In this study, we investigated the use of poly-mer-bound precursor for generating a radiolabeled prosthetic group to be used for conjugate labeling of biological macromolecules. For the approach, a trialkyltin chloride in which the tin was bound to a hydrophilic PEG-based resin support via one of the alkyl groups was synthesized. This resin was then used to prepare a resin-bound trialkyltin benzoic
在这项研究中,我们调查了聚合物结合的前体用于产生放射性标记的修复基团以用于
生物大分子共轭标记的用途。对于该方法,合成了三烷基
氯化锡,其中
锡经由一个烷基基团结合到亲
水性P
EG基
树脂载体上。然后将该
树脂用于制备
树脂结合的三烷基
锡苯甲酸,在某些情况下,通过将其转化为琥珀
酰亚胺基酯进一步在
树脂上衍生化。
树脂结合的化合物在
水性或
甲醇溶剂中暴露于亲电子放射性
碘(125 I),释放出游离的放射性标记[ 125
碘代
苯甲酸或其琥珀
酰亚胺酯不与
树脂结合的前体共释放。放射
化学产率在35%至75%之间,具体取决于溶剂系统和前体。作为释放化合物的示例应用,可与胺反应的N-琥珀
酰亚胺基- [ 125
碘代
苯甲酸酯假体基团用于共轭放射标记的肽,番茄植物系统素和两种蛋白质(白蛋白和IgG
抗体)。这些结果表明,
树脂结合的
有机锡前体(其中要标记的化合物通过要取代的
锡基束缚在载体上)可用于生产放射性
碘标记的芳香族辅基,具有良好的