4-(1H-indazol-5-yl)isoquinoline | 1610790-51-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-(1H-indazol-5-yl)isoquinoline
• CAS: 1610790-51-6
• 化学式: C₁₆H₁₁N₃
• 分子量: 245.283
• InChiKey: QEFGNDWJXZFBOL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1H-吲唑-5-硼酸 、 4-溴异喹啉 在 palladium diacetate 、 sodium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 生成 4-(1H-indazol-5-yl)isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  设计和合成4-杂芳基1,2,3,4-四氢异喹啉作为三重再摄取抑制剂。

  摘要：

  发现了一系列5-羟色胺转运蛋白（SERT），去甲肾上腺素转运蛋白（NET）和多巴胺转运蛋白（DAT）的4-双环杂芳基1,2,3,4-四氢异喹啉抑制剂。将讨论这些三重再摄取抑制剂（TRIs）的合成和构效关系（SAR）。化合物10i（AMR-2）是一种非常有效的SERT，NET和DAT抑制剂，在大鼠强迫游泳和小鼠尾巴悬液模型中分别以0.3和1 mg / kg（po）的最小有效剂量显示了功效。在这些测定中的有效剂量下，10i在大鼠和小鼠脑中的三个转运蛋白上均表现出明显的占用水平。对10i代谢的研究表明形成了重要的活性代谢产物化合物13。

  DOI：

  10.1021/ml500053b

文献信息

• Composition for activating neurogenesis
  申请人：KYOTO UNIVERSITY

  公开号：US11318126B2

  公开（公告）日：2022-05-03

  Provided is a composition for activating neurogenesis, use of the composition, and a method for preventing, improving, inhibiting the development of, and/or treating a disease or the like of the central nervous system and or the peripheral nervous system using the composition. A composition for activating neurogenesis contains, as an active ingredient, a compound having an ability to inhibit phosphorylation activity of a protein kinase or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a composition for preventing, improving, inhibiting the development of, and/or treating a disease of the central nervous system and/or the peripheral nervous system, or for improving, inhibiting the development of, and/or treating a functional disorder of the central nervous system and/or the peripheral nervous system, the composition containing, as an active ingredient, a compound having an ability to inhibit phosphorylation activity of a protein kinase or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种用于激活神经发生的组合物，该组合物的用途，以及使用该组合物预防、改善、抑制中枢神经系统和/或周围神经系统疾病或类似疾病的发展和/或治疗的方法。一种用于激活神经发生的组合物，作为活性成分，含有一种具有抑制蛋白激酶磷酸化活性能力的化合物或其原药，或其药学上可接受的盐，以及一种用于预防、改善、抑制中枢神经系统和/或周围神经系统疾病的发展和/或治疗疾病的组合物、或用于改善、抑制发展和/或治疗中枢神经系统和/或周围神经系统的功能紊乱，该组合物含有作为活性成分的具有抑制蛋白激酶磷酸化活性的化合物或其原药，或其药学上可接受的盐。
• COMPOSITION FOR ACTIVATING NEUROGENESIS
  申请人：Kyoto University

  公开号：EP3508223B1

  公开（公告）日：2022-05-04
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND TREATMENT METHOD FOR GENETIC DISEASE ASSOCIATED WITH SPLICING ABNORMALITIES
  申请人：KYOTO UNIVERSITY

  公开号：US20200113907A1

  公开（公告）日：2020-04-16

  A pharmaceutical composition for genetic diseases caused by an aberrant splicing regulation is provided. Provided are a pharmaceutical composition for preventing, ameliorating, suppressing progression of, and/or treating the genetic diseases caused by an aberrant splicing regulation, the pharmaceutical composition containing, as an active ingredient, a compound capable of suppressing an aberrant splicing regulation that contributes to the development or progression of genetic diseases caused by an aberrant splicing regulation, and a method for preventing, ameliorating, suppressing progression of, and/or treating the genetic diseases using a compound capable of suppressing an aberrant splicing regulation that contributes to the development or progression of genetic diseases caused by an aberrant splicing regulation.
• [EN] METHOD FOR ENHANCING INNATE IMMUNE RESPONSE<br/>[FR] PROCÉDÉ D'AMÉLIORATION DE LA RÉPONSE IMMUNITAIRE INNÉE<br/>[JA] 自然免疫応答を増強させる方法
  申请人：[en]KYOTO UNIVERSITY;[ja]国立大学法人京都大学

  公开号：WO2022255411A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  自然免疫を増強させる方法を提供する。本開示は、一態様において、対象又は細胞の自然免疫応答を増強させる方法であって、対象又は細胞は、スプライシングを受ける遺伝子が関わる自然免疫応答を持つ対象又は細胞であり、対象又は細胞に、選択的スプライシングに影響を及ぼす化合物を投与又は接触させることを含む方法に関する。