摘要:
3-(取代的)乙烯基头孢烯核是通过3-甲酰基头孢烯衍生物与稳定的膦烷反应制备的。适当的合成步骤使得可以制备一系列带有多种7-酰基氨基官能团的3-乙氧基羰基乙烯基-和3-羧基乙烯基-乙烯醚衍生物。还制备了3-氰基乙烯基头孢烯核的苯氧基乙酰基和噻吩乙酰基衍生物。尽管在许多情况下,一般的革兰氏阳性活性与头孢菌素相当,但针对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌,新的头孢菌素疗效低下。3-(取代)乙烯基头孢菌素对许多革兰氏阴性生物具有良好的活性。在某些情况下,这种活动非常好。相对于N-乙酰基-7-ACA,N-乙酰基类似物具有令人惊讶的良好活性。