 99
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  DOI：——

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