1-(4-iodophenyl)pyridin-2(1H)-one | 766556-75-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-(4-iodophenyl)pyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 1-(4-iodophenyl)pyridin-2-one
• CAS: 766556-75-6
• 化学式: C₁₁H₈INO
• 分子量: 297.095
• InChiKey: JOYHSJPOJSTJGF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  406.4±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.780±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-iodophenyl)pyridin-2(1H)-one 在 phosphorous (V) sulfide 、 碳酸氢钠 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 1-(4-iodophenyl)pyridine-2(1H)-thione
  参考文献：
  名称：

  FACTOR XA INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，这些化合物是Xa因子的抑制剂。本发明还涉及用于制备这类化合物的中间体，含有这种化合物的药物组合物，预防或治疗一系列以不良血栓形成为特征的疾病的方法，以及抑制血样凝血的方法。

  公开号：

  US20070259924A1
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基吡啶 、 1,4-二碘苯 以to give 1-(4-iodo-phenyl)-1H-pyridin-2-one的产率得到1-(4-iodophenyl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Cyclic amines

  摘要：

  本发明涉及式(I)中的环状胺，其中X1至X3，Y1至Y3，R1'，R1"和n在说明书和权利要求中定义，并且其生理上可接受的盐。这些化合物抑制凝血因子Xa，并可用作药物治疗与凝血因子Xa相关的疾病。

  公开号：

  US07820699B2

文献信息

• [EN] LACTAM-CONTAINING CYCLIC DIAMINES AND DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS<br/>[FR] DIAMINES CYCLIQUES CONTENANT DU LACTAME ET LEURS DERIVES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XA
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2004082687A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The present application describes lactam-containing cyclic diamines and derivatives thereof of Formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein M is a non-aromatic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trysin-like serine proteases, specifically factor Xa.

  本申请描述了含有内酰胺的环状二胺及其衍生物的化合物，化学式如下：或其药用可接受的盐形式，其中M是非芳香族碳环或杂环。本发明的化合物可用作特异性抑制try sin-like丝氨酸蛋白酶，特别是Xa因子。
• Sulfonylaminovalerolactams and derivatives thereof as factor Xa inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040006062A1

  公开（公告）日：2004-01-08

  The present application describes sulfonylaminovalerolactams and derivatives thereof of Formula I: 1 or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein ring G is a mono- or bicyclic carbocycle or heterocycle. Compounds of the present invention are useful as inhibitors of trypsin-like serine proteases, specifically factor Xa.

  本申请描述了Formula I中的磺酰氨基戊内内酰胺及其衍生物，或其药用盐形式，其中环G是单环或双环碳环或杂环。本发明的化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂，特别是对凝血因子Xa的抑制剂。
• METHODS OF PREPARING FACTOR XA INHIBITORS AND SALTS THEREOF
  申请人：Pandey Anjali

  公开号：US20110152530A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention provides for methods of preparing compounds of Formula I or a salt of the compound or a hydrate of the compound or salt thereof that are factor Xa inhibitors. Specifically the present invention provides a method of preparing the compound 5-chloro-N-((1-(4-(2-oxopyridin-1(2H)-yl)phenyl)-1H-imidazol-4-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide, or a salt of the compound or a hydrate of the compound or salt thereof.

  本发明提供了制备化合物I的方法，或者该化合物的盐或水合物，这些化合物是因子Xa抑制剂。具体地，本发明提供了一种制备化合物5-氯-N-((1-(4-(2-氧代吡啶-1(2H)-基)苯基)-1H-咪唑-4-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的方法，或者该化合物的盐或水合物，或者其盐的方法。
• CRYSTALLINE FORMS OF A FACTOR XA INHIBITOR
  申请人：Pandey Anjali

  公开号：US20110160250A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention provides crystalline forms of a mesylate salt of the compound 5-chloro-N-((1-(4-(2-oxopyridin-1(2H)-yl)phenyl)-1H-imidazol-4-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide and pharmaceutical compositions and methods thereof.

  本发明提供了化合物5-氯-N-((1-(4-(2-氧代吡啶-1(2H)-基)苯基)-1H-咪唑-4-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的甲磺酸盐的晶型形式，以及其制药组合物和方法。
• [EN] METHODS OF PREPARING FACTOR XA INHIBITORS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DU FACTEUR XA ET DE LEURS SELS
  申请人：MILLENNIUM PHARM INC

  公开号：WO2011075602A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention provides for methods of preparing compounds of Formula I or a salt of the compound or a hydrate of the compound or salt thereof that are factor Xa inhibitors. Specifically the present invention provides a method of preparing the compound 5-chloro-N-((1-(4-(2-oxopyridin-1(2H)-yl)phenyl)-1H-imidazol-4-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide, or a salt of the compound or a hydrate of the compound or salt thereof.

  本发明提供了制备式I化合物或其盐或其水合物或其盐的方法，这些化合物是Xa因子抑制剂。具体而言，本发明提供了制备化合物5-氯-N-((1-(4-(2-氧代吡啶-1(2H)-基)苯基)-1H-咪唑-4-基)甲基)噻吩-2-羧酰胺，或其盐或其水合物或其盐的方法。