4-iodo-1-isopropylpyridin-2(1H)-one | 889865-49-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-iodo-1-isopropylpyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 4-iodo-1-propan-2-ylpyridin-2-one
• CAS: 889865-49-0
• 化学式: C₈H₁₀INO
• 分子量: 263.078
• InChiKey: UAKUJOUKKBPMSY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-6-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-6-phenyl-3-((S)-1-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenyl)propyl)-1,3-oxazinan-2-one 、 4-iodo-1-isopropylpyridin-2(1H)-one 生成 (S)-6-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-3-((S)-1-(4-(1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yl)phenyl)ethyl)-6-phenyl-1,3-oxazinan-2-one
  参考文献：
  名称：

  CYCLIC INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1

  摘要：

  本发明涉及式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)、(Ii)、(Ij)、(Ik)、(II)的新化合物，以及其药学上可接受的盐和制药组合物，用于治疗与哺乳动物11β-HSD1调节或抑制相关的疾病。本发明还涉及新化合物的制药组合物以及其在细胞中减少或控制皮质醇的产生或抑制皮质酮转化为皮质醇的方法。

  公开号：

  US20110015157A1
• 作为产物：
  描述：

  4-碘-2-吡啶酮 、 2-碘代丙烷 生成 4-iodo-1-isopropylpyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  CYCLIC INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1

  摘要：

  本发明涉及式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)、(Ii)、(Ij)、(Ik)、(II)的新化合物，以及其药学上可接受的盐和制药组合物，用于治疗与哺乳动物11β-HSD1调节或抑制相关的疾病。本发明还涉及新化合物的制药组合物以及其在细胞中减少或控制皮质醇的产生或抑制皮质酮转化为皮质醇的方法。

  公开号：

  US20110015157A1

文献信息

• [EN] CYCLIC INHIBITORS OF 11ß-HYDROXYSTERIOD DEHYDROGENASE 1<br/>[FR] INHIBITEURS CYCLIQUES DE LA 11?-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE 1
  申请人：VITAE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009017664A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih); (Ii); (Ij), (Ik), (II) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

  本发明涉及式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)；(Ii)；(Ij)，(Ik)，(II)的新颖化合物，其药用可接受的盐以及药物组合物，这些化合物对于治疗与调节或抑制哺乳动物中的11β-HSD1相关的疾病是有用的。本发明进一步涉及新颖化合物的药物组合物及其在减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中将可的松转化为皮质醇的方法。
• New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：ROTH Gerald Juergen

  公开号：US20120214785A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  The invention relates to new compounds of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  这项发明涉及到公式I的新化合物及其作为药物的用途，以及用于治疗的方法和含有这些化合物的药物组合物。
• [EN] NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES, ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012028676A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  The invention relates to new compounds of the formula (I) to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  该发明涉及公式（I）的新化合物，以及它们作为药物的用途，用于它们的治疗用途的方法以及含有它们的药物组合物。
• [EN] JNK INHIBITOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE LA JNK, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] JNK抑制剂、其药物组合物和用途
  申请人：WUHAN LL SCIENCE AND TECH DEVELOPMENT CO LTD

  公开号：WO2022048684A1

  公开（公告）日：2022-03-10

  提供了下式(I)所示的化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物、氮氧化物或它们药学上可接受的盐，其可用作JNK抑制剂。还提供了式(I)所示化合物的制备方法，包含式(I)所示化合物的药物组合物，以及式(I)所示化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗可通过抑制JNK活性而得以治疗的疾病。
• Substituted Pyridone Derivative
  申请人：Ohtake Norikazu

  公开号：US20080269287A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  Compounds of a formula (I) [wherein, A represents formula (III-1) R3 is a hydrogen, lower alkyl et al; m is 0 or 1; R1 is a hydrogen atom, halogen atom et al, R2 is a hydrogen et al; p is 0 to 4; X is a carbon atom or nitrogen atom; and X1 to X4 is a lower alkyl et al], or pharmaceutical acceptable salts thereof. These have a potency antagonistic to binding to histamine H3 receptor, or have a potency inhibiting the constant activity of histamine H3 receptor, and are useful in the therapy of obesity, diabetes et al.

  公式（I）的化合物[其中，A代表公式（III-1），R3是氢，低碳基等; m为0或1; R1是氢原子，卤原子等，R2是氢等; p为0到4; X是碳原子或氮原子; X1到X4是低碳基等]，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有对组胺H3受体的拮抗作用，或具有抑制组胺H3受体的恒定活性的功效，并可用于肥胖症、糖尿病等疾病的治疗。