Benzyl-pyridin-4-YL-amine dihydrochloride | 289905-40-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Benzyl-pyridin-4-YL-amine dihydrochloride
• 英文别名: N-benzylpyridin-4-amine;dihydrochloride
• CAS: 289905-40-4
• 化学式: C12H14Cl2N2
• 分子量: 257.16
• InChiKey: NGPPYOBEZLRWRA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.54
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

文献信息

• INDOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF FACTOR XA
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：EP1042287A1

  公开（公告）日：2000-10-11
• [EN] INDOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OR FACTOR XA<br/>[FR] UTILISATION DE DERIVES INDOLIQUES COMME INHIBITEURS DU FACTEUR XA
  申请人：AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH

  公开号：WO1999033800A1

  公开（公告）日：1999-07-08

  (EN) The present invention relates to the inhibition of blood clotting proteins, and more particularly, to indole derivatives of formula (I), in which R1a, R1b, R1c R1d, R2, R3, R4 and A are defined as indicated in the claims. The compounds of formula (I) are inhibitors of the blood clotting enzyme factor Xa. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds of formula (I), to methods of inhibiting factor Xa activity and of inhibiting blood clotting, to use of the compounds of formula (I) in the treatment and prophylaxis of diseases which can be cured or prevented by the inhibition of factor Xa activity such as thromboembolic diseases, and to the use of the compounds of formula (I) in the preparation of medicaments to be applied in such diseases. The invention further relates to compositions containing a compound of formula (I) in admixture or otherwise in association with an inert carrier, in particular pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) together with pharmaceutically acceptable carrier substances and/or auxiliary substances.(FR) La présente invention concerne de nouveaux dérivés de l'indole, des procédés de leur préparation ainsi que des compositions pharmaceutiques les renfermant. Cette invention concerne par ailleurs l'inhibition des protéines de coagulation sanguine, et plus particulièrement, des dérivés de l'indole représentés par la formule (I), dans laquelle R1a, R1b, R1c, R1d, R2, R3, R4, et A sont tels que définis dans les revendications. Les composés de la formule (I) sont des inhibiteurs du facteur Xa de l'enzyme de coagulation sanguine. Cette invention se rapporte ainsi aux procédés de préparation des composés de la formule (I), aux méthodes d'inhibition de l'activité du facteur Xa et de l'inhibition de la coagulation sanguine, à l'utilisation des composés de la formule (I) dans le traitement et la prophylaxie des troubles pouvant être soignés ou empêchés par l'inhibition de l'activité du facteur Xa, tels que les troubles thromboemboliques, ainsi qu'à l'utilisation des composés de la formule (I) dans la préparation des médicaments utilisés pour soigner de tels troubles. L'invention se rapporte par ailleurs à des compositions renfermant un composé de la formule (I) mélangé ou associé à un transporteur inerte, en particulier des compositions pharmaceutiques contenant un composé de la formule (I) ainsi que des substances transporteuses et/ou auxiliaires pharmaceutiquement acceptables.