盐酸地美托夫 | 22775-12-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 盐酸地美托夫
• 英文名称: dimethophrine hydrochloride
• 英文别名: 1-(3,5-dimethoxy-4-hydroxy phenyl)-2-(N-methylamino) ethanol hydrochloride；Dimetofrine hydrochloride；4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]-2,6-dimethoxyphenol;hydrochloride
• CAS: 22775-12-8
• 化学式: C₁₁H₁₇NO₄*ClH
• 分子量: 263.721
• InChiKey: JERDKEKGVRFMRD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  171-173°

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.36
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  75.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸地美托夫 在 sodium nitrite 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 反应 1.0h， 以50%的产率得到2,6-二甲氧基-1,4-苯醌
  参考文献：
  名称：

  Mazzei; Roma; Balbi, Farmaco, Edizione Scientifica, 1988, vol. 43, # 6, p. 523 - 538

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  potassium 1-hydroxy-2-keto-2-(3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl)-ethanesulfonate 在 aluminum nickel 盐酸 作用下， 以 CH3 NH2 、 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 盐酸地美托夫
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing 1-(3,5-dimethoxy-4-hydroxy

  摘要：

  本发明提供了一种制备1-(3,5-二甲氧基-4-羟基苯基)-2-(N-甲基氨基)乙醇盐酸盐的方法，包括在催化剂存在下将2,6-二甲氧基苯与无水氯醛反应，水解1-(3,5-二甲氧基-4-羟基苯基)2,2,2-三氯乙醇，然后分离所得的3,5-二甲氧基-4-羟基苯基甘醛；最后，在氢气存在下，用甲胺进行氨基化反应，并使用氢化催化剂将该化合物以亚硫酸氢盐的形式直接转化为所需产物，并将最终产物转化为盐酸盐。

  公开号：

  US04408074A1

文献信息

• An otorhinological drug delivery device
  申请人：Schering Oy

  公开号：EP1438942A1

  公开（公告）日：2004-07-21

  The invention relates to an otorhinological delivery device comprising at least one pharmaceutically active agent. According to the invention the device comprises a core comprising said at least one pharmaceutically active agent wherein said core is made of an elastomer composition selected from the group consisting of poly(dimethylsiloxane), a siloxane-based elastomer comprising 3,3,3-trifluoropropyl groups attached to the Si-atoms of the siloxane units, a siloxane-based elastomer comprising poly(alkylene oxide) groups and mixtures thereof.

  本发明涉及一种包含至少一种药用活性剂的耳鼻喉给药装置。根据本发明，该装置包括一个包含所述至少一种药物活性剂的芯体，其中所述芯体由弹性体组合物制成，该弹性体组合物选自聚（二甲基硅氧烷）、硅氧烷基弹性体（包含连接到硅氧烷单元S原子上的3,3,3-三氟丙基）、硅氧烷基弹性体（包含聚（环氧烷）基团）及其混合物组成的组。
• US4408074A
  申请人：——

  公开号：US4408074A

  公开（公告）日：1983-10-04
• US7790905B2
  申请人：——

  公开号：US7790905B2

  公开（公告）日：2010-09-07
• US7927613B2
  申请人：——

  公开号：US7927613B2

  公开（公告）日：2011-04-19
• Process for preparing 1-(3,5-dimethoxy-4-hydroxy
  申请人：Dr. Lo. Zambeletti S.p.A.

  公开号：US04408074A1

  公开（公告）日：1983-10-04

  A process for preparing 1-(3,5-dimethoxy-4-hydroxy phenyl)-2-(N-methylamino) ethanol hydrochloride is described by reacting 2,6-dimethoxyphenol with anhydrous chloral in the presence of a catalyst, hydrolyzing 1-(3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl)2,2,2-trichloro ethanol and subsequently isolating the 3,5-dimethoxy-4-hydroxyphenyl glyoxal thus obtained; finally, this compound, in the form of the bisulfite, is directly converted to the desired product by amination with methylamine in the presence of hydrogen with a hydrogenation catalyst and the final product is converted into the hydrochloride.

  本发明提供了一种制备1-(3,5-二甲氧基-4-羟基苯基)-2-(N-甲基氨基)乙醇盐酸盐的方法，包括在催化剂存在下将2,6-二甲氧基苯与无水氯醛反应，水解1-(3,5-二甲氧基-4-羟基苯基)2,2,2-三氯乙醇，然后分离所得的3,5-二甲氧基-4-羟基苯基甘醛；最后，在氢气存在下，用甲胺进行氨基化反应，并使用氢化催化剂将该化合物以亚硫酸氢盐的形式直接转化为所需产物，并将最终产物转化为盐酸盐。