N,N'-undecanediyl-bis-benzamide | 861567-81-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N,N'-undecanediyl-bis-benzamide
• 英文别名: α.λ-Bis-benzamino-undecan；N.N'-Dibenzoyl-undekamethylendiamin；N,N'-Undecandiyl-bis-benzamid；N-(11-benzamidoundecyl)benzamide
• CAS: 861567-81-9
• 化学式: C₂₅H₃₄N₂O₂
• 分子量: 394.557
• InChiKey: NJYCTJYUVZUJEI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N'-undecanediyl-bis-benzamide 在 五氯化磷 作用下， 生成 N-(11-chloro-undecyl)-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Tibolone Exerts Its Protective Effect on Trabecular Bone Loss Through the Estrogen Receptor

  摘要：

  替泊龙（Org OD14）根据组织类型具有雌激素样、孕激素样和/或雄激素样的活性。在绝经后女性中，替泊龙可以防止骨质流失，而不会刺激子宫内膜。替泊龙通过减少骨代谢，即骨吸收，像雌激素一样有效地预防年轻和年老卵巢切除（OVX）大鼠的周围和轴骨的骨小梁流失。我们评估了各种激素活性对替泊龙维持骨骼的贡献。三个月大的OVX大鼠接受替泊龙（每只125微克或500微克，双次每日），单独或与抗雌激素、抗雄激素或抗孕激素联合用药，评估其对骨小梁骨质量和骨代谢的影响。假手术和对照OVX组接受车辆处理。其余OVX组每天口服替泊龙，单独或与（a）抗雌激素ICI 164.384，（b）抗雄激素氟他胺，或（c）抗孕激素Org 31710联合用药。为了比较，17β-雌二醇和睾酮的效果也进行了研究。经过4周的处理后，测定了远端股骨的骨小梁矿物质密度（BMD）、血浆骨钙素和尿液去氧吡啶酮/肌酐比率（Dpyr/Cr）。替泊龙或17β-雌二醇显著阻止了卵巢切除所致的骨小梁BMD减少，并通过降低Dpyr/Cr比率和骨钙素分别抑制了骨吸收和骨代谢。这两种化合物的效果均被抗雌激素所抵消。这表明雌激素受体在替泊龙影响骨代谢中的主要作用。然而，抗雄激素和抗孕激素并未抵消替泊龙的作用，排除了替泊龙的雄激素样和孕激素样活性对其抗骨小梁流失作用的主要角色。结果表明，替泊龙几乎完全通过激活雌激素受体来影响骨骼。

  DOI：

  10.1359/jbmr.2001.16.9.1651
• 作为产物：
  描述：

  苯甲酰氯 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 生成 N,N'-undecanediyl-bis-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Tibolone Exerts Its Protective Effect on Trabecular Bone Loss Through the Estrogen Receptor

  摘要：

  替泊龙（Org OD14）根据组织类型具有雌激素样、孕激素样和/或雄激素样的活性。在绝经后女性中，替泊龙可以防止骨质流失，而不会刺激子宫内膜。替泊龙通过减少骨代谢，即骨吸收，像雌激素一样有效地预防年轻和年老卵巢切除（OVX）大鼠的周围和轴骨的骨小梁流失。我们评估了各种激素活性对替泊龙维持骨骼的贡献。三个月大的OVX大鼠接受替泊龙（每只125微克或500微克，双次每日），单独或与抗雌激素、抗雄激素或抗孕激素联合用药，评估其对骨小梁骨质量和骨代谢的影响。假手术和对照OVX组接受车辆处理。其余OVX组每天口服替泊龙，单独或与（a）抗雌激素ICI 164.384，（b）抗雄激素氟他胺，或（c）抗孕激素Org 31710联合用药。为了比较，17β-雌二醇和睾酮的效果也进行了研究。经过4周的处理后，测定了远端股骨的骨小梁矿物质密度（BMD）、血浆骨钙素和尿液去氧吡啶酮/肌酐比率（Dpyr/Cr）。替泊龙或17β-雌二醇显著阻止了卵巢切除所致的骨小梁BMD减少，并通过降低Dpyr/Cr比率和骨钙素分别抑制了骨吸收和骨代谢。这两种化合物的效果均被抗雌激素所抵消。这表明雌激素受体在替泊龙影响骨代谢中的主要作用。然而，抗雄激素和抗孕激素并未抵消替泊龙的作用，排除了替泊龙的雄激素样和孕激素样活性对其抗骨小梁流失作用的主要角色。结果表明，替泊龙几乎完全通过激活雌激素受体来影响骨骼。

  DOI：

  10.1359/jbmr.2001.16.9.1651

文献信息

• Inhibitors of MEK/PI3K, JAK/MEK, JAK/PI3K/mTOR and MEK/PI3K/mTOR biological pathways and methods for improving lymphatic uptake, bioavailability, and solubility of therapeutic compounds
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US11311624B2

  公开（公告）日：2022-04-26

  Inhibitors of mTOR, MEK, JAK and PI3K and compositions containing the same are disclosed. Methods of using the inhibitors in the treatment of a variety of diseases and conditions wherein inhibition of one or more of mTOR, MEK, JAK and PI3K provides a benefit also are disclosed. Methods of using chemical attachment moieties and linkers for the purposes of modifying compound solubility and/or lymphatic absorption are also disclosed.

  本研究公开了 mTOR、MEK、JAK 和 PI3K 的抑制剂以及含有这些抑制剂的组合物。还公开了使用这些抑制剂治疗各种疾病和病症的方法，其中抑制 mTOR、MEK、JAK 和 PI3K 中的一种或多种可带来益处。此外，还公开了使用化学附着分子和连接体来改变化合物溶解度和/或淋巴吸收的方法。
• INHIBITORS OF MEK/PI3K, JAK/MEK, JAK/PI3K/mTOR AND MEK/PI3K/mTOR BIOLOGICAL PATHWAYS AND METHODS FOR IMPROVING LYMPHATIC UPTAKE, BIOAVAILABILITY, AND SOLUBILITY OF THERAPEUTIC COMPOUNDS
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US20200164081A1

  公开（公告）日：2020-05-28

  Inhibitors of mTOR, MEK, JAK and PI3K and compositions containing the same are disclosed. Methods of using the inhibitors in the treatment of a variety of diseases and conditions wherein inhibition of one or more of mTOR, MEK, JAK and PI3K provides a benefit also are disclosed. Methods of using chemical attachment moieties and linkers for the purposes of modifying compound solubility and/or lymphatic absorption are also disclosed.
• [EN] INHIBITORS OF MEK/PI3K, JAK/MEK, JAK/PI3K/MTOR AND MEK/PI3K/MTOR BIOLOGICAL PATHWAYS AND METHODS FOR IMPROVING LYMPHATIC UPTAKE, BIOAVAILABILITY, AND SOLUBILITY OF THERAPEUTIC COMPOUNDS<br/>[FR] INHIBITEURS DES VOIES BIOLOGIQUES MEK/P13K, JAK/MEK, JAK/P13K/MTOR ET MEK/P13K/MTOR ET PROCÉDÉS D'AMÉLIORATION DE L'ABSORPTION LYMPHATIQUE, DE LA BIODISPONIBILITÉ ET DE LA SOLUBILITÉ DE COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2019032640A1

  公开（公告）日：2019-02-14

  Inhibitors of mTOR, MEK, JAK and PI3K and compositions containing the same are disclosed. Methods of using the inhibitors in the treatment of a variety of diseases and conditions wherein inhibition of one or more of mTOR, MEK, JAK and PI3K provides a benefit also are disclosed. Methods of using chemical attachment moieties and linkers for the purposes of modifying compound solubility and/or lymphatic absorption are also disclosed.