tert-butyl (3-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)propyl)carbamate | 1131041-38-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl (3-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)propyl)carbamate
• 英文别名: 1-(3-N-Boc-aminopropyl)-1H-pyrrole-2,5-dione；tert-butyl N-[3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propyl]carbamate
• CAS: 1131041-38-7
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O₄
• 分子量: 254.286
• InChiKey: AFAQYSOTTWXNJN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  406.8±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.182±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  75.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)propyl)carbamate 在 bismuth(III) chloride 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 47.17h， 生成 (R,E)-N-(3-((3-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)propyl)amino)-3-oxoprop-1-en-1-yl)-2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanamide
  参考文献：
  名称：

  WO2020127602A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020127602A5
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 以 氯仿 、 甲苯 为溶剂， 反应 55.0h， 生成 tert-butyl (3-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)propyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  环外烯烃马来酰亚胺：稳定和硫醇选择性生物缀合的合成与应用

  摘要：

  生物硫醇与环内烯烃马来酰亚胺之间的迈克尔加成反应被广泛用于位点特异性生物缀合。然而，由于它们对硫醇交换的敏感性，所得的硫代-琥珀酰亚胺基键缺乏稳定性。本文报道的是，与它们的环内对应物相比，环外烯烃马来酰亚胺形成了高度稳定的硫代-迈克尔加合物，在生理条件下可抵抗硫醇交换。据报道，通过4-硝基苯酚催化的无溶剂Wittig反应，可以合成多种环外烯烃-马来酰亚胺。机理研究表明，该催化剂通过连续的质子捐献和提取促进了维蒂希叶立德中间体的形成。总体而言，本报告详细介绍了一种改进的硫醇生物缀合方法，

  DOI：

  10.1002/anie.201508118

文献信息

• [EN] TARGETED CONJUGATES AND PARTICLES AND FORMULATIONS THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS CIBLÉS, PARTICULES ET PRÉPARATIONS ASSOCIÉES
  申请人：TARVEDA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017003940A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  Nanoparticles and microparticles, and pharmaceutical formulations thereof, containing conjugates of an active agent such as maytansinoid attached to a targeting moiety, such as a somatostatin receptor binding moiety, via a linker have been designed. Such nanoparticles and microparticles can provide improved temporospatial delivery of the active agent and/or improved biodistribution. Methods of making the conjugates, the particles, and the formulations thereof are provided. Methods of administering the formulations to a subject in need thereof are provided.

  纳米颗粒和微粒，以及其中含有活性药物的共轭物，例如连接到靶向基团（如生长抑素受体结合基团）的马替南素的共轭物已经被设计出来。这种纳米颗粒和微粒可以提供改善活性药物的时间空间传递和/或改善生物分布。提供了制备这些共轭物、颗粒和制剂的方法。提供了将这些制剂用于需要的受试者的方法。
• [EN] HIGH-AFFINITY IMMUNOPOLYMERS<br/>[FR] IMMUNOPOLYMÈRES À AFFINITÉ ÉLEVÉE
  申请人：CELL IDX INC

  公开号：WO2016073833A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present disclosure is directed to high-affinity immunopolymers for use in a variety of immunoassays and other techniques. The immunopolymers comprise a plurality of antibodies, a plurality of coupling proteins, and a plurality of detectable labels. The plurality of antibodies and plurality of coupling proteins are associated by a high-efficiency conjugation moiety, and may be used in highly multiplexed assays. Methods of preparing the high-affinity immunopolymers are provided. Also disclosed are methods of detecting an antigen that include reacting an antigen with a high-affinity immunopolymer of the disclosure. Reagent mixtures and methods for quantitative immunochemical assays are also provided. The mixtures and methods may include the high-affinity immunopolymers disclosed herein.

  本公开涉及用于各种免疫分析和其他技术的高亲和力免疫聚合物。这些免疫聚合物包括多种抗体、多种偶联蛋白和多种可检测标记。多种抗体和多种偶联蛋白通过高效的偶联基团结合在一起，并可用于高度多重分析。提供了制备高亲和力免疫聚合物的方法。还公开了包括将抗原与本公开的高亲和力免疫聚合物反应的检测抗原的方法。还提供了用于定量免疫化学分析的试剂混合物和方法。这些混合物和方法可能包括本公开的高亲和力免疫聚合物。
• 一种柔红霉素衍生物及其制备方法与柔红霉素检测试剂
  申请人：苏州博源医疗科技有限公司

  公开号：CN111018924B

  公开（公告）日：2022-12-27

  本发明公开了一种用于人体生物样本中柔红霉素含量检测的柔红霉素衍生物及其制备方法。使用该柔红霉素衍生物获得了3种高免疫原性的柔红霉素免疫原与相应的3种抗柔红霉素特异性抗体以及3种柔红霉素酶标偶联物，并制备出了3种灵敏度高、特异性强、检测效果好的柔红霉素免疫学检验试剂。本发明还提供了3种柔红霉素免疫检验试剂的制备方法及相应的使用方法。本发明提供的3种柔红霉素免疫检测方法操作方便、检测快速、结果准确、灵敏度高、特异性强，能够对人体血液样本中的柔红霉素含量进行定量检测。克服了现有技术中柔红霉素检测方法存在的操作复杂、自动化程度低等缺陷，能有效指导临床个体化合理用药。
• Reagents and a method for saturation labelling of proteins
  申请人：Williams Karen

  公开号：US20050233462A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  A matched set of fluorescent dyes is provided, wherein each dye of the set is capable of covalent attachment to a protein and wherein each of the dyes has a molecular structure and a charge that is matched one with the other, such that relative electrophoretic mobility of a protein labelled with one dye of the set is the same as the electrophoretic mobility of the protein labelled with a different dye of the set. The matched set comprises at least two different fluorescent dyes of formula: wherein n is 1, 2, or 3; Z 1 and Z 2 independently represent the carbon atoms necessary to complete a phenyl or naphthyl ring system; one of groups R 1 and R 2 is a target bonding group; remaining group R 1 or R 2 is selected from —(CH 2 ) 4 —W or —(CH 2 ) r —H; group R 3 is hydrogen, except when either R 1 or R 2 is —(CH 2 ) r —H, in which case R 3 is W; and W is selected from sulphonic acid and sulphonate. The invention also provides a method for saturation labelling of a protein with a fluorescent dye so as to label all available target amino acid, suitably cysteine, residues in the protein, thereby giving a single population of labelled protein molecules.

  提供了一组匹配的荧光染料，其中该组染料中的每种染料都能与蛋白质共价连接，每种染料的分子结构和电荷彼此匹配，从而使用该组染料中的一种染料标记的蛋白质的相对电泳迁移率与用该组染料中的另一种染料标记的蛋白质的电泳迁移率相同。匹配的染料组至少包括两种不同的荧光染料，其式如下 其中 n 为 1、2 或 3； Z 1 和 Z 2 分别代表完成苯基或萘基环状系统所需的碳原子；基团 R 1 和 R 2 中的一个是靶键基团；其余基团 R 1 或 R 2 选自-(CH 2 ) 4 -W或-(CH 2 ) r -H；基团 R 3 是氢，除非当 R 1 或 R 2 是-（CH 2 ) r -H，在这种情况下，R 3 是 W；W 选自磺酸和磺酸盐。本发明还提供了一种用荧光染料对蛋白质进行饱和标记的方法，以标记蛋白质中所有可用的目标氨基酸残基，最好是半胱氨酸残基，从而得到单一的标记蛋白质分子群。
• Synthesis of azobenzenealkylmaleimide probes to photocontrol the enzyme activity of a bacterial histone deacetylase-like amidohydrolase
  作者：Benjamin Horstmann、Michael Korbus、Tatjana Friedmann、Christiane Wolff、Christina Marie Thiele、Franz-Josef Meyer-Almes

  DOI：10.1016/j.bioorg.2014.10.004

  日期：2014.12

  A series of azobenzenealkylmaleimides (AMDs) with different spacer length was synthesized and coupled via Michael-Addition to a specific mutant of a bacterial histone deacetylase-like amidohydrolase (HDAH). Michaelis-Menten parameters (V-max and K-m) were employed to characterize the effect of both, the spacer length and the configuration (cis vs. trans) of the attached azobenzene moiety, on the HDAH enzyme activity. The photoswitch behavior of the AMD/enzyme conjugate activity was clearly influenced by the AMD spacer length. This study highlights the importance of steric rearrangement of the photoswitch with respect to the active site and describes a strategy to optimize the photocontrol of HDAH. (C) 2014 Elsevier Inc. All rights reserved.