straightforward and general way to synthesize various β-sulfonylamino sulfides with high regio- and diastereoselectivity. The developed method was coupled with intramolecular C–N coupling in a one-pot procedure to afford a series of dihydrobenzothiazine derivatives, a kind of important heterocycle used as biologically active compounds in medicinal chemistry.
以磺
酰胺为
氮源,N-
硫烷基琥珀
酰亚胺为
硫源,开发了
烯烃的酸催化分子间磺
酰胺化反应。该方法学提供了合成具有高区域选择性和非对映选择性的各种β-磺酰基
氨基
硫化物的直接且通用的方法。通过一锅法,将开发的方法与分子内C–N偶联相结合,得到一系列的二
氢苯并
噻嗪衍
生物,这是一种重要的
杂环化合物,在药物
化学中用作
生物活性化合物。