methyl (E)-2-(2-isonicotinoylhydrazineylidene)propanoate | 1393130-19-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl (E)-2-(2-isonicotinoylhydrazineylidene)propanoate
• CAS: 1393130-19-2
• 化学式: C₁₀H₁₁N₃O₃
• 分子量: 221.216
• InChiKey: UDZRQZMSCFYKHG-KPKJPENVSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异烟肼 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 methyl (E)-2-(2-isonicotinoylhydrazineylidene)propanoate
  参考文献：
  名称：

  2-(2-异烟酰肼基)丙酸高活性抗分枝杆菌互酯的设计与合成

  摘要：

  将两个活性支架组合成一个分子代表了药物设计中克服微生物耐药性的一种行之有效的方法。我们使用碳二亚胺介导的偶联设计并合成了更多亲脂性的 2-（2-异烟酰肼亚基）丙酸酯，该酯是从抗结核药物异烟肼中获得的，具有各种醇、酚和硫醇，包括几种药物。19 种新酯被评估为潜在的抗分枝杆菌药物，可对抗药物敏感的结核分枝杆菌( Mtb .) H 37 Rv、鸟分枝杆菌和堪萨斯分枝杆菌。还测试了选定的衍生物对多重耐药 (MDR) Mtb 的抑制作用.，并研究了它们的作用机制。这些酯对Mtb表现出高活性。（最低抑菌浓度，MIC，从≤0.125μM），堪萨斯分枝杆菌，鸟分枝杆菌以及 MDR 菌株（MIC 分别为 0.25、32 和 8 µM）。最活跃的互衍生物衍生自 4-氯/苯氧基-苯酚、三氯生、喹啉-8-醇、萘酚和萜烯醇。实验确定了烯酰-酰基载体蛋白还原酶 (InhA)，因此分枝杆菌细胞壁生物合成是被 KatG

  DOI：

  10.3390/ph14121302