Abstract Antitumor active [1,2-bis(4-fluorophenyl)ethylenediamine]platinum(II) diastereoisomers containing acetic acid derivatives as ‘leaving groups’ (acetate: meso/rac -4F-Pt(Ac) 2 ; monochloroacetate: meso/rac -4F-Pt(ClAc) 2 ; dichloroacetate: meso/rac -4F-Pt(Cl 2 Ac) 2 ; trichloroacetate: meso/rac -4F-Pt(Cl 3 Ac) 2 ; glycolate: meso/rac -4F-Pt(OHAc) 2 ; phenylacetate: meso/rac -4F-Pt(PhAc) 2 )
摘要含有
乙酸衍
生物作为“离去基团”的抗肿瘤活性[1,2-双(4-
氟苯基)
乙二胺]
铂(II)非对映异构体(
乙酸:meso / rac -4F-Pt(Ac)2;一
氯乙酸酯:meso / rac -4F-Pt(ClAc)2;
二氯乙酸酯:内消旋/ rac -4F-Pt(Cl 2 Ac)2;
三氯乙酸酯:内消旋/ rac -4F-Pt(Cl 3 Ac)2;
甘醇酸酯:内消旋/ rac -4F-Pt合成(OHAc)2;
乙酸苯酯:内消旋/ rac -4F-Pt(PhAc)2),并通过IR和1 H NMR光谱表征。在除以[内消旋/ rac -4F-PtPhAc] + PhAc-存在的内消旋/ rac -4F-Pt(PhAc)2以外的所有配合物中,两个
羧酸残基均与
铂配位。以
碘化物为亲核试剂,对标题化合物与亲核试剂的反应行为进行了动力学研究。研究表明,新的络合物主要通过``溶剂路径''与亲核试剂发生反应(i。e。通过反应性中间体=