(-)-(1R,5S)-11-fluoro-1,2,3,4,5,6-hexahydro-1,5-methanopyrido[1,2-a][1,5]diazocin-8-one | 1257659-48-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 羽扇豆生物碱
• 英文名称: (-)-(1R,5S)-11-fluoro-1,2,3,4,5,6-hexahydro-1,5-methanopyrido[1,2-a][1,5]diazocin-8-one
• 英文别名: (-)-(1R,5S)-11-fluorocytisine；(1R,9S)-3-fluoro-7,11-diazatricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2,4-dien-6-one
• CAS: 1257659-48-5
• 化学式: C₁₁H₁₃FN₂O
• 分子量: 208.235
• InChiKey: WNLCEACHDKGCIF-JGVFFNPUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (-)-(1R,5S)-N-tert-butoxycarbonyl-11-fluoro-1,2,3,4,5,6-hexahydro-1,5-methanopyrido[1,2-a][1,5]diazocin-8-one 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以50%的产率得到(-)-(1R,5S)-11-fluoro-1,2,3,4,5,6-hexahydro-1,5-methanopyrido[1,2-a][1,5]diazocin-8-one
  参考文献：
  名称：

  Identification of 9-fluoro substituted (−)-cytisine derivatives as ligands with high affinity for nicotinic receptors

  摘要：

  (-)-9-氟赛替新、(-)-9-甲基赛替新和(-)-9-三氟甲基赛替新是从天然产物(-)-赛替新合成的。9-甲基和9-三氟甲基赛替新在α(4)β(2)烟碱型乙酰胆碱受体亚型上显示出显著的亲和力（0.2 nM），并且相对于α(7)烟碱型乙酰胆碱受体亚型具有高选择性。亲和力值的比较表明，在(-)-赛替新的9位取代基的大小似乎比电子因素更重要，以实现对α(4)β(2)烟碱型乙酰胆碱受体的高效结合和选择性。©2010 Elsevier Ltd. 保留所有权利。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.09.017

文献信息

• Producer cells for replication competent retroviral vectors
  申请人：Jolly Douglas J.

  公开号：US10316333B2

  公开（公告）日：2019-06-11

  The disclosure provide cell lines and methods for the production of vectors and viral particles useful in gene therapy.

  本公开提供了用于基因治疗的载体和病毒颗粒的细胞系和生产方法。
• COMBINAISON PHARMACEUTIQUE COMPRENANT UN AGENT ANTIFONGIQUE ET UN ACTIF CHOISI PARMI LE CARVÉOL, L'EUGÉNOL, LE THYMOL, LE BORNÉOL, LE CARVACROL, ET LES IONONES ALPHA- ET BETA-.
  申请人：Advanced Scientific Developements

  公开号：EP1879654A2

  公开（公告）日：2008-01-23
• PRODUCER CELLS FOR REPLICATION COMPETENT RETROVIRAL VECTORS
  申请人：Tocagen Inc.

  公开号：EP2443242B1

  公开（公告）日：2016-10-26
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITION<br/>[FR] COMPOSITION PHARMACEUTIQUE
  申请人：ADVENCED SCIENT DEVELOPEMENTS

  公开号：WO2006120565A2

  公开（公告）日：2006-11-16

  [EN] The invention relates to a pharmaceutical composition. The inventive pharmaceutical composition comprises: at least one therapeutically-active substance which is selected from carveol, thymol, eugenol, borneol, carvacrol, alpha-ionone, beta-ionone and the isomers, derivatives and mixtures thereof; and at least one second therapeutically-active substance which is an antifungal agent. The invention is suitable for use in the pharmaceutical field.
  [FR] L'invention concerne une composition pharmaceutique. La composition pharmaceutique de l'invention comprend au moins une première substance thérapeutiquement active choisie parmi le carvéol, le thymol, l'eugénol, le bornéol, le carvacrol, l'alpha-ionone, la bêta-ionone, et les isomères et dérivés et mélanges de ceux-ci, et au moins une seconde substance thérapeutiquement active qui est un antifongique. L'invention trouve application dans le domaine de la pharmacie.
• [EN] PRODUCER CELLS FOR REPLICATION COMPETENT RETROVIRAL VECTORS<br/>[FR] CELLULES PRODUCTRICES POUR VECTEURS RÉTROVIRAUX COMPÉTENTS EN RÉPLICATION
  申请人：TOCAGEN INC

  公开号：WO2010148203A2

  公开（公告）日：2010-12-23

  The disclosure provide cell lines and methods for the production of vectors and viral particles useful in gene therapy.