1-(4-Bromo-benzyl)-1,3-dihydro-imidazol-2-one | 947534-54-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(4-Bromo-benzyl)-1,3-dihydro-imidazol-2-one
• 英文别名: 3-[(4-bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-2-one
• CAS: 947534-54-5
• 化学式: C₁₀H₉BrN₂O
• 分子量: 253.09
• InChiKey: OUNYOFFUHZUOLK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

文献信息

• N-arylheteroarylalkyl imidazol-2-one compounds for treatment of circulatory disorders
  申请人：G.D. Searle & Co.

  公开号：EP0508393A1

  公开（公告）日：1992-10-14

  A class of N-arylheteroarylalkyl imidazol-2-one compounds is described for use in treatment of circulatory disorders such as hypertension and congestive heart failure. Compounds of particular interest are angiotensin II antagonists of the formula wherein A is selected from wherein m is one; wherein R¹ is selected from methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, 4-methylbutyl, 2-ethylbutyl, n-pentyl, neopentyl, phenyl, methylphenyl, difluorophenyl, benzyl, phenethyl, cyclohexyl, cyclohexylmethyl, cyclohexylethyl, cyclohexanoyl, 1-oxo-2-cyclohexylethyl, benzoyl, 1-oxo-2-phenethyl, 1-oxopropyl, 1-oxobutyl, 1-oxopentyl and 2-hydroxybutyl; wherein R⁰ is hydrido; wherein R² is selected from methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, sec-butyl, isobutyl, tert-butyl, n-pentyl, isopentyl, neopentyl, phenyl, benzyl, phenethyl, cyclohexyl, cyclohexylmethyl, propylthio, butylthio, and hydroxyalkyl; wherein each of R³, R⁴, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰ and R¹¹ is hydrido and R⁵ must be selected from COOH, SH, PO₃H₂, SO₃H, CONHNH₂, CONHNHSO₂CF₃, OH, wherein each of R⁴² and R⁴³ is independently selected from chloro, cyano, nitro, trifluoromethyl, methoxycarbonyl and trifluoromethylsulfonyl; or a tautomer thereof or a pharmaceutically-aceptable salt thereof.

  描述了一类 N-芳基杂芳基烷基咪唑-2-酮化合物，用于治疗高血压和充血性心力衰竭等循环系统疾病。特别感兴趣的化合物是式中的血管紧张素 II 拮抗剂 其中 A 选自 其中 m 为 1； 其中R¹选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、4-甲基丁基、2-乙基丁基、正戊基、新戊基、苯基、甲基苯基、二氟苯基苄基、苯乙基、环己基、环己基甲基、环己基乙基、环己基甲酰基、1-氧代-2-环己基乙基、苯甲酰基、1-氧代-2-苯乙基、1-氧代丙基、1-氧代丁基、1-氧代戊基和 2-羟基丁基；其中 R⁰为氢基；其中 R² 选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、苯基、苄基、苯乙基、环己基、环己基甲基、丙硫基、丁硫基和羟烷基；其中 R³、R⁴、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰ 和 R¹¹ 中的每一个都是氢基，而 R⁵ 必须选自 COOH、SH、PO₃H₂、SO₃H、CONHNH₂、CONHNHSO₂CF₃、OH、 其中 R⁴² 和 R⁴³ 各自独立地选自氯、氰基、硝基、三氟甲基、甲氧羰基和三氟甲基磺酰基；或其同系物或其可药用盐。
• [EN] N-ARYLHETEROARYLALKYL 1-CYCLOALKYL-IMIDAZOL-2-ONE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CIRCULATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSES N-ARYLHETEROARYLALKYLE 1-CYCLOALKYLE-IMIDAZOLE-2-ONE POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES CIRCULATOIRES
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：WO1994008989A1

  公开（公告）日：1994-04-28

  (EN) A class of N-arylheteroarylalkyl 1-cycloalkyl-imidazol-2-one compounds is described for use in treatment of circulatory disorders such as hypertension and congestive heart failure. Compounds of particular interest are angiotension II antagonists of formula (A), wherein A is selected from (a), (b), (c), (d), (e) and (f); wherein each of R1, R2 and R3 is independently selected from hydrido, alkyl, alkoxy, halo, hydroxy, carboxyl, alkoxycarbonyl, formyl and acetyl; wherein R7 is hydrido; R8 is alkyl; wherein R9 is an acidic group selected from COOH and (g); or a stereoisomer or a tautomer thereof or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.(FR) Un groupe de composés N-arylhétéroarylalkyle 1-cycloalkyle-imidazole-2-one, utilisés dans le traitement des maladies circulatoires telles que l'hypertension et les défauts cardiaques congestifs, est décrit. Les composés ayant un intérêt particulier sont les antagonistes de l'angiotensine II selon la formule (A), dans laquelle A est sélectionné parmi: (a), (b), (c), (d), (e) et (f), dans lesquelles chaque R1, R2 et R3 est indépendamment sélectionné dans les composés hydrides, alkyle, alkoxy, halo, hydroxy, carboxyle, alkoxy carbonyle, formyle et acétyle; dans lesquelles R7 représente un hydrido; dans lesquelles R8 représente un alkyle; dans lesquelles R9 représente un groupe acide sélectionné parmi COOH et (g) ou une forme stéréo-isomère ou tautomère de ces composés ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés.

  一类具有N-arylheteroarylalkyl、1-cycloalkyl-imidazol-2-one结构的化合物，可用于治疗高血压和心力衰竭等循环系统疾病。尤具研究价值的是与阿IFA类抗张力蛋白受体拮抗剂有关的化合物A，其中A是从类别(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f)中选择的；其中每个R1、R2和R3独立地从以下组中选择：原生、烷基、 ethers、卤素、羟基、羧酸、甲基羰基、形式yl和乙酰基；其中R7是原生基团；R8是烷基；其中R9是从COOH和(g)中选择的酸性组，或上述化合物的空间异构体、本体或可接受的制药盐。
• [EN] N-ARYLHETEROARYLALKYL 1-PHENYL-IMIDAZOL-2-ONE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CIRCULATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSES N-ARYLHETEROARYLALKYLE 1-PHENYLE-IMIDAZOLE-2-ONES POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES CIRCULATOIRES
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：WO1994008990A1

  公开（公告）日：1994-04-28

  (EN) A class of N-arylheteroarylalkyl 1-phenyl-imidazol-2-one compounds is described for use in treatment of circulatory disorders such as hypertension and congestive heart failure. Compounds of particular interest are angiotensin II antagonists of formula (I) wherein A is selected from (a), (b), (c), (d), (e) and (f); wherein m is one; wherein each of R1, R2 and R3 is independently selected from hybrido, alkyl, alkoxy, cyano, halo, hydroxy, carboxyl, alkoxycarbonyl, formyl and acetyl; alkylcarbonyl and haloalkylcarbonyl; wherein R4 is hybrido; wherein R5 is alkyl; wherein R6 is an acidic group selected from COOH and (g); or a stereoisomer or a tautomer thereof or a pharmaceutically-acceptable salt.(FR) Une classe de composés N-arylhétéroarylalkyle 1-phényle-imidazole-2-ones, utilisés dans le traitement des maladies circulatoires telles que l'hypertension et les défaillances cardiaques congestives, est décrite. Les composés ayant un intérêt particulier sont les antagonistes de l'angiotensine II selon la formule (I), où A est sélectionné parmi (a), (b), (c), (d), (e) et (f), où m vaut un; où chaque élément R1, R2 et R3 est indépendamment sélectionné parmi les composés hybrido, alkyle, alcoxy, cyano, halo, hydroxy, carboxyle, alcoxycarbonyle, formyle et acétyle; alkylcarbonyle et haloalkylcarbonyle; où R4 représente un hybrido; où R5 représente un alkyle; où R6 représente un groupe acide sélectionné parmi COOH et (g); ou une forme stéréo-isomère ou tautomère de ces composés ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés.

  Une classe de composés N-arylhétéroarylalkyle 1-phényle-imidazole-2-ones, utilisés dans le traitement des maladies circulatoires telles que l'hypertension et les défaillances cardiaques congestives, est décrite. Les composés ayant un intérêt particulier sont les antagonistes de l'angiotensine II selon la formule (I), où A est sélectionné parmi (a), (b), (c), (d), (e) et (f), où m vaut un; où chaque élément R1, R2 et R3 est indépendamment sélectionné parmi les composés hybrido, alkyle, alcoxy, cyano, halo, hydroxy, carboxyle, alcoxycarbonyle, formyle et acétyle; alkylcarbonyle et haloalkylcarbonyle; où R4 représente un hybrido; où R5 représente un alkyle; où R6 représente un groupe acide sélectionné parmi COOH et (g); ou une forme stéréo-isomère ou tautomère de ces composés ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés.
• N-ARYLHETEROARYLALKYL IMIDAZOL-2-ONE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CIRCULATORY DISORDERS
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：EP0579766B1

  公开（公告）日：1999-06-02
• N-ARYLHETEROARYLALKYL 1-PHENYL-IMIDAZOL-2-ONE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CIRCULATORY DISORDERS
  申请人：G.D. SEARLE & CO.

  公开号：EP0664802A1

  公开（公告）日：1995-08-02