7-chloro-2-ethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine | 1189852-06-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 7-chloro-2-ethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine
• CAS: 1189852-06-9
• 化学式: C₈H₉ClN₄
• 分子量: 196.639
• InChiKey: XLGPUCDSAWQEQE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-胺 、 7-chloro-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine 、 7-chloro-2-ethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine 、 7-chloro-2-cyclopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine 、 Terephthalic acid monomethylester chloride 在 碳酸氢钠 、 吡啶 、 水 、 氮气 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 33.5h， 以the crude product methyl 4-(7-chloropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-ylcarbamoyl)benzoate 2C (92%), methyl 4-(7-chloro-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-ylcarbamoyl)benzoate 2E (72%), methyl 4-(7-chloro-2-ethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-ylcarbamoyl)benzoate 2G (84%) or methyl 4-(7-chloro-2-cyclopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-ylcarbamoyl)benzoate 2I (98%) was obtained as an orange solid的产率得到
  参考文献：
  名称：

  APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的凋亡信号调节激酶1（“ASK1”）抑制化合物；其中变量如本文所定义。本发明还涉及包含此类化合物的制药组合物、试剂盒和制造物品；制造该化合物有用的方法和中间体；以及使用该化合物的方法。

  公开号：

  US20110077235A1

文献信息

• [EN] APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE 1 DE RÉGULATION DE SIGNAL D'APOPTOSE
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2009123986A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The present invention relates to apoptosis signal-regulating kinase 1 ("ASK1") inhibiting compounds of the formula (I); wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

  本发明涉及具有以下结构的凋亡信号调节激酶1（"ASK1"）抑制化合物（I）；其中变量如本文所定义。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物、试剂盒和制造品；用于制备这些化合物的有用中间体和方法；以及使用这些化合物的方法。
• [EN] PYRAZOLO [1, 5-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRAZOLO [1, 5-A] PYRIMIDINES COMME INHIBITEURS DE KINASE 1 RÉGULATRICE DE SIGNAL D'APOPTOSE
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2011041293A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The present invention relates to apoptosis signal-regulating kinase 1 ("ASK1") inhibiting compounds of the formula (I) wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

  本发明涉及具有以下式(I)的抑制凋亡信号调节激酶1（"ASK1"）的化合物，其中变量如本文所定义。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物、试剂盒和制造品；用于制备这些化合物的方法和中间体；以及使用这些化合物的方法。
• APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 INHIBITORS
  申请人：Chang Edcon

  公开号：US20110077235A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  The present invention relates to apoptosis signal-regulating kinase 1 (“ASK1”) inhibiting compounds of the formula (I); wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

  本发明涉及公式(I)的凋亡信号调节激酶1（“ASK1”）抑制化合物；其中变量如本文所定义。本发明还涉及包含此类化合物的制药组合物、试剂盒和制造物品；制造该化合物有用的方法和中间体；以及使用该化合物的方法。
• Substituted N-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)amides as inhibitors of apoptosis signal-regulating kinase 1
  申请人：Chang Edcon

  公开号：US08461163B2

  公开（公告）日：2013-06-11

  The present invention relates to apoptosis signal-regulating kinase 1 (“ASK1”) . inhibiting compounds of the formula wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds, to methods and intermediates useful for making the compounds, and to methods of using the compounds.

  本发明涉及抑制凋亡信号调节激酶1（“ASK1”）的化合物，其公式如下，其中变量的定义如下。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物、试剂盒和制造品，以及制备这种化合物的有用的中间体和方法，以及使用这种化合物的方法。
• US8461163B2
  申请人：——

  公开号：US8461163B2

  公开（公告）日：2013-06-11