5-bromo-4-chloro-2-fluoropyridine | 1184920-15-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-4-chloro-2-fluoropyridine
• CAS: 1184920-15-7
• 化学式: C₅H₂BrClFN
• 分子量: 210.433
• InChiKey: APIYUIGLEOJMIY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  209.7±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.829±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P330,P362,P403+P233,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-4-chloro-2-fluoropyridine 生成 tert-butyl 3-(5-bromo-4-chloropyridin-2-yl)-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptane-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  INHIBITOR CONTAINING BICYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF

  摘要：

  提供一种含有双环衍生物的抑制剂，以及其制备方法和用途。具体涉及一种由通式（I）所示的化合物，其制备方法，其药物组合物，以及其作为RET抑制剂在治疗癌症、炎症、慢性肝病、糖尿病、心血管疾病、艾滋病和其他相关疾病中的用途，其中通式（I）中的每个取代基具有与描述中给出的相同定义。

  公开号：

  EP3971187A1

文献信息

• A regioselective, convergent, and additive-free approach for the synthesis of pyrido[1,4]oxazocines
  作者：Kai-Qiang Tian、Tongbo Zhang、Shi-Jiao Zhang、Jun Zhao、Leilei Mao、Guiyun Duan、Hong-Shuang Li

  DOI：10.1039/d3nj03776b

  日期：——

  compounds. Herein, the tandem reactions of 4-Cl- and 2-Cl-substituted 3-(oxiran-2-yl)pyridines with a variety of ethanolamines for one-pot synthesis of pyrido[1,4]oxazocines have been developed under additive-free conditions. Note that this process represents a regioselectivity profile in view of the fact that a SN2-type ring-opening reaction of the oxirane moiety with the amino group and a SNAr-type etherification

  对构建稠合中环[1,4]恶唑辛的研究兴趣导致生物活性化合物的发现迅速增长。在此，开发了4-Cl-和2-Cl-取代的3-(环氧乙烷-2-基)吡啶与多种乙醇胺的串联反应，以一锅法合成吡啶并[1,4]恶佐辛。免费条件。请注意，鉴于环氧乙烷部分与氨基和 S N的 S N 2 型开环反应这一事实，该过程代表了区域选择性特征。4-氯或2-氯吡啶部分分别与羟基进行Ar型醚化。良好的底物兼容性、温和的反应条件和原子经济性使该方案成为获取不常见双环结构的收敛且有效的选择。此外，还进行了克级反应和所得吡啶并[1,4]恶佐辛的下游衍生化。
• [EN] INHIBITOR CONTAINING BICYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR CONTENANT UN DÉRIVÉ BICYCLIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 含二并环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用
  申请人：SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO LTD

  公开号：WO2020228756A1

  公开（公告）日：2020-11-19

  提供一种含二并环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用。特别地，涉及通式（I）所示的化合物、制备方法及其药物组合物，及其作为RET抑制剂在治疗癌症、炎症、慢性肝病、糖尿病、心血管疾病和AIDS等相关疾病中的用途，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。