tert-butyl N-[(2S)-1-hydrazinyl-1-(2-hydroxyethylimino)-3-phenylmethoxypropan-2-yl]carbamate | 851118-52-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl N-[(2S)-1-hydrazinyl-1-(2-hydroxyethylimino)-3-phenylmethoxypropan-2-yl]carbamate
• CAS: 851118-52-0
• 化学式: C₁₇H₂₈N₄O₄
• 分子量: 352.434
• InChiKey: NBILDHGKJFTXOY-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-[(2S)-1-hydrazinyl-1-(2-hydroxyethylimino)-3-phenylmethoxypropan-2-yl]carbamate 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.67h， 以62%的产率得到1-(β-hydroxyethyl)-5-(α-R-tert-butyloxycarbonylamino-β-benzyloxyethyl)tetrazole
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of tetrazol-derived compounds as growth hormone secretagogues

  摘要：

  描述了一种制备四唑衍生化合物的方法，这些化合物可用作生长激素分泌素。

  公开号：

  US20050096466A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-[(1R)-1-(4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl)-2-phenylmethoxyethyl]carbamate 在 盐酸肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl N-[(2S)-1-hydrazinyl-1-(2-hydroxyethylimino)-3-phenylmethoxypropan-2-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of tetrazol-derived compounds as growth hormone secretagogues

  摘要：

  描述了一种制备四唑衍生化合物的方法，这些化合物可用作生长激素分泌素。

  公开号：

  US20050096466A1

文献信息

• Process Research and Development for a Tetrazole-Based Growth Hormone Secretagogue (GHS) Pharmaceutical Development Candidate
  作者：Akin H. Davulcu、Douglas D. McLeod、Jun Li、Kishta Katipally、Adam Littke、Wendel Doubleday、Zhongmin Xu、Cary W. McConlogue、Chiajen J. Lai、Margaret Gleeson、Mark Schwinden、Rodney L. Parsons

  DOI：10.1021/jo9003508

  日期：2009.6.5

  BMS-317180 (1) is a potent, orally active agonist of the human growth hormone secretagogue (GHS) receptor. This manuscript details the process research and development efforts that enabled the synthesis of the phosphate salt of 1 on a multi-kilogram scale. Key considerations in the development of this process focused on safe execution and the requirement for telescoped synthetic transformations (i.e., without isolation of intermediate products) to contend with a lack of suitably crystalline products.
• Process for the preparation of tetrazol-derived compounds as growth hormone secretagogues
  申请人：Schwinden D. Mark

  公开号：US20050096466A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  A process for the preparation of tetrazole-derived compounds useful as growth hormone secretagogues is described.

  描述了一种制备四唑衍生化合物的方法，这些化合物可用作生长激素分泌素。