4-(4-Fluorophenyl)-3-[fluoro-(4-trifluoromethyl-phenyl)-methyl]-2-isopropyl-5,6,7,8-tetrahydroquinolin-5-one | 202203-19-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(4-Fluorophenyl)-3-[fluoro-(4-trifluoromethyl-phenyl)-methyl]-2-isopropyl-5,6,7,8-tetrahydroquinolin-5-one
• 英文别名: 4-(4-fluorophenyl)-3-[fluoro-[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-2-propan-2-yl-7,8-dihydro-6H-quinolin-5-one
• CAS: 202203-19-8
• 化学式: C₂₆H₂₂F₅NO
• 分子量: 459.459
• InChiKey: VXSCGDCHQPSMAO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.6
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

文献信息

• Cycloalkano-pyridine als CETP-Inhibitoren
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0818448A1

  公开（公告）日：1998-01-14

  Die Cycloalkano-pyridine werden hergestellt, indem man entsprechende Cycloalkano-pyridin-aldehyde mit geeigneten metallorganischen Verbindungen oder Wittig- oder Grignard-Reagenzien umsetzt oder Verbindungen vom Typ Cycloalkano-pyridinalkohole mit geeigneten Bromverbindungen umsetzt, und gegebenenfalls die funktionellen Gruppen entsprechend variiert. Die Cycloalkano-pyridine eignen sich als Wirkstoffe in Arzneimitteln, insbesondere in Arzneimitteln zur Behandlung von Hyperlipoproteinaemia und Arteriosklerose.

  环烷基吡啶是通过相应的环烷基吡啶醛与合适的有机金属化合物或维蒂希试剂或格氏试剂反应，或通过环烷基吡啶醇类化合物与合适的溴化合物反应，并在必要时相应地改变官能团而制备的。 环烷基吡啶类化合物可作为药物的活性成分，特别是治疗高脂蛋白血症和动脉硬化的药物。
• [DE] 5-OXYSUBSTITUIERTE CHINOLINE UND IHRE VERWENDUNG ALS INHIBITOREN DES CHOLESTERIN-ESTER-TRANSFER-PROTEINS (CTEP)<br/>[EN] 5-OXYSUBSTITUTED CHINOLINES AND THEIR USE AS CHOLESTEROL ESTER TRANSFER PROTEINS INHIBITORS<br/>[FR] QUINOLINES A SUBSTITUTION OXY EN POSITION 5 ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA PROTEINE DE TRANSFERT D'ESTER DE CHOLESTEROL
  申请人：BAYER AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1998039299A1

  公开（公告）日：1998-09-11

  (DE) Substituierte Chinoline der allgemeinen Formel (I), sind hochwirksame Inhibitoren des Cholesterin-Ester-Transfer-Proteins (CTEP) und stimulieren den Reversen Cholesterintransport. Die erfindungsmässen Wirkstoffe bewirken eine Senkung des LDL-Cholesterinspiegels im Blut bei gleichzeitiger Erhöhung des HDL-Cholesterinspiegels. Sie können deshalb zur Behandlung und Prävention von Hyperlipoproteinämie, Hypolipoproteinämie, Dyslipidämien, Hypertriglyceridämien, kombinierten Hyperlipidämien oder arteriosklerose eingesetzt werden.(EN) The invention relates to substituted chinolines of general formula (I) which are highly effective inhibitors of cholesterol ester transfer proteins (CTEP) and stimulate reverse cholesterol transfer. The inventive substances lower the LDL cholesterol level in the blood while at the same time increasing the HDL cholesterol level. Said substances can therefore be used in the treatment and prevention of hyperlipoproteinemia, hypolipoproteinimia, dyslipidiemia, hypertriglyceridemia, combined hyperlipidemia or arteriosclerosis.(FR) L'invention concerne des quinoléines substituées de la formule (I). Ces quinoléines, puissants inhibiteurs de la protéine de transfert d'ester de cholestérol, stimulent le transport inverse du cholestérol. Les principes actifs de l'invention provoquent une baisse du niveau de cholestérol LDL dans le sang et une augmentation équivalente du niveau de cholestérol HDL. Ces quinoléines substituées peuvent être utilisées dans le traitement et la prévention de l'hyperlipoproteinémie, l'hypolipoprotéinémie, la dyslipidémie, l'hypertriglycéridémie, l'hyperlipidémie combinée ou l'artériosclérose.

  经过研究,科学家发现了一种新型衍生物与药物相互作用机制。这种衍生物能够明显抑制正常情况下的胆固醇酯蛋白和促进逆胆固醇转运。该化合物能够有效地降低血液中的LDL-C水平,同时提高血清中的HDL-C水平,这种现象被称为LDL-C抑制、HDL-C促进效应。因此,这种子代化合物可以应用在脂质疾病、心血管疾病如冠心病和动脉硬化的诊断中。
• 5-OXYSUBSTITUIERTE CHINOLINE UND IHRE VERWENDUNG ALS INHIBITOREN DES CHOLESTERIN-ESTER-TRANSFER-PROTEINS (CTEP)
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0970053A1

  公开（公告）日：2000-01-12
• US6069148A
  申请人：——

  公开号：US6069148A

  公开（公告）日：2000-05-30
• US6207671B1
  申请人：——

  公开号：US6207671B1

  公开（公告）日：2001-03-27