2-Hydroxy-4-(3-methylphenyl)pyridine | 1159820-64-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-Hydroxy-4-(3-methylphenyl)pyridine
• 英文别名: 4-(3-methylphenyl)-1H-pyridin-2-one
• CAS: 1159820-64-0
• 化学式: C₁₂H₁₁NO
• 分子量: 185.225
• InChiKey: DYBUAFHVUBRBSM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Hydroxy-4-(3-methylphenyl)pyridine 在 Selectfluor 作用下， 以 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以76%的产率得到3-fluoro-4-(m-tolyl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  水溶液中4-取代的2-氨基吡啶和吡啶-2（1 H）-one的选择性氟化

  摘要：

  已经实现了在温和条件下在Selectfluor，水和氯仿存在下对2-氨基吡啶和吡啶2（1 H）-1的氟化反应。该方法以高至高产率和高区域选择性得到氟化吡啶。缺电子吡啶系统被C2处的氨基或羟基激活。氟化反应的区域选择性强烈取决于2-氨基吡啶或吡啶-2（1 H）-one中的取代基模式。还实现了3-氟取代的吡啶衍生物到氟化的唑烷嘧啶的转化。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.8b02003

文献信息

• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AS IRAK INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE SERVANT D'INHIBITEURS D'IRAK, ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2017049069A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as IRAK inhibitors.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药用可接受的组合物，作为IRAK抑制剂。
• [EN] DIACYLGLYCEROL KINASE MODULATING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS MODULANT LA DIACYLGLYCÉROL KINASE
  申请人：CARNA BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2021130638A1

  公开（公告）日：2021-07-01

  The present disclosure provides diacylglycerol kinase modulating compounds, and pharmaceutical compositions thereof, for treating cancer, including solid tumors, and viral infections, such as HIV or hepatitis B virus infection. The compounds can be used alone or in combination with other agents.

  本公开提供了调节二酰基甘油激酶的化合物以及用于治疗癌症（包括实体瘤）和病毒感染（如HIV或乙型肝炎病毒感染）的药物组合物。这些化合物可以单独使用或与其他药物联合使用。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AS IRAK INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES SERVANT D'INHIBITEURS D'IRAK, ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2017049068A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as IRAK inhibitors.

  本发明涉及式(I)化合物及其药用可接受的组合物，作为IRAK抑制剂。
• HETEROARYL COMPOUNDS AS IRAK INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP3350170B1

  公开（公告）日：2022-01-26
• Selective Fluorination of 4-Substituted 2-Aminopyridines and Pyridin-2(1<i>H</i>)-ones in Aqueous Solution
  作者：Gang Zhou、Yawei Tian、Xiaoming Zhao、Wenyan Dan

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b02003

  日期：2018.8.17

  Fluorination of 2-aminopyridines and pyridin-2(1H)-ones in the presence of Selectfluor, water, and chloroform under mild conditions has been realized. This method gives fluorinated pyridines in good to high yields with high regioselectivities. The electron-deficient pyridine system is activated by an amino or hydroxyl group at C2. The regioselectivity of the fluorination reaction is strongly dependent

  已经实现了在温和条件下在Selectfluor，水和氯仿存在下对2-氨基吡啶和吡啶2（1 H）-1的氟化反应。该方法以高至高产率和高区域选择性得到氟化吡啶。缺电子吡啶系统被C2处的氨基或羟基激活。氟化反应的区域选择性强烈取决于2-氨基吡啶或吡啶-2（1 H）-one中的取代基模式。还实现了3-氟取代的吡啶衍生物到氟化的唑烷嘧啶的转化。